CN1017427B - 哒嗪酮衍生物的制备方法 - Google Patents
哒嗪酮衍生物的制备方法Info
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Abstract
通式(I)的新哒嗪酮衍生物：
Description
本发明涉及新的3（2H）-哒嗪酮衍生物：它们的制备;用于农业和园艺的杀昆虫、杀螨、杀线虫、杀真菌的复方制剂;驱除寄生于动物上的蜱的驱虫复方制剂;含所述衍生物作为活性成分的所述复方制剂。
本发明与EP-A-0088384、EP-A-0134439、EP-A-0183212及EP-A-0199281有关。包含在这些专利申请中的已知化合物用通式（Ⅳ）表示：
这些专利申请中的化合物的特征是，例如在通式（Ⅳ）：
在EP-A-0088384和EP-A-01344439中，γ′为氧原子或者硫原子，但苄基衍生物的基团作为-B′-Q′与其相连，在EP-A-0183212中，A代表烷基或象B′一样具有双键或三键;在EP-A-0199281中，Q代表杂环或特定的取代基。
本发明者们对在化学结构上与这些EPC专利申请不同的哒嗪酮衍生物进行了深入细致的研究，并已经得到了下面给出的通式（Ⅰ）化合物。
此外，本发明的发明者们已经发现，下面给出的通式（Ⅰ）的化合物具有极好的杀昆虫、杀螨、杀线虫和杀真菌活性。
例如，用上述通式（Ⅳ）表示一组已知化合物具有强烈的杀昆虫、杀螨、杀线虫和杀菌活性。然而，即使与这些已知化合物比较，本发明中的化合物在残效方面显示显著的活性增高，特别是对于杀虫和杀螨活性。与通式（Ⅳ）表示的已知化合物比较，即使使用极低的药物浓度，本发明中的化合物也能有效地控制对于农业和园艺有害的虫害。这一发现，完成了本发明。
提供具有杀昆虫、杀螨、杀线虫和杀真菌活性的新的3（2H）-哒嗪酮衍生物，是本发明的目的之一。
提供制备这类3（2H）-哒嗪酮衍生物的方法，是本发明的另一目的。
本发明的进一步的目的是，提供含3（2H）-哒嗪酮衍生物作为活性成分的杀昆虫、杀螨、杀线虫、杀真菌的复方制剂。
提供使用上述衍生物或复方制剂控制虫害的方法，是本发明的更进一步的目的。
本发明的其它目的，可以从下面给出的描述中将变得显而易见。
根据本发明，哒嗪酮衍生物具有通式（Ⅰ）的结构：
其中
R代表具有2至6个碳原子的直链或支链烷基;
A代表卤原子、具有1至4个碳原子的烷氧基或具有1至4个碳原子的烷硫基;
X代表氧原子或硫原子;
Y代表氧原子、硫原子。
V代表氧原子或硫原子;
R1和R2各自独立地代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基;
R3至R6各自独立地代表氢原子、卤原子、具有1至4个碳原子的烷基、氰基、具有1至4个碳原子的卤代烷基或者具有1至4个碳原子的烷氧羰基;
R7代表具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷羰基;
Z代表卤原子、具有2至5个碳原子的直链或支链烷基、具有2至5个碳原子的链烯基、具有2
至5个碳原子的链炔基，具有3至6个碳原子的环烷基、具有1至10个碳原子的直链或支链烷氧基、具有2至5个碳原子的链烯氧基、具有2至5个碳原子的链炔氧基、具有1至10个碳原子的烷硫基、具有2至5个碳原子的链炔硫基、具有1至10个碳原子的烷基亚磺酰基。具有1至10个碳原子的烷基磺酰基、具有3至6个碳原子的环烷氧基、具有1至5个碳原子的卤代烷基、具有1至5个碳原子的卤代烷氧基、具有1至5个碳原子的卤代烷硫基、具有1至5个碳原子的烷基氨基、具有1至5个碳原子的烷基羰基氨基、硝基、氰基、羟基、具有1至10个碳原子的烷羰基、具有1至5个碳原子的烷氧羰基、-COOH，
或羟烷基、烷羰氧烷基、烷氧烷基、烷硫烷基、烷基亚磺酰烷基、烷基磺酰烷基、烷基氨烷基、烷基羰基烷基、烷氧羰烷基、氰基烷基、烷氧基亚氨基烷基、烷氧基烷氧基、烷硫烷氧基、烷基亚磺酰基烷氧基、烷基磺酰基烷氧基、烷氨烷氧基、烷羰烷氧基、烷氧羰基烷氧基、氰基烷氧基、卤代烷羰基、烷氧烷羰基、烷硫烷羰基、烷基亚磺酰基烷羰基、烷基磺酰基烷羰基、烷基胺基烷羰基、烷羰烷羰基、烷氧羰烷羰基、氰基烷基羰基（从上述羟烷基到氰基烷基羰基的烷基部分具有1至4个碳原子），其条件是L代表零或1至2的整数，R8代表氢原子、具有1至4个碳原子的烷基或者具有1至4个碳原子的烷羰基，R9至R10各自独立地代表氢原子、具有1至4个碳原子的烷基、卤原子羟基、具有1至4个碳原子的烷氧基、具有1至4个碳原子的卤代烷基或具有1至4个碳原子的卤代烷氧基或一起形成烷氧亚氨基，W代表卤原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有2至4个碳原子的链烯基、具有2至4个碳原子的链炔基、具有1至4个碳原子的烷氧基、具有1至4个碳原子的烷硫基、具有3至6个碳原子的环烷基、具有1至4个碳原子的卤代烷基、具有1至4个碳原子的卤代烷氧基、具有1至4个碳原子的卤代烷硫基、具有1至4个碳原子的烷氧羰基、具有1至4个碳原子的烷氨基、具有1至4个碳原子的烷基羰基氨基、硝基或氰基，m零或1至5的整数。而且当m为2至5的整数时，W可以相同或不相同，n为零或1至5中的数。当n为2至5时，Z可以以相同或不同。
就控制虫害的活性而言，在通式（Ⅰ）中本发明的较好化合物是符合下面条件的化合物，在这些化合物中，R代表叔丁基、A代表卤原子、X代表氧原子或者硫原子、B代表-CH2-CH2-、Y代表氧原子或硫原子。
通式Ⅰ的更好的化合物是那些化合物，其中R代表叔丁基，A代表氯原子，X代表硫原子或氧原子，B代表-CH2-CH2-，Y代表氧原子，Z代表卤原子、具有1至10个碳原子的烷基、具有1至10个碳原子的烷氧基、具有1至10个碳原子的烷羰基、
通式Ⅰ的最好的化合物是下述化合物，其中的R代表叔丁基，A代表氯原子，X代表硫原子，B代表-CH-CH-，Y代表氧原子，Z代表2位和6位的卤原子或具有1至10个碳原子的烷基和代表4位的一个具有1至10个碳原子的烷基、具有1至10个碳原子的烷氧基、具有1至10个碳原子的烷羰基、
在表1至表3列出的化合物中的通式（Ⅰ）的特别好的化合物（以化合物序号表示）是：
36、38、40、46、49、55、71、72、73、74、84、85、88、89、90、92、111、112、113、463、465、466、468、470、472、474、476、477、480、482、484、490、491、492、494、496、514、517、518、520如542。
作为本发明所包括的化合物，例如表1、表2和表3所示的化合物，是范例性的。不过本发明不局限于这些仅仅作为例证列出的化合物。
在表1、表2、和表3中，t、i、c和s分别表示叔三、异、环和仲，而Me、Et、Pr、Bu、Am、Pen、Hex和ph等符号分别表示甲基、乙基、丙基、丁基、正戊基、戊基、己基和苯基。
本发明所包括的化合物中当含有不对称碳原子
的化合物的场合下，光学异构体，即右旋异构体和左异构体亦包括在本发明之中。
在表1中，G1和G2是由下述结构表示的基团：
下面将要提到的制备实施例、处方实施例和测试实施例中的化合物序号与表1至表3中化合物的序号一致。本发明中的化合物能通过通式（Ⅱ）的化合物与通式（Ⅲ）的化合物的反应制得：
其中R、A、B、Y、Z和n具有上面定义的相同含义，而且X′和X″代表氢原子、-SM或-OM，其中M为氢原子或碱金属原子。
一般说来，当通式（Ⅱ）中的X′是卤原子时，最好用-SM或-OM作为通式（Ⅲ）中的X″，而当通式（Ⅱ）中的X′为-SM或-OM（在这里M代表氢原子或碱金属分子）时，最好用卤原子作为通式（Ⅲ）中的X″，其条件是当X′为卤原子时，X″代表-SM或-OM，而当X′为-SM或-OM时，X″代表卤原子。
本发明的化合物最好是在适宜的碱存在下，并在不影响反应的溶剂中制备。当M为碱金属原子时，则无需碱的存在。
在本发明中的溶剂可用低级醇。比如甲醇、乙醇等;酮，比如丙酮、甲基乙基酮;烃，比如苯、甲苯等;醚，比如丙醚、四氢呋喃、1，4-二氧六环等;酰胺，比如N，N-二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三酰胺等;卤代烃，比如二氯甲烷、二氯乙烷等。必要时，亦可使用这些溶剂的混合或这些溶剂与水的混合溶剂。
可用的碱如无机械，比如氢化钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠等;有机硷，比如甲醇钠、乙醇钠、三乙胺、吡啶等。若有必要，季铵盐，例如氯化三乙基苄基铵等也可作为催化剂加入到反应系统中。
反应温度可以在从-20℃到用作反应溶剂的沸点的范围内。反应温度最好在从-5℃至反应所用溶剂的沸点的范围内。
原料的比例可以任意选择，但使用等摩尔或者近似等摩尔的原料进行反应有利。
本发明的化合物的制备通过下面实施例的方式再详细描述。但这些实施例不限制本发明。
制备实施例1
2-叔丁基-4-氯-5-（4′-氯代苯氧甲硫基）-3（2H）-哒嗪酮（化合物序号1）的制备
将2，2克2-叔丁基-4-氯-5-巯基-3（2H）-哒嗪酮和1.8克4-氯代苯氧基氯代甲烷溶于30毫升N，N-二甲基甲酰胺中，并往该溶液中加入1.4克无水碳酸钾。反应混合物在室温下搅拌15小时。将所得的溶液倾入水中并用苯萃取。苯层用无水硫酸钠干燥，并在减压下蒸除溶剂。如此得到的晶体用二异丙醚重结晶，得到2.3克所要的化合物。熔点为106.5℃-108.0℃。
制备实施例2
2-叔丁基-4-氯-5-（4′-氯代苯硫甲基硫基）-3-（2H）-哒嗪酮（化合物序号2）的制备
将2，2克2-叔丁基-4-氯-5-巯基-3（2H）-哒嗪酮和1.95克4-氯苯硫基氯代甲烷溶于30毫升N，N-二甲基甲酰胺中，并往该溶液中加入1.4克无水碳酸钾。反应混合物在40℃至50℃搅拌3小时。将所得
溶液倾入水中并用苯萃取。苯层用无水硫酸钠干燥，减压下蒸除溶剂。得到粗产品，这样得到的粗品用苯和正己烷的混合溶剂重结晶，得到2.3克所要的化合物。熔点为57.0℃-63.0℃。
制备实施例3
2-叔丁基-5-〔2′-（4″-叔丁基苯基）乙硫基〕-4-氯-3-（2H）-哒嗪酮（化合物序号4）的制备
将2，2克2-叔丁基-4-氯-5-巯基-3（2H）-哒嗪酮和2.4克2-（4′-叔丁基苯基）溴代乙烷溶于30毫升N，N-二甲基甲酰胺中，并往所得到溶液中加入1.4克无水碳酸钾。反应混合物室温搅拌15小时。将所得的溶液倾入水中并用苯萃取。苯层用无水硫酸钠干燥，减压下蒸除溶剂。这样得到的结晶用正己烷洗，得到2.5克所要的化合物。熔点为105.5℃-107.9℃。
制备实施例4
2-叔丁基-5-〔2′-（4″-叔丁基苯基）乙氧基〕-4-氯-3-（2H）-哒嗪酮的制备（化合物顺序号8）
往含0.9克对-叔丁基苯乙醇的30毫升N，N-二甲基甲酰胺溶液中加入0.3克55%的氢化钠。十分钟后往所得的溶液中加入1.2克2-叔丁基-4，5-二氯-3（2H）-哒嗪酮，并于室温下搅拌十七小时。将该溶液倾入水中并用苯萃取。苯层用无水硫酸钠干燥，并在减压下除去溶剂，得到粗产品。这样得到的粗产品通过柱层析纯制（硅胶柱，用苯洗脱）得到1.1克油状的所要求的化合物。
制备实施例5
2-叔丁基-4-氯-5-〔2′-（2″6″-二甲苯氧基）乙硫基〕-3-（2H）-哒嗪酮的制备（化合物顺序号24）
将2.2克2-叔丁基-4-氯-5-巯基-3（2H）-哒嗪酮和2.3克2-（2′，6′-二甲基苯氧基）溴代乙烷溶于30毫升N，N-二甲基甲酰胺中，并往其中加入1.1克无水碳酸钠。将所得溶液室温下搅拌15小时。该溶液倾入水中并用乙醚萃取。有机层用无水硫酸钠干燥，并在减压下除去溶剂，得到结晶。所得的结晶用正己烷洗，得3.5克所要的化合物。熔点为104.3℃-105.2℃。
制备实施例6
2-叔丁基-4-氯-5-〔2′-（2″，6″-二甲基-4″-丁羰基苯氧基）乙硫基〕-3-（2H）-哒嗪酮的制备（化合物顺序号78）
将2.2克2-叔丁基-4-氯-5-巯基-3（2H）-哒嗪酮和3.0克2-（2′，6′-二甲基-4-丁羰基苯氧基）溴代乙烷溶于30毫升N，N-二甲基甲酰胺，并往其中加入1.5克无水硫酸钠。所得溶液在室温下搅拌15小时。该溶液倾入水中并用乙醚萃取。有机层用无水硫酸钠干燥，在减压下除去溶剂，得到粗产品，所得粗产品用柱层析的方法纯制（硅胶柱，用苯洗脱），得到3.3克油状的所要的化合物。
制备实施例7
2-叔丁基-4-氯-5-〔3′-（2″-甲基-4″-戊基苯氧基）丙硫基〕-3-（2H）-哒嗪酮的制备（化合物顺序号191）
将2.2克2-叔丁基-4-氯-5-巯基-3（2H）-哒嗪酮和3克3-（2′-甲基-4′-戊基苯氧基）溴代丙烷溶于30毫升N，N-二甲基甲酰胺中，并往其中加入1.4克无水碳酸钠。所得溶液室温搅拌3小时。该溶液倾入水中并用乙醚萃取。有机层用无水硫酸钠干燥，并在减压下蒸除溶剂，得到粗产品。所得粗产品用柱层析的方法纯制（硅胶柱，用苯洗脱），得到3.5克油状的所要的化合物。
制备实施例8
2-叔丁基-4-氯-5-〔2′-（2″-甲基-4″-戊基苯氧基）乙氧基〕-3-（2H）-哒嗪酮的制备（化合物顺序号220）
将2克2-叔丁基-4-氯-5-羟基-3（2H）-哒嗪酮和2.8克2-〔2′-甲基-4′-戊基苯氧基）溴代乙烷溶于30毫升N，N-二甲基甲酰胺中，并往其中加入2克无水碳酸钾。反应混合物在80℃搅拌3小时。所得溶液倾入水中，并用乙醚萃取。有机层用无水硫酸钠干燥，减压蒸除溶剂，得到粗产品。所得的粗产品用柱层析纯制（硅胶柱，用苯洗脱），得到3.3克油状的所要的化合物。
制备实施例9
2-叔丁基-4-氯-5-〔2′-（4″-仲丁基苯氧基）丙氧基〕-氯-3（2H）-哒嗪酮的制备（化合物顺序号353）
将0.95克2-（4′-仲丁基丙氧基）丙醇和1克2-叔丁基-4，5-二氯-3（2H）-哒嗪酮溶于30毫升N，N-二甲基甲酰胺中，并往其中加入0.5克氢氧化钾粉末。将反应混合物于室温下搅拌15小时。所得溶液倾入水中。并用乙醚萃取。有机层用无水硫酸钠干燥，减压蒸除溶剂，得到粗产品。所得的粗产品用柱层析纯制（硅胶柱，用苯洗脱），得到1.1克油状的所要的化合物。
制备实施例10
2-叔丁基-4-氯-5-〔4′-氯代苯氧羰基甲氧基〕-3-（2H）-哒嗪酮的制备（化合物顺序号369）
将2克2-叔丁基-4-氯-5-羟基-3（2H）-哒嗪酮和2克氯乙酸4-氯苯酯溶于30毫升N，N-二甲基甲酰胺中，并往其中加入1克三乙胺。该溶液在80℃下搅拌3小时。将所得溶液倾入水中。并用苯萃取。苯层用无水硫酸钠干燥，并在减压下蒸除溶剂，得到结晶。这样得到的结晶用苯和正己烷的混合溶液重结晶，得到2.9克所要的化合物。熔点为124.0℃-126℃。
制备实施例11
2-叔丁基-4-氯-5-〔2′-（2″，6″-二甲基-4″-苯甲酰基苯氧基）乙硫基〕-3-（2H）-哒嗪酮的制备（化合物顺序号465）
将6.6克2-叔丁基-4-氯-5-巯基-3（2H）-哒嗪酮和10克2-（2′，6′-二甲基-4′-苯甲酰基苯氧基）溴代乙烷溶于50毫升N，N-二甲基甲酰胺，并往其中加入5克无水碳酸钠。该溶液室温下搅拌17小时。所得溶液倾入水中，并用乙醚萃取。有机层用无水硫酸钠干燥，减压下除去溶剂，得到粗产品。所得粗产品用柱层析的方法纯制（硅胶柱，用苯洗脱），由50毫升正己烷-乙醚（4∶1）混合溶剂中结晶出13.3克所要的化合物。熔点为94.6℃-96.2℃。
按照制备实施例1至11的方法之一制备的化合物的物理性质列入下面的表4中。表中的oil代表油状物。（表4见文后）
当按照本发明的化合物用于农业和园艺作为杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂和/或杀真菌剂，或用于驱除寄生于动物身上的蜱时，它们一般地是与适当的载体混合，例如固体载体象粘土、滑石、皂土、或硅藻土，或液体载体象水、醇类（例如甲醇和乙醇）、芳烃类（例如苯、甲苯和二甲苯）、卤代烃类、醚类、酮类、酰胺类（例如二甲基甲基甲酰胺，即DMF）或酯类（例如乙酸乙酯）。如果需要，亦可往这些混合物中加入表面活性剂、乳化剂、分散剂、悬浮剂、渗透剂、扩展剂、稳定剂等等，使它们以液体制剂、乳油、可湿性粉末、粉剂、颗粒剂、悬浮剂的形式等付诸实用。此外，必要时制成的混合物在其制备或使用的过程中可以加入其它的除草剂、各种杀虫剂、杀菌剂、植物生长调节剂和/或增效剂。
作为活性组分的本发明的化合物的比较合适的量是每公顷土地为0.005公斤至50公斤的范围内，虽然该用量可根据化合物使用的地点和季节、使用的方法、欲对付的疾病和虫害、被防护的作物等等而变化。
下面展示了处方的组分比例和杀真菌、杀昆虫、杀螨和/或杀线虫制剂以及驱除寄生于动物身上的螨的复方制剂的处方实施例，所述制剂含本发明的化合物作为活性成分。这些实施例仅仅是例证性的，而且不限制本发明。在下面的实施例中，“份”是“按重量的份”，“百分数”是“重量百分数”。
1.处方的组分比例
（1）乳油
活性成分：5%至25%
液体载体：52%至90%（二甲苯、DMF、甲基萘、环己酮、二氯苯、异佛尔酮）
表面活性剂：5%至20%（苏乳播2680，苏乳播3005X，苏乳播3346）
其它：0%至20%胡椒基丁醚：0%至20%）
（2）油溶液
活性成分：5%至30%
液体载体：70%至95%（二甲苯、甲基溶纤剂、煤油）
（3）悬浮液
活性成分：5%至70%
液体载体：12.4%至78.4%（水）
表面活性剂：1%至10.5%（Lunox 1000c、苏乳播3353、Soprophor FL、Nippol、Agrisol s-710、木质素磺酸钠）
其它：0%至10%（福尔马林0%至0.3%、乙二醇、丙二醇0%至10%）
（4）可湿性粉剂（W.P）
活性成分：5%至70%
固体载体：15%至89%（碳酸钙、高岭土、Zeeklite D、Zeeklite PFP、硅藻土、滑石）
表面活性剂：3%至10%（苏乳播5039、Lunox1000c、磺酸钙、十二烷基磺酸钠、苏乳播5050、苏乳播005D、苏乳播5029-D）
（5）粉剂
活性成分：0.01%至30%
固体载体：67%至99%（碳酸钙、高岭土、Zeeklite、滑石）
其它：0%至3%（磷酸二异丙酯：0%至1.5%、Carplex 80：0%至3%）
（6）颗粒剂
活性成分：0.1%至30%
固体载体：67%至99%（碳酸钙、高岭土、滑石、皂土）
其它：0%至8%（木质素磺酸钙：0%至3%、聚乙烯醇：0%至5%）
处方实施例
处方实施例1：乳油
活性成分：……20份
二甲苯 ……55份
N，N-二甲基甲酰胺 ……20份
苏乳播2680（商品名，日本Toho化学试剂公司制造的一种非离子表面活性剂和阴离子表面活性剂的混合物） ……5份
将上述组分紧密地混合在一起，以便形成乳油。使用时，该乳油用水稀释至原浓度的五十分之一至二万分之一，并按每公顷土地0.005公斤至50公斤活性成分的比例使用。
处方实施例2：可湿性粉剂
活性成分 ……25份
Zeeklite PFP（商品名，由Zeeklite矿物工业公司制造的高岭土和丝云母的混合物）……66份
苏乳播5039（商品名、由日本的Toho化学公司制造的阴离子表面活性剂）
Carplex＃80（商品名：由日本的Shionogi Seigaku k.k公司生产的白碳） ……3份
木质磺酸钙、 ……2份
上述成分均匀地混合在一起，并研磨成一可湿性的粉末。使用时，该可湿性的粉末可用水稀释至其原浓度的五十分之一至二万分之一，每公顷土地用量为0.005公斤至50公斤活性成分。
处方实施例3：油溶液
活性成分 ……10份
甲基溶纤剂 ……90份
上述组分均匀地混合在一起，形成油溶液。使用时，该油溶液以每公顷土地0.005公斤至50公斤活性成分的比例使用。
处方实施例4：粉剂
活性成分 ……3.0份
Carplex＃80（商品名，日本Shionogi Seiyaku k.kg公司生产的白碳） ……0.5份
粘土 ……95.0份
磷酸二异丙酯 1.5份
上述组分均匀地混合到一起，并研磨形成粉剂。使用时，该粉剂以每公顷土地0.005公斤至50公斤活性成分的比例供用。
处方实施例5：颗粒剂
活性成分 ……5份
皂土 ……54份
滑石 ……40份
木质素磺酸钙 ……1份
上述组分紧密地混合到一起并研磨，与少量水掺合并于搅拌下混合到一起。所得混合物通过挤压制粒机制粒，干燥，形成颗粒剂。使用时，该颗粒剂以每公顷土地0.005公斤至50公斤活性成分的比例使用。
处方实施例6：悬浮剂
活性成分 ……25份
Solpol3353（商品名，由日本Tohoh化学试剂公司制造的非离子表面活性剂） ……10份
Runos 1000 C（商品名，日本Toho化学试剂公司制造的一种阴离子表面活性剂） ……0.5份
1%苍耳胶（Xanthan gum）的水溶液（天然高分子化合物） ……20份
水 ……44.5份
除活性成分外，将上述组分均匀地混合到一起以形成溶液。并往该溶液中加入活性成分。将所得的混合物彻底搅拌，用砂磨机湿研磨，形成悬浮剂。使用时，该悬浮剂用水稀释至原浓度的五十分之一至二万分之一，并以每公顷土地0.005公斤至50公斤活性成分的比例应用。
按照本发明的这类化合物不仅对半翅目昆虫例如稻黑尾叶蝉（Nephotettix cincticeps）、鳞翅目昆虫例如菜蛾（Plutella xylostella）、鞘翅目和环境卫生昆虫害虫例如尖音库蚊（Culex pipiens）显示优良的杀昆虫作用。而且对于驱除寄生于水果和蔬菜上的螨例如棉红蜘蛛螨（Tetranychus kangawai）、kanzawa叶螨（Tetrangchrs kanzawai）红叶螨（Tetranychus cinnabarinus）、桔全瓜螨（Panonychus citri）和榆全瓜螨（Panonychus ulmi），以及寄生于动物身上的螨例如微小牛蜱（Boophilus annulatus），贝环牛蜱（Boophilus annularus海弯花蜱（Amblyomma maculatum）、棕耳蜱（brown-ear tick）（Rhipieephalus appendiculatus）和长角血蜱（Haemaphysal
islomgicernis）也是有用的。本发明的化合物的主要特征在于，除了具有上述杀昆虫、杀螨和杀线虫作用外，这类化合物在预防或控制果实和蔬菜的枯萎（或疾病），比如粉状霉、绒毛状霉、锈、水稻枯萎病（或水稻枯萎）等方面是有用的。因此，本发明的化合物是使我们能同时控制虫害和枯萎（或疾病）的优良农药。另外，它们对于寄生于动物身上的蜱，比如家蓄（例如牛、马、羊和猪）、家禽和其它动物比如狗、猫、兔等身上的蜱，也是优良的驱虫剂。
本发明可用下述试验实施例作进一步的详细说明。
试验实施例1：对稻黑尾叶蜱（Nephotettix cinct iceps）的杀虫试验
将专利说明书中描述的每一种本发明中的化合物的20%乳油（它们中这些是以25%可湿性粉剂应用）用含有扩张剂的水稀释，以制备1000ppm的乳化水溶液。该乳化水溶液全量分散到的种植在1/2000公亩的盆中的水稻的茎和叶上，并空气干燥。每盆中施放二十个第二龄期并已对有机磷类杀昆虫剂或氨基甲酸酯类杀昆虫药耐药的稻黑尾叶蝉幼虫，把水稻用一圆筒状金属纲罩盖上，然后放入一恒温室中。96小时后测定杀死的幼虫数目，并按照下面的方程计算它的死亡率。同时每个化合物的试验都重复两次。
死亡率（%）＝ (杀死的昆虫数)/(被放的昆虫数) ×100
根据结果，下述化合物显示100%的死亡率。
化合物顺序号，4，8，14，16，17，21，22，24，25，26，29，30，31，32，33，36，38，40，41，44，45，49，53，56，61，71，72，73，75，76，77，78，79，80，82，83，84，85，87，88，89，90，92，93，97，99，111，112，113，148，150，174，191，202，203，204，206，207，213，217，220，221，226，232，235，236，239，240，267，268，269，273，277，279，280，283，284，285，288，292，351，352，353，355，356，357，359，360，364，367，398，465，466，467，468，470，472，474，475，476，477，482，484，489，490，492，494，496，498，500，514，517，518，519，520，527，529，542，597，640，643，647，652，656，657，664，670，674，676，680，722。
试验实施例2：对二十星瓢虫（Henosepilachna Vigintioctopunctata）的杀虫试验
将含有本专利说明书中描述的每种化合物的20%的乳油（其中有些化合物是以25%的可湿性粉末使用）用含扩张剂的水稀释，制得1000ppm的乳化水溶液。将西红柿叶子在该乳化水溶液中浸泡10秒钟，然后空气干燥。将这样处理过的叶子放入实验盘中，然后在其中放10个第二龄期的二十八星瓢虫的幼虫。实验盘然后加上带小孔的罩子，再置恒温室25℃保存。96小时后测定杀死的幼虫的数量，并按照试验实施例1中描述的方程计算死亡率。同时每一化合物都重复试验两次。
根据结果，下述化合物显示100%的死亡率。
化合物顺序号：13，14，16，17，18，21，24，25，26，29，30，31，32，33，34，36，38，40，41，44，45，46，49，53，55，56，70，71，72，73，74，75，76，77，78，79，80，82，83，84，85，87，88，89，90，92，93，94，95，97，99，111，112，113，150，161，174，187，191，192，193，194，202，203，204，206，208，209，212，216，217，218，220，221，226，232，235，236，248，250，251，268，269，279，280，283，284，285，288，290，348，360，369，463，465，466，467，468，470，472，474，475，476，477，480，482，484，489，490，492，494，496，498，500，514，517，518，519，520，527，529，542，597，643，652，657，662，664，722。
试验实施例3：对Kanzawa叶螨（Tetranychus Kanzawa）的杀螨试验
用叶子穿孔机将菜豆叶切成直径为1.5厘米的圆片，然后放到放在直径为7厘米聚苯乙烯杯子上的湿润滤纸上。每片圆叶片均用10个Kanzawa叶螨的蛹接种。接种半天之后，用旋转喷雾塔将用含扩张剂的水稀释的2毫升含1000ppm本专利说明书中描述的化合物的水性乳化液（其中有些化合物是以25%可湿性粉末使用）应用于聚苯乙烯杯上。96小时后，按照试验实施例1中描述的方程确定蛹的死亡率。同时每种化合物都重复试验两次。
根据试验结果，下述化合物显示100%的死亡率。
化合物顺序号，4，8，9，13，14，15，16，17，18，24，25，26，28，29，30，31，32，33，36，40，41，44，45，49，53，55，56，70，74，76，77，78，80，83，84，85，87，88，89，90，92，93，95，97，98，99，112，113，148，150，152，161，174，191，193，194，195，197，203，204，208，212，220，221，224，226，232，235，236，240，241，250，283，287，288，290，344，348，353，354，356，357，359，360，361，364，367，398，410，418，421，463，466，467，468，470，472，475，476，477，480，482，489，490，494，514，517，
518，519，520，527，529，542，597，601，643。
试验实施例4：对根瘤线虫（Root-Knot Nema tode）（MeloidogyneSp.）的杀线虫试验
将根瘤线虫污染的土壤放入直径为8厘米的聚苯乙烯杯中。用含扩张剂的水稀释含本发明的化合物的20%的乳油（其中有些是以25%的可湿性粉末使用），制备含1000ppm活性成分的水溶液。将线虫污染并放入到聚苯乙烯杯中的土壤用上面制得的溶液50毫升浸透。48小时后，作为指示物的西红柿苗植入到该土壤中。种植30天后西红柿的根用水洗，观察检查根瘤的寄生物感染，同时每种化合物的试验都重复两次。根据结果，用具强杀线虫活性的化合物处理过的西红柿根上，没有观察到根瘤寄生物感染。
化合物顺序号：17，72，73，76，78，84，85，90，92，93，208，221，286，269，280，283，356，359，465。
试验实施例5：控制黄瓜绒毛霉的试验
将含有本发明的化合物的乳油调至预定浓度（1000ppm），将该溶液按照每盆黄瓜20毫升的比例喷洒到已生长两周的黄瓜上（Cucumis Sativus L.，：variety sagamihanziro）。各盆在温室中放置一天以后，将古巴假霜霉（Pseudopernonospora cubensis）孢子的混悬液（孢子的浓度是，用150倍的量微镜，能观察到15个孢子）喷洒于黄瓜上送入接种。接种了古巴假霜霉孢子的黄瓜在室温25℃保持24小时相对湿度已达100%，然后转移到温室中观察疾病发生。接种七天之后，测量疾病出现的百分率。
根据结果，下述化合物根本未观察到疾病的出现。
化合物顺序号，8，22，24，28，29，30，32，33，34，36，40，45，49，55，61，71，72，74，75，76，77，78，85，92，95，99，112，113，187，202，205，208，219，240，279，283，288，352，355，356，359，369，373，374，386，421，463，466，467，468，475，490，514，517，518，519，597，640，643，670，694，699。
试验实施例6：控制黄瓜粉状霉的试验
将含有本发明的化合物的乳油调至预定浓度（1000ppm），将该溶液按每盆黄瓜20毫升的比例喷洒于已经长了两周的黄瓜上（Cucumis sativusL，tariety sagamihanziro）。各盆在温室中放置一天以后，将球鞘真菌（Sphaerotheca fulginea）孢子（孢子的浓度是，用150倍的显微镜能观察到25个孢子）的混悬液喷洒于黄瓜上进行接种。该黄瓜置于25℃至30℃的温室中观察疾病的出现。接种十天后，测量并评价疾病出现的百分率。根据结果，喷洒下述化合物后，根本未观察到的疾病的出现。
化合物顺序号，8，21，22，24，25，29，72，74，76，77，78，79，85，89，92，93，99，112，113，174，205，207，208，209，213，216，217，219，220，226，251，280，283，294，359，631，364，367，410，467，470，475，517，694，697，699。
试验实施例7：控制小麦叶锈病的试验
将含本发明的化合物的乳油调至浓度为1000ppm，并按每盆小麦20毫升的比例将该溶液用喷洒枪喷洒到长在9厘米直径的盆子的小麦（Norin No.61，三至四叶期（third to fourth leaf-stage））上。次日，往其上喷洒Puc cinia triticina的混悬液进行接种（浓度是，用150倍显微镜能观察到的30个孢子），然后将接种了Puccinia reconolita的小麦在25℃下，放在盆中，相对湿度不低于95%保存1天，而后再于室温放置。接种十天后，测量形成的疾病面积，并计算每种化合物的防护值（Protective Value）。计算方程如下：
防护值（%）＝（1- (处理过的盆上的疾病面积)/(未处理的盆的疾病面积) ）×100
根据结果，下述化合物显示100%的防护值。
化合物顺序号，72，74，75，78，79，80，82，85，89，90，95，97，98，113，207，292，468。
试验实施例8：控制水稻枯萎病的试验
用喷洒枪将含1000ppm本发明的化合物的乳油，按每盆水稻20毫升的比例，喷洒到已经长在盆中的水稻苗（Nihonbare，第三叶期）上。次日将Pyricularia oryzae的孢子的混悬液（混悬液的浓度为用150倍微镜能观察到的30个孢子）喷洒到水稻苗上。每盆置接种盆中，于25℃温度不低于95%下放置1天，此后于室温放置。接种七天后，测量并评比疾病发生的百分率。根据结果，对于下述化合物，根本没有观察到疾病的出现。
化合物顺序号，15，19，70，89，92，112，113，205，232，269，284，288，289，357，367，475，498。
试验实施例9：对稻黑尾叶蝉（Nephotettixo Cincticeps）的杀虫试验（比较试验）
除本发明的各化合物和对照化合物的浓度改变为500ppm外，该试验与试验实施例1一致。结果如表5所示。
从结果可以看出，本发明的化合物比已知的对照化合物显示高得多的杀虫活性。
试验实施例10：对于二十八星瓢虫的杀虫试验（Henosepilachna vigintioctopunctaia）（比较试验）
除本发明的各化合物和对照化合物的浓度改变为500ppm外，该试验与实验实施例2一致。结果如表5所示。从结果可以看出，本发明的化合物比已知的对照化合物显示高得多的杀虫活性。
试验实施例11：对Kanzawa叶螨的杀螨试验（I.Kanzawa）（比较试验）
除本发明的各化合物的浓度和对照化合物的浓度改变为500ppm外。该试验与试验实施例3一致结果如表5所示。从结果可以看出，本发明的化合物比已知的对照化合物显示高得多的杀螨活性。（见表5）
表5
杀虫试验（比较试验）
化合物序号 稻黑尾叶蝉 二十八飘虫 Kanzawa叶螨
（死亡率%） （死亡率%） （死亡率%）
本发明中
的化合物 100 100 100
第40号
本发明中
的化合物 100 100 100
第92号
本发明中
的化合物 100 100 100
第465号
对照化合物
A 0 20 0
对照化合物
B 20 0 50
表5中本发明的化合物的结构式如下：
第40号化合物为，
（在EP-A-0088384中描述的化合物）
化合物B为，
（在EP-A-0134439中描述的化合物）
（注意，上面提到的“t-Bu”代表叔丁基）
No. R A X B Y Zn
1 t-Bu Cl S CH2O 4-Cl
2 t-Bu Cl S CH2S 4-Cl
3 t-Bu Cl S CH2CH24-Cl
4 t-Bu Cl S CH2CH24-t-Bu
5 t-Bu Cl O CH2CH2H
6 t-Bu Cl O CH2CH24-Cl
7 t-Bu Cl O CH2CH24-Me
8 t-Bu Cl O CH2CH24-t-Bu
9 t-Bu Cl O CH2CH24-O-i-Pr
10 i-Pr Cl O CH2CH2H
11 Et Cl O CH2CH24-Me
12 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me
13 t-Bu Cl S CH2CH2O 4-Et
14 t-Bu Cl S CH2CH2O 4-Pr
15 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-i-Pr
16 t-Bu Cl S CH2CH2O 4-Bu
17 t-Bu Cl S CH2CH2O 4-Pen
18 t-Bu Cl S CH2CH2O 3-OPr
19 t-Bu Cl S CH2CH2O 4-OBu
20 t-Bu Cl S CH2CH2O 4-SMe
21 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，4-Cl
22 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，4-Me
23 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，5-Me
24 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，6-Me
25 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，4-Pen
26 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Et，4-Pen
27 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，4-CO（CH2）3CH3
28 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-OMe，6-OMe
29 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，6-Cl
30 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Cl，6-Cl
No. R A X B Y Zn
31 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，4-Cl，6-Cl
32 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，3-Me，6-Me
33 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，4-Me，6-Me
34 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，4-Br，6-Cl
35 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，4-COCH2CH3，6-Cl
36 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，4-Pr，6-Cl
37 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Me，4-Bu，6-Cl
38 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Cl，4-COCH2CH3，6-Cl
39 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Cl，4-Et，6-Cl
40 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Cl，4-Pr，6-Cl
41 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Cl，4-i-Pr，6-Cl
42 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Cl，4-Bu，6-Cl
43 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Cl，4-i-Bu，6-Cl
44 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Cl，4-t-Bu，6-Cl
45 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Cl，4-Pen，6-Cl
46 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Cl，4-Ph，6-Cl
47 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Br，4-COCH2CH3，6-Br
48 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Br，4-Et，6-Br
49 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Br，4-Pr，6-Br
50 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Br，4-i-Pr，6-Br
51 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Br，4-Bu，6-Br
52 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Br，4-i-Bu，6-Br
53 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Br，4-t-Bu，6-Br
54 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-Br，4-Ph，6-Br
55 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-F，4-COCH2CH3，6-F
56 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-F，4-CH＝CHCH3，6-F
57 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-F，4-Pr，6-F
58 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-F，4-Bu，6-F
59 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-F，4-Pen，6-F
60 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-F，4-Et，6-F
No. R A X B Y Zn
61 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-NO2，4-Me，6-NO2
62 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-NO2，4-Et，6-NO2
63 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-NO2，4-Pr，6-NO2
64 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-NO2，4-Bu，6-NO2
65 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-NO2，4-Pen，6-NO2
66 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-OMe，4-Et，6-OMe
67 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-OMe，4-Pr，6-OMe
68 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-OMe，4-i-Pr，6-OMe
69 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-OMe，4-Bu，6-OMe
70 t-Bu Cl S CH2CH2O 2-OMe，4-t-Bu，6-OMe
71 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH3
72 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
73 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH2CH3
74 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH（CH3）2
75 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO-c-Pr
76 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO（CH2）3CH3
77 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO-c-Hex
78 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO（CH2）4CH3
79 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO（CH2）6CH3
80 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO（CH2）8CH3
81 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-Cl
82 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-Br
83 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-I
84 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-Et
85 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pr
86 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-i-Pr
87 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2CH＝CH2
88 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-Bu
89 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-i-Bu
90 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2-c-Pr
91 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2C≡CH
92 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-t-Bu
93 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pen
94 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-t-Am
95 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-Hex
96 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-c-Hex
97 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-（CH2）7CH3
98 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-（CH2）9CH3
99 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2-c-Hex
100 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-Ph
101 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CN
102 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-NO2
103 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-COOMe
104 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-COOEt
105 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-COOPr
106 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2CF3
107 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2CH2CF3
108 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-NMe2
109 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-NEt2
110 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-NPr2
111 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-OMe
112 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-OEt
113 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-OPr
114 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-O-i-Pr
115 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-OBu
116 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-O-t-Bu
117 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-OPen
118 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-O-c-Hex
119 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-OCH2CH＝CH2
120 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-OCH2C≡CH3
No. R A X B Y Zn
121 t-Bu Br S CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
122 t-Bu OMe S CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
123 t-Bu SMe S CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
124 t-Bu Br S CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pr
125 t-Bu OMe S CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pr
126 t-Bu SMe S CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pr
127 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SMe
128 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SEt
129 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SPr
130 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SOMe
131 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SOEt
132 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SOPr
133 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2Me
134 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2Et
135 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2Pr
136 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SCH2CH＝CH2
137 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SCH2C≡CH2
138 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SOCH2CH＝CH2
139 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SOCH2C≡CH3
140 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2CH2CH＝CH2
141 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2CH2C≡CH3
142 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-S-i-Pr
143 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-S-t-Bu
144 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-S-c-Hex
145 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2-i-Pr
146 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2-t-Bu
147 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2-c-Hex
148 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，4，6-Cl3，3-Et
149 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，4，6-Cl3，3-Pr
150 t-Bu Cl S CH2CH2O 2，4，6-Cl3，3-t-Bu
No. R A X B Y Zn
151 t-Bu Cl S CH2CH2S 4-t-Bu
152 t-Bu Cl S CH2CH2S 2-Me，6-Me
153 t-Bu Cl S CH2CH2S 2-Me，4-Me，6-Me
154 t-Bu Cl S CH2CH2S 2，6-Me2，4-COCH2CH3
155 t-Bu Cl S CH2CH2S 2，6-Me2，4-Pr
156 t-Bu Cl S CH2CH2S 2，6-Me2，4-OEt
157 t-Bu Cl S CH2CH2NH 2-Me，6-Me
158 t-Bu Cl S CH2CH2NCOMe 2-Me，6-Me
159 t-Bu Cl S CH2CH2NH 2，6-Me2，4-OEt
160 t-Bu Cl S CH2CH2NCOMe 2，6-Me2，4-OEt
161 t-Bu Cl S CH2CH2CH24-t-Bu
162 t-Bu Cl S CH2CH2CH22-Me，6-Me
163 t-Bu Cl S CH2CH2CH22，6-Me2，4-COCH2CH3
164 t-Bu Cl S CH2CH2CH22，6-Me2，4-Pr
165 t-Bu Cl S CH2CH2CH22，6-Me2，4-OEt
166 t-Bu Cl S CH2CH2CMe2H
167 t-Bu Cl S CH2CH2CMe24-Cl
168 t-Bu Cl S CH2CH2CMe24-OMe
169 t-Bu Cl S CH2CH2CMe24-OEt
170 t-Bu Cl S CH2CH2CMe24-OPr
171 t-Bu Cl S CH2CHMe O 4-t-Bu
172 t-Bu Cl S CH2CHMe O 2-Me，6-Me
173 t-Bu Cl S CH2CHMe O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
174 t-Bu Cl S CH2CHMe O 2，6-Me2，4-Pr
175 t-Bu Cl S CH2CHMe O 2，6-Me2，4-OEt
176 t-Bu Cl S CH2CO O 4-Cl
177 t-Bu Cl S CH2CO O 3-t-Bu
178 t-Bu Cl S CH2CO O 4-t-Bu
179 t-Bu Cl S CH2CO O 4-CMe2CH2CMe3
180 t-Bu Cl S CH2CO O 3-CF3
No. R A X B Y Zn
181 t-Bu Cl S CH2CO O 4-Ph
182 t-Bu Cl S CH2CO O 4-OCF3
183 t-Bu Cl S CH2CO O 2-Me，3-Me
184 t-Bu Cl S CH2CO O 2-Me，4-Me
185 t-Bu Cl S CH2CO O 2-Me，5-Me
186 t-Bu Cl S CH2CO NH 4-t-Bu
187 t-Bu Cl S CH2CO NH 2-Me，6-Me
188 t-Bu Cl S CH2CO NMe H
189 t-Bu Cl S CHMeCO NH 4-Cl
190 t-Bu Cl S CH2CH2CH2O 4-t-Bu
191 t-Bu Cl S CH2CH2CH2O 2-Me，4-Pen
192 t-Bu Cl S CH2CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
193 t-Bu Cl S CH2CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pr
194 t-Bu Cl S CH2CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO（CH2）3CH3
195 t-Bu Cl S CH2CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pen
196 t-Bu Cl S CH2CH2CH2CH2H
197 t-Bu Cl S CH2CH2CH2CH24-t-Bu
198 t-Bu Cl O CH2CH2S 2-Me，6-Me
199 t-Bu Cl O CH2CH2S 2-Me，4-Me，6-Me
200 t-Bu Cl O CH2CH2S 4-t-Bu
201 t-Bu Cl O CH2CH2O H
202 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me
203 t-Bu Cl O CH2CH2O 4-Et
204 t-Bu Cl O CH2CH2O 4-Pr
205 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-i-Pr
206 t-Bu Cl O CH2CH2O 4-Bu
207 t-Bu Cl O CH2CH2O 4-t-Bu
208 t-Bu Cl O CH2CH2O 4-Pen
209 t-Bu Cl O CH2CH2O 4-c-Hex
210 t-Bu Cl O CH2CH2O 4-Ph
No. R A X B Y Zn
211 i-Pr Cl O CH2CH2O 3-OMe
212 t-Bu Cl O CH2CH2O 3-OPr
213 t-Bu Cl O CH2CH2O 4-OBu
214 t-Bu Cl O CH2CH2O 4-SMe
215 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，4-Cl
216 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，3-Me
217 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，4-Me
218 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，5-Me
219 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，6-Me
220 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，4-Pen
221 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Et，4-Pen
222 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，4-CO（CH2）3CH3
223 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-OMe，6-OMe
224 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，6-Cl
225 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Cl，6-Cl
226 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，4-Cl，6-Cl
227 Pr Cl O CH2CH2O 2-Me，4-Cl，6-Cl
228 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，3-Me，6-Me
229 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，4-Me，6-Me
230 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，4-Br，6-Cl
231 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，4-COCH2CH3，6-Cl
232 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Me，4-Pr，6-Cl
233 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Cl，4-COCH2CH3，6-Cl
234 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Cl，4-Et，6-Cl
235 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Cl，4-Pr，6-Cl
236 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Cl，4-i-Pr，6-Cl
237 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Cl，4-Bu，6-Cl
238 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Cl，4-i-Bu，6-Cl
239 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Cl，4-t-Bu，6-Cl
240 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Cl，4-Pen，6-Cl
No. R A X B Y Zn
241 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Cl，4-Ph，6-Cl
242 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Br，4-COCH2CH3，6-Br
243 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Br，4-Et，6-Br
244 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Br，4-Pr，6-Br
245 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Br，4-i-Pr，6-Br
246 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Br，4-Bu，6-Br
247 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Br，4-i-Bu，6-Br
248 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Br，4-t-Bu，6-Br
249 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-Br，4-Ph，6-Br
250 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-F，4-COCH2CH3，6-F
251 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-F，4-CH＝CHCH3，6-F
252 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-F，4-Pr，6-F
253 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-F，4-Bu，6-F
254 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-F，4-Pen，6-F
255 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-F，4-Et，6-F
256 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-NO2，4-Me，6-NO2
257 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-NO2，4-Et，6-NO2
258 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-NO2，4-Pr，6-NO2
259 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-NO2，4-Bu，6-NO2
260 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-NO2，4-Pen，6-NO2
261 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-OMe，4-Et，6-OMe
262 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-OMe，4-Pr，6-OMe
263 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-OMe，4-i-Pr，6-OMe
264 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-OMe，4-Bu，6-OMe
265 t-Bu Cl O CH2CH2O 2-OMe，4-t-Bu，6-OMe
266 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH3
267 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
268 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH2CH3
269 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH（CH3）2
270 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO-c-Pr
No. R A X B Y Zn
271 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO（CH2）3CH3
272 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO-c-Hex
273 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO（CH2）4CH3
274 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO（CH2）6CH3
275 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO（CH2）8CH3
276 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-Cl
277 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-Br
278 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-I
279 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-Et
280 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pr
281 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-i-Pr
282 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2CH＝CH2
283 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-Bu
284 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-i-Bu
285 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2-c-Pr
286 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2C≡CH
287 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-t-Bu
288 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pen
289 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-t-Am
290 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-Hex
291 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-c-Eex
292 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-（CH2）7CH3
293 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-（CH2）9CH3
294 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2-c-Hex
295 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-Ph
296 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-NO2
297 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CN
298 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-COOMe
299 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-COOEt
300 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-COOPr
No. R A X B Y Zn
301 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2CF3
302 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-CH2CH2CF3
303 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-NMe2
304 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-NEt2
305 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-NPr2
306 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-OMe
307 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-OEt
308 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-OPr
309 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-O-i-Pr
310 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-OBu
311 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-O-t-Bu
312 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-OPen
313 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-O-c-Hex
314 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-OCH2CH＝CH2
315 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-OCH2C≡CH3
316 t-Bu Br O CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
317 t-Bu OMe O CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
318 t-Bu SMe O CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
319 t-Bu Br O CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pr
320 t-Bu OMe O CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pr
321 t-Bu SMe O CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pr
322 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SMe
323 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SEt
324 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SPr
325 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SOMe
326 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SOEt
327 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SOPr
328 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2Me
329 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2Et
330 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2Pr
No. R A X B Y Zn
331 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SCH2CH＝CH2
332 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SCH2C≡CH3
333 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SOCH2CH＝CH2
334 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SOCH2C≡CH3
335 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2CH2CH＝CH2
336 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2CH2C≡CH3
337 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-S-i-Pr
338 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-S-t-Bu
339 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-S-c-Hex
340 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2-i-Pr
341 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2-t-Bu
342 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，6-Me2，4-SO2-c-Hex
343 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，4，6-Cl3，3-Et
344 t-Bu Cl O CH2CH2O 2，4，6-Cl3，3-t-Bu
345 t-Bu Cl O CH2CH2O 4-G1
346 t-Bu Cl O CH2CH2O 4-G2
347 Et Cl O CH2CH2CH2H
348 t-Bu Cl O CH2CH2CH24-t-Bu
349 t-Bu Cl O CH2CH2OCH24-Me
350 t-Bu Cl O CHMeCH2CH24-t-Bu
351 t-Bu Cl O CH2CHMe O 2-Me
352 t-Bu Cl O CH2CHMe O 4-Me
353 t-Bu Cl O CH2CHMe O 4-s-Bu
354 t-Bu Cl O CH2CHMe O 3-t-Bu
355 t-Bu Cl O CH2CHMe O 4-t-Bu
356 t-Bu Cl O CH2CHMe O 4-Pen
357 t-Bu Cl O CH2CHMe O 4-OBu
358 t-Bu Cl O CH2CHMe O 2-Me，5-Me
359 t-Bu Cl O CH2CHMe O 2-Me，4-Pen
360 t-Bu Cl O CH2CHMe O 2，6-Me2，4-Pr
No. R A X B Y Zn
361 t-Bu Cl O CH2CHMe CH24-t-Bu
362 t-Bu Cl O CH2CHEt O 4-Me
363 Et Cl O CH2CHEt O 2-Me，4-Pen
364 t-Bu Cl O CH2CHEt O 2-Me，4-Pen
365 t-Bu Cl O CH2CMe2O 4-Me
366 t-Bu Cl O CH2CMe2O 2-Me，5-Me
367 t-Bu Cl O CH2CH2CHMe 4-Ph
368 t-Bu Cl O CH2CH2CMe24-Cl
369 t-Bu Cl O CH2CO O 4-Cl
370 t-Bu Cl O CH2CO O 3-CF3
371 t-Bu Cl O CH2CO O 3-t-Bu
372 t-Bu Cl O CH2CO O 4-t-Bu
373 t-Bu Cl O CH2CO O 4-OMe
374 t-Bu Cl O CH2CO O 4-OBu
375 t-Bu Cl O CH2CO O 4-Ph
376 t-Bu Cl O CH2CO O 4-CMe2CH2CMe3
377 t-Bu Cl O CH2CO O 2-Me，3-Me
378 t-Bu Cl O CH2CO O 2-Me，4-Me
379 t-Bu Cl O CH2CO O 2-Me，5-Me
380 t-Bu Cl O CH2CO O 2-Cl，5-Me
381 t-Bu Cl O CH2CO O 2-Me，4-Cl
382 t-Bu Cl O CH2CO O 2-Cl，4-Cl
383 t-Bu Cl O CH2CO NMe H
384 Et Cl O CH2CO NMe H
385 t-Bu Cl O CH2CO NH 4-t-Bu
386 t-Bu Cl O CH2CO NH 2-Me，4-Me
387 t-Bu Cl O CH2CO NH 2-Cl，4-Cl
388 t-Bu Cl O CH2CO NH 4-SCHF2
389 t-Bu Cl O CHMeCO O 4-Cl
390 t-Bu Cl O CHEtCO O 4-Ph
No. R A X B Y Zn
391 t-Bu Cl O CH2CH2CH2O 4-Me
392 t-Bu Cl O CH2CH2CH2O 3-OMe
393 Et Cl O CH2CH2CH2O 3-OMe
394 i-Pr Cl O CH2CH2CH2O 3-OMe
395 t-Bu Br O CH2CH2CH2O 3-OMe
396 t-Bu Cl O CH2CH2CH2O 2-Cl，4-COOEt
397 t-Bu Cl O CH2CH2CH2O 2-Cl，4-COOH
398 t-Bu Cl O CH2CH2CH2O 2-Me，4-Pen
399 Et Cl O CH2CH2CH2O 2-Me，4-Pen
400 Et Cl O CH2CH2CH2O 2-Cl，4-COOEt
401 Et Cl O CH2CH2CH2O 2-Cl，4-COOH
402 Et Cl O CH2CH2CH2O 2-Pr，4-COOH
403 i-Pr Cl O CH2CH2CH2O 2-Pr，4-COOH
404 Et Cl O CH2CH2CH2O 2-Pr，4-CN
405 i-Pr Cl O CH2CH2CH2O 2-Pr，4-CN
406 Et Cl O CH2CH2CH2O 2-Pr，4-COOMe
407 i-Pr Cl O CH2CH2CH2O 2-Pr，4-COOMe
408 i-Pr Cl O CH2CH2CH2O 2-i-Pr，4-COOMe
409 t-Bu Cl O CH2CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
410 t-Bu Cl O CH2CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pr
411 t-Bu Br O CH2CH2CH2O 2，6-Me2，4-COCH2CH3
412 t-Bu Br O CH2CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pr
413 t-Bu Cl O CH2CH2CH2O 2，6-Me2，4-CO（CH2）3CH3
414 t-Bu Cl O CH2CH2CH2O 2，6-Me2，4-Pen
415 t-Bu Cl O CH2CH2CH2O 2-Pr，3-OH，4-COCH3
416 t-Bu Cl O CH2CH2CH2CH24-Cl
417 t-Bu Cl O CH2CH2CH2CH24-Me
418 t-Bu Cl O CH2CH2CH2CH24-t-Bu
419 t-Bu Cl O CH2CH2CH2CH24-OPr
420 t-Bu Cl O CH2CH2CH2CH24-OBu
No. R A X B Y Z1Q Z2n
421 t-Bu Cl S CH2CH2O H O H
422 t-Bu Cl S CH2CH2O H O 4-Cl
423 t-Bu Cl S CH2CH2O H O 4-Me
424 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl O H
425 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl O 4-Me
426 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O H
427 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 4-Cl
428 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 2-Me
429 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 4-Me
430 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 4-Et
431 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 4-t-Bu
432 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 4-OMe
433 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 4-CF3
434 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 4-NO2
435 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 4-CN
436 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 4-OCF3
437 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 2-Cl，4-Cl
438 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 2-Me，4-Me
439 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 2-Cl，4-Cl，6-Cl
440 t-Bu Cl S CH2CH2O Me O 2-Me，4-Me，6-Me
441 t-Bu Cl S CH2CH2O H S H
442 t-Bu Cl S CH2CH2O H S 4-Me
443 t-Bu Cl S CH2CH2O Me S H
444 t-Bu Cl S CH2CH2O Me S 4-F
445 t-Bu Cl S CH2CH2O Me S 4-Cl
446 t-Bu Cl S CH2CH2O Me SO 4-Cl
447 t-Bu Cl S CH2CH2O Me SO24-Cl
448 t-Bu Cl S CH2CH2O Me S 4-Me
449 t-Bu Cl S CH2CH2O Me SO 4-Me
450 t-Bu Cl S CH2CH2O Me SO24-Me
No. R A X B Y Z1Q Z2n
451 t-Bu Cl S CH2CH2O H NH H
452 t-Bu Cl S CH2CH2O H NH 4-Cl
453 t-Bu Cl S CH2CH2O Me NH H
454 t-Bu Cl S CH2CH2O Me NH 4-Cl
455 t-Bu Cl S CH2CH2O Me NMe H
456 t-Bu Cl S CH2CH2O Me NMe 4-Cl
457 t-Bu Cl S CH2CH2O Me NCOMe H
458 t-Bu Cl S CH2CH2O Me NCOMe 4-Cl
459 t-Bu Cl S CH2CH2O H CO H
460 t-Bu Cl S CH2CH2O H CO 4-Cl
461 t-Bu Cl S CH2CH2O H CO 4-Me
462 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CO H
463 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CO 4-Cl
464 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CO 4-Me
465 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO H
466 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Cl
467 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 3-Cl
468 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-Cl
469 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-F
470 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-F
471 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Br
472 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-Br
473 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-I
474 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Me
475 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 3-Me
476 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-Me
477 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-Et
478 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-Bu
479 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-i-Pr
480 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-t-Bu
No. R A X B Y Z1Q Z2n
481 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-CF3
482 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-NO2
483 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-CN
484 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-OMe
485 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-OEt
486 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-SMe
487 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 4-NMe2
488 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-F，4-F
489 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-F，6-F
490 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Cl，4-Cl
491 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Cl，6-Cl
492 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 3-Cl，4-Cl
493 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 3-Cl，5-Cl
494 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Cl，4-NO2
495 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-NO2，4-Cl
496 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Me，4-Me
497 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Me，6-Me
498 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 3-Me，4-Me
499 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 3-Me，5-Me
500 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 3，4-CH＝CHCH＝CH-
501 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Cl，4-Me
502 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Cl，6-Me
503 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Me，4-Cl
504 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Cl，4-Cl，6-Cl
505 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Me，4-Me，5-Me
506 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CO 2-Me，4-Me，6-Me
507 t-Bu Br S CH2CH2O Me CO H
508 t-Bu OMe S CH2CH2O Me CO H
509 t-Bu SMe S CH2CH2O Me CO H
510 t-Bu Cl S CH2CH2O i-Pr CO H
No. R A X B Y Z1Q Z2n
511 t-Bu Cl S CH2CH2O H CH2H
512 t-Bu Cl S CH2CH2O H CH24-Cl
513 t-Bu Cl S CH2CH2O H CH24-Me
514 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CH2H
515 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CH24-Cl
516 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CH24-Me
517 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2H
518 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Cl
519 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH23-Cl
520 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-Cl
521 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-F
522 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-F
523 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Br
524 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-Br
525 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-I
526 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Me
527 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH23-Me
528 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-Me
529 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-Et
530 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-Bu
531 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-i-Pr
532 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-t-Bu
533 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-CF3
534 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-NO2
535 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-CN
536 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-OMe
537 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-OEt
538 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-SMe
539 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH24-NMe2
540 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-F，4-F
No. R A X B Y Z1Q Z2n
541 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-F，6-F
542 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Cl，4-Cl
543 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Cl，6-Cl
544 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH23-Cl，4-Cl
545 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH23-Cl，5-Cl
546 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Cl，4-NO2
547 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-NO2，4-Cl
548 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Me，4-Me
549 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Me，6-Me
550 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH23-Me，4-Me
551 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH23-Me，5-Me
552 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH23，4-CH＝CHCH＝CH-
553 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Cl，4-Me
554 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Cl，6-Me
555 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Me，4-Cl
556 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Cl，4-Cl，6-Cl
557 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Me，4-Me，5-Me
558 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH22-Me，4-Me，6-Me
559 t-Bu Br S CH2CH2O Me CH2H
560 t-Bu OMe S CH2CH2O Me CH2H
561 t-Bu SMe S CH2CH2O Me CH2H
562 t-Bu Cl S CH2CH2O i-Pr CH2H
563 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHMe H
564 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHMe 4-Cl
565 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHMe 4-Me
566 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHMe 4-OMe
567 t-Bu Cl S CH2CH2O i-Pr CHMe H
568 t-Bu Cl S CH2CH2O i-Pr CHMe 4-Cl
569 t-Bu Cl S CH2CH2O i-Pr CHMe 4-Me
570 t-Bu Cl S CH2CH2O i-Pr CHMe 4-OMe
No. R A X B Y Z1Q Z2n
571 t-Bu Cl S CH2CH2O H CH2O H
572 t-Bu Cl S CH2CH2O H CH2O 4-Cl
573 t-Bu Cl S CH2CH2O H CH2O 4-Me
574 t-Bu Cl S CH2CH2O H CH2O 4-OMe
575 t-Bu Cl S CH2CH2O H OCH2H
576 t-Bu Cl S CH2CH2O H OCH24-Cl
577 t-Bu Cl S CH2CH2O H OCH24-Me
578 t-Bu Cl S CH2CH2O H OCH24-OMe
579 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH2H
580 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH24-Cl
581 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH24-Me
582 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH24-OMe
583 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH2H
584 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH24-Cl
585 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH24-Me
586 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH24-OMe
587 t-Bu Cl S CH2CH2O Br COCH2H
588 t-Bu Cl S CH2CH2O Br COCH24-Cl
589 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2H
590 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH24-Cl
591 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH24-Me
592 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH24-OMe
593 t-Bu Cl S CH2CH2O H CH2CH2H
594 t-Bu Cl S CH2CH2O H CH2CH24-Cl
595 t-Bu Cl S CH2CH2O H CH2CH24-Me
596 t-Bu Cl S CH2CH2O H CH2CH24-OMe
597 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH2H
598 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH24-Cl
599 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH24-Me
600 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH24-OMe
No. R A X B Y Z1Q Z2n
601 t-Bu Cl O CH2CH2O H O H
602 t-Bu Cl O CH2CH2O H O 4-Cl
603 t-Bu Cl O CH2CH2O H O 4-Me
604 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl O H
605 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl O 4-Me
606 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O H
607 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 4-Cl
608 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 2-Me
609 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 4-Me
610 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 4-Et
611 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 4-t-Bu
612 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 4-OMe
613 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 4-CF3
614 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 4-NO2
615 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 4-CN
616 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 4-OCF3
617 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 2-Cl，4-Cl
618 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 2-Me，4-Me
619 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 2-Cl，4-Cl，6-Cl
620 t-Bu Cl O CH2CH2O Me O 2-Me，4-Me，6-Me
621 t-Bu Cl O CH2CH2O H S H
622 t-Bu Cl O CH2CH2O H S 4-Me
623 t-Bu Cl O CH2CH2O Me S H
624 t-Bu Cl O CH2CH2O Me S 4-F
625 t-Bu Cl O CH2CH2O Me S 4-Cl
626 t-Bu Cl O CH2CH2O Me SO 4-Cl
627 t-Bu Cl O CH2CH2O Me SO24-Cl
628 t-Bu Cl O CH2CH2O Me S 4-Me
629 t-Bu Cl O CH2CH2O Me SO 4-Me
630 t-Bu Cl O CH2CH2O Me SO24-Me
No. R A X B Y Z1Q Z2n
631 t-Bu Cl O CH2CH2O H NH H
632 t-Bu Cl O CH2CH2O H NH 4-Cl
633 t-Bu Cl O CH2CH2O Me NH H
634 t-Bu Cl O CH2CH2O Me NH 4-Cl
635 t-Bu Cl O CH2CH2O Me NH 4-Me
636 t-Bu Cl O CH2CH2O Me NMe H
637 t-Bu Cl O CH2CH2O Me NMe 4-Cl
638 t-Bu Cl O CH2CH2O Me NMe 4-Me
639 t-Bu Cl O CH2CH2O H CO H
640 t-Bu Cl O CH2CH2O H CO 4-Cl
641 Et Cl O CH2CH2O H CO 4-Cl
642 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl CO H
643 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl CO 4-Cl
644 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl CO 4-Me
645 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO H
646 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Cl
647 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 3-Cl
648 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-Cl
649 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-F
650 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-F
651 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Br
652 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-Br
653 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-I
654 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Me
655 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 3-Me
656 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-Me
657 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-Et
658 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-Bu
659 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-i-Pr
660 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-t-Bu
No. R A X B Y Z1Q Z2n
661 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-CF3
662 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-NO2
663 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-CN
664 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-OMe
665 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-OEt
666 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-SMe
667 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 4-NMe2
668 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-F，4-F
669 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-F，6-F
670 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Cl，4-Cl
671 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Cl，6-Cl
672 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 3-Cl，4-Cl
673 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 3-Cl，5-Cl
674 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Cl，4-NO2
675 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-NO2，4-Cl
676 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Me，4-Me
677 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Me，6-Me
678 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 3-Me，4-Me
679 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 3-Me，5-Me
680 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 3，4-CH＝CHCH＝CH-
681 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Cl，4-Me
682 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Cl，6-Me
683 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Me，4-Cl
684 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Cl，4-Cl，6-Cl
685 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Me，4-Me，5-Me
686 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CO 2-Me，4-Me，6-Me
687 t-Bu Br O CH2CH2O Me CO H
688 t-Bu OMe O CH2CH2O Me CO H
689 t-Bu SMe O CH2CH2O Me CO H
690 t-Bu Cl O CH2CH2O i-Pr CO H
No. R A X B Y Z1Q Z2n
691 t-Bu Cl O CH2CH2O H CH2H
692 t-Bu Cl O CH2CH2O H CH24-Cl
693 t-Bu Cl O CH2CH2O H CH24-Me
694 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl CH2H
695 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl CH24-Cl
696 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl CH24-Me
697 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2H
698 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Cl
699 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH23-Cl
700 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-Cl
701 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-F
702 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-F
703 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Br
704 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-Br
705 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-I
706 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Me
707 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH23-Me
708 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-Me
709 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-Et
710 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-Bu
711 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-i-Pr
712 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-t-Bu
713 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-CF3
714 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-NO2
715 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-CN
716 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-OMe
717 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-OEt
718 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-SMe
719 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH24-NMe2
720 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-F，4-F
No. R A X B Y Z1Q Z2n
721 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-F，6-F
722 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Cl，4-Cl
723 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Cl，6-Cl
724 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH23-Cl，4-Cl
725 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH23-Cl，5-Cl
726 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Cl，4-NO2
727 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-NO2，4-Cl
728 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Me，4-Me
729 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Me，6-Me
730 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH23-Me，4-Me
731 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH23-Me，4-Me
732 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH23，4-CH＝CHCH＝CH-
733 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Cl，4-Me
734 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Cl，6-Me
735 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Me，4-Cl
736 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Cl，4-Cl，6-Cl
737 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Me，4-Me，5-Me
738 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH22-Me，4-Me，6-Me
739 t-Bu Br O CH2CH2O Me CH2H
740 t-Bu OMe O CH2CH2O Me CH2H
741 t-Bu SMe O CH2CH2O Me CH2H
742 t-Bu Cl O CH2CH2O i-Pr CH2H
743 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHMe H
744 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHMe 4-Cl
745 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHMe 4-Me
746 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHMe 4-OMe
747 t-Bu Cl O CH2CH2O i-Pr CHMe H
748 t-Bu Cl O CH2CH2O i-Pr CHMe 4-Cl
749 t-Bu Cl O CH2CH2O i-Pr CHMe 4-Me
750 t-Bu Cl O CH2CH2O i-Pr CHMe 4-OMe
No. R A X B Y Z1Q Z2n
751 t-Bu Cl O CH2CH2O H CH2O H
752 t-Bu Cl O CH2CH2O H CH2O 4-Cl
753 t-Bu Cl O CH2CH2O H CH2O 4-Me
754 t-Bu Cl O CH2CH2O H CH2O 4-OMe
755 t-Bu Cl O CH2CH2O H OCH2H
756 t-Bu Cl O CH2CH2O H OCH24-Cl
757 t-Bu Cl O CH2CH2O H OCH24-Me
758 t-Bu Cl O CH2CH2O H OCH24-OMe
759 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH2H
760 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH24-Cl
761 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH24-Me
762 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH24-OMe
763 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH2H
764 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH24-Cl
765 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH24-Me
766 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH24-OMe
767 t-Bu Cl O CH2CH2O Br COCH2H
768 t-Bu Cl O CH2CH2O Br COCH24-Cl
769 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2H
770 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH24-Cl
771 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH24-Me
772 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH24-OMe
773 t-Bu Cl O CH2CH2O H CH2CH2H
774 t-Bu Cl O CH2CH2O H CH2CH24-Cl
775 t-Bu Cl O CH2CH2O H CH2CH24-Me
776 t-Bu Cl O CH2CH2O H CH2CH24-OMe
777 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH2H
778 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH24-Cl
779 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH24-Me
780 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH24-OMe
表3
No. R A X B Y Z1Q Z2n
781 t-Bu Cl S CH2CH2O H CHOH H
782 t-Bu Cl S CH2CH2O H CHOH 4-Cl
783 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CHOH H
784 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CHOH 4-Cl
785 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOH H
786 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOH 4-Cl
787 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOH 4-F
788 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOH 4-Me
789 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOH 2-Cl，4-Cl
790 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOH 2-Me，4-Me
791 t-Bu Cl S CH2CH2O H CHOMe H
792 t-Bu Cl S CH2CH2O H CHOMe 4-Cl
793 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOMe H
794 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOMe 4-Cl
795 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOMe 4-F
796 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOMe 4-Me
797 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOMe 2-Cl，4-Cl
798 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOMe 2-Me，4-Me
799 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOEt H
800 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOPr H
801 t-Bu Cl S CH2CH2O H C（OMe）2H
802 t-Bu Cl S CH2CH2O H C（OMe）24-Cl
803 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl C（OMe）2H
804 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl C（OMe）24-Cl
805 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C（OMe）2H
806 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C（OMe）24-Cl
807 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C（OMe）24-F
808 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C（OMe）24-Me
809 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C（OMe）22-Cl，4-Cl
810 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C（OMe）22-Me，4-Me
No. R A X B Y Z1Q Z2n
811 t-Bu Cl S CH2CH2O H CHCl H
812 t-Bu Cl S CH2CH2O H CHCl 4-Cl
813 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CHCl H
814 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CHCl 4-Cl
815 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHCl H
816 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHCl 4-Cl
817 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHCl 4-F
818 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHCl 4-Me
819 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHCl 2-Cl，4-Cl
820 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHCl 2-Me，4-Me
821 t-Bu Cl S CH2CH2O H C＝NOMe H
822 t-Bu Cl S CH2CH2O H C＝NOMe 4-Cl
823 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl C＝NOMe H
824 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl C＝NOMe 4-Cl
825 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C＝NOMe H
826 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C＝NOMe 4-Cl
827 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C＝NOMe 4-F
828 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C＝NOMe 4-Me
829 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C＝NOMe 2-Cl，4-Cl
830 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C＝NOMe 2-Me，4-Me
831 t-Bu Cl S CH2CH2O H CHCCl3H
832 t-Bu Cl S CH2CH2O H CHCCl34-Cl
833 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CHCCl3H
834 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CHCCl34-Cl
835 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHCCl3H
836 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOCH2CF34-Cl
837 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOCH2CF34-F
838 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOCH2CF34-Me
839 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOCH2CF32-Cl，4-Cl
840 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHOCH2CF32-Me，4-Me
No. R A X B Y Z1Z2
841 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2OH
842 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH（OH）CH3
843 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH（OH）CH2CH3
844 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH（OH）CH2CH2CH3
845 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH2CH2OH
846 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2OCOCH3
847 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2OCOEt
848 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHMeOCOCH3
849 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHEtOCOCH3
850 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2OMe
851 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2OEt
852 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2OPr
853 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2O-i-Pr
854 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHMeOMe
855 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHMeOEt
856 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHMeOPr
857 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHEtOMe
858 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHEtOEt
859 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C（OMe）2CH3
860 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C（OEt）2CH3
861 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C（OMe）2CH2CH3
862 t-Bu Cl S CH2CH2O Me C（OEt）2CH2CH3
863 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2SMe
864 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2SEt
865 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2SPr
866 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2S-i-Pr
867 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2SOMe
868 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2SOEt
870 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2SO-i-Pr
No. R A X B Y Z1Z2
871 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2SO2Me
872 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2SO2Et
873 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2SO2Pr
874 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2SO2-i-Pr
875 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2NMe2
876 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2NEt2
877 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2NPr2
878 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2COCH3
879 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2COEt
880 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2COPr
881 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH2COCH3
882 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH2COEt
883 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CO2Me
884 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CO2Et
885 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH2CO2Me
886 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH2CO2Et
887 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CN
888 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH2CN
889 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH2CH2CN
890 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH2CH2CH2CH2CN
891 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHCNCH3
892 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHCNCH2CH3
893 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CHCNCH2CH2CH3
894 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CH＝NOMe
895 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CMe＝NOMe
896 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CMe＝NOEt
897 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CEt＝NOMe
898 t-Bu Cl S CH2CH2O Me CEt＝NOEt
899 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CH2OMe
900 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl CH2OEt
No. R A X B Y Z1Z2
901 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2OMe
902 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2OEt
903 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2OPr
904 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2O-i-Pr
905 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2OMe
906 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2OEt
907 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2OPr
908 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2O-i-Pr
909 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2SMe
910 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2SEt
911 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2SMe
912 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2SEt
913 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2SOMe
914 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2SO2Me
915 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2SOMe
916 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2SO2Me
917 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2NMe2
918 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2NMe2
919 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2COCH3
920 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2COEt
921 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2COCH3
922 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2COEt
923 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CO2Me
924 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CO2Et
925 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2CO2Me
926 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2CO2Et
927 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CN
928 t-Bu Cl S CH2CH2O Me OCH2CH2CN
929 t-Bu Cl S CH2CH2O H OCH2OMe
930 t-Bu Cl S CH2CH2O H OCH2OEt
No. R A X B Y Z1Z2
931 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2F
932 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2Cl
933 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2Br
934 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCF3
935 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCHClCH3
936 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCHBrCH3
937 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CF3
938 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2F
939 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2Cl
940 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2Br
941 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2OMe
942 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2OEt
943 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2OPr
944 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCHMeOMe
945 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCHMeOEt
946 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2OMe
947 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2OEt
948 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2SMe
949 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2SEt
950 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2SPr
951 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCHMeSMe
952 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCHMeSEt
953 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2SMe
954 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2SEt
955 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2SOMe
956 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2SOEt
957 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2SOMe
958 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2SO2Me
959 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2SO2Et
960 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2SO2Me
No. R A X B Y Z1Z2
961 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2NMe
962 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2NEt
963 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2NMe
964 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2NEt
965 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2COCH3
966 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CO2Me
967 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CO2Et
968 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2CO2Me
969 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2CO2Et
970 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CN
971 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCH2CH2CN
972 t-Bu Cl S CH2CH2O Me COCHMeCN
973 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH2Cl
974 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH2Br
975 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH2F
976 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH2CH2Cl
977 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH2CH2F
978 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH2OMe
979 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH2OEt
980 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH2OPr
981 t-Bu Cl S CH2CH2O H COCH2SMe
982 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH2Cl
983 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH2Br
984 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH2F
985 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH2CH2Cl
986 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH2CH2F
987 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH2OMe
988 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH2OEt
989 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH2OPr
990 t-Bu Cl S CH2CH2O Cl COCH2SMe
No. R A X B Y Z1Z2
991 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2OH
992 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH（OH）CH3
993 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH（OH）CH2CH3
994 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH（OH）CH2CH2CH3
995 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH2CH2OH
996 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2OCOCH3
997 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2OCOEt
998 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHMeOCOCH3
999 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHEtOCOCH3
1000 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2OMe
1001 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2OEt
1002 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2OPr
1003 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2O-i-Pr
1004 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHMeOMe
1005 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHMeOEt
1006 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHMeOPr
1007 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHEtOMe
1008 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHEtOEt
1009 t-Bu Cl O CH2CH2O Me C（OMe）2CH3
1010 t-Bu Cl O CH2CH2O Me C（OEt）2CH3
1011 t-Bu Cl O CH2CH2O Me C（OMe）2CH2CH3
1012 t-Bu Cl O CH2CH2O Me C（OEt）2CH2CH3
1013 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2SMe
1014 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2SEt
1015 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2SPr
1016 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2S-i-Pr
1017 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2SOMe
1018 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2SOEt
1019 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2SOPr
1020 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2SO-i-Pr
No. R A X B Y Z1Z2
1021 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2SO2Me
1022 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2SO2Et
1023 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2SO2Pr
1024 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2SO2-i-Pr
1025 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2NMe2
1026 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2NEt2
1027 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2NPr2
1028 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2COCH3
1029 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2COEt
1030 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2COPr
1031 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH2COCH3
1032 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH2COEt
1033 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CO2Me
1034 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CO2Et
1035 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH2CO2Me
1036 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH2CO2Et
1037 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CN
1038 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH2CN
1039 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH2CH2CN
1040 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH2CH2CH2CH2CN
1041 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHCNCH3
1042 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHCNCH2CH3
1043 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CHCNCH2CH2CH3
1044 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CH＝NOMe
1045 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CMe＝NOMe
1046 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CMe＝NOEt
1047 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CEt＝NOMe
1048 t-Bu Cl O CH2CH2O Me CEt＝NOEt
1049 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl CH2OMe
1050 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl CH2OEt
No. R A X B Y Z1Z2
1051 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2OMe
1052 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2OEt
1053 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2OPr
1054 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2O-i-Pr
1055 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2OMe
1056 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2OEt
1057 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2OPr
1058 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2O-i-Pr
1059 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2SMe
1060 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2SEt
1061 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2SMe
1062 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2SEt
1063 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2SOMe
1064 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2SO2Me
1065 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2SOMe
1066 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2SO2Me
1067 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2NMe2
1068 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2NMe2
1069 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2COCH3
1070 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2COEt
1071 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2COCH3
1072 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2COEt
1073 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CO2Me
1074 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CO2Et
1075 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2CO2Me
1076 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2CO2Et
1077 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CN
1078 t-Bu Cl O CH2CH2O Me OCH2CH2CN
1079 t-Bu Cl O CH2CH2O H OCH2OMe
1080 t-Bu Cl O CH2CH2O H OCH2OEt
No. R A X B Y Z1Z2
1081 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2F
1082 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2Cl
1083 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2Br
1084 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCF3
1085 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCHClCH3
1086 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCHBrCH3
1087 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CF3
1088 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2F
1089 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2Cl
1090 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2Br
1091 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2OMe
1092 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2OEt
1093 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2OPr
1094 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCHMeOMe
1095 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCHMeOEt
1096 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2OMe
1097 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2OEt
1098 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2SMe
1099 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2SEt
1100 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2SPr
1101 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCHMeSMe
1102 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCHMeSEt
1103 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2SMe
1104 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2SEt
1105 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2SOMe
1106 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2SOEt
1107 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2SOMe
1108 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2SO2Me
1109 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2SO2Et
1110 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2SO2Me
No. R A X B Y Z1Z2
1111 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2NMe
1112 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2NEt
1113 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2NMe
1114 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2NEt
1115 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2COCH3
1116 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CO2Me
1117 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CO2Et
1118 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2CO2Me
1119 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2CO2Et
1120 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CN
1121 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCH2CH2CN
1122 t-Bu Cl O CH2CH2O Me COCHMeCN
1123 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH2Cl
1124 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH2Br
1125 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH2F
1126 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH2CH2Cl
1127 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH2CH2F
1128 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH2OMe
1129 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH2OEt
1130 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH2OPr
1131 t-Bu Cl O CH2CH2O H COCH2SMe
1132 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH2Cl
1133 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH2Br
1134 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH2F
1135 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH2CH2Cl
1136 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH2CH2F
1137 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH2OMe
1138 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH2OEt
1139 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH2OPr
1140 t-Bu Cl O CH2CH2O Cl COCH2SMe
的表4中。表中的oil代表油状物。
表4
No. m.p.（℃） No. m.p.（℃）
1 106.5-108.0 32 109.0-111.2
2 57.0-63.0 33 106.6-109.2
3 98.2-100.0 34 95.4-97.0
4 105.5-107.9 36 oil
5 121.0-123.0 38 123.4-127.3
6 127.9-129.8 40 94.0-96.0
7 74.0-75.0 41 oil
8 oil 44 oil
9 oil 45 oil
10 126.2-129.2 46 115.0-118.1
11 102.3-103.3 49 oil
12 109.2-111.6 53 oil
13 oil 55 92.8-93.6
14 oil 56 86.4-91.5
15 oil 61 109.7-112.0
16 61.0-63.0 70 oil
17 65.0-70.0 71 152.9-153.7
18 oil 72 116.9-118.2
19 oil 73 106.9-108.6
21 87.0-88.5 74 127.9-130.1
22 96.8-98.5 75 126.1-129.2
23 112.4-113.3 76 oil
24 104.3-105.2 77 152.7-156.4
25 oil 78 oil
26 78.3-80.7 79 oil
27 98.6-102.1 80 oil
28 oil 82 107.0-108.8
29 oil 84 79.7-80.8
30 oil 85 90.0-91.5
31 95.7-98.0 87 oil
No. m.p.（℃） No. m.p.（℃）
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664 168.6-170.9
670 153.0-154.3
Claims (1)
1、通式(Ⅰ)哒嗪酮衍生物的制备方法：
其中
R代表具有2至4个碳原子的直链或支链烷基；A代表卤原子X代表氧原子或硫原子；
Y代表氧原子、硫原子、
V代表氧原子；
R1和R2各自独立地代表氢原子或具有1个碳原子的烷基；
R3至R6各自独立地代表氢原子，具有1至2个碳原子的烷基、
Z代表卤原子、具有1至10个碳原子的直链或支链烷基、具有3个碳原子的链烯基、具有6个碳原子的环烷基、具有1至4个碳原子的直链或支链烷氧基、具有1至3个碳原子的烷硫基、具有1至3个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至3个碳原子的烷基磺酰基、具有1个碳原子的卤代烷基、具有2个碳原子的烷基氨基、硝基、具有1至10个碳原子的烷基羰基。
或羟烷基、烷氧烷基、烷硫烷基、烷氧亚氨烷基、(从上述羟烷基至烷氧亚氨基烷基中的烷基部分具有1至3个碳原子)、R9至R10各自独立地代表氢原子、W代表卤原子、具有1至2碳原子的烷基、具有1个碳原子的烷氧基、具有1个碳原子的卤代烷基、硝基，m为零或1至2中的整数，而且当m为2时，W可以相同或不同，n为零或1至4中的数，而且当n为2至4中的数时，Z可以相同或不同，通式(Ⅰ)的哒嗪酮衍生物由通式(Ⅱ)的化合物与通式(Ⅲ)的化合物反应而制得：
其中R、A、B、Y、Z和n具有上面定义的相同含意，X为卤原子时，X″为-SM或-OM，而X′为-SM或-OM时，X″为卤原子，其中M为氢原子或碱金属原子。
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