CN101199565B - 三七花蕾活性部位及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属中药制药领域,涉及三七花蕾有效活性部位及其制备方法,具体采用醇提去—离心—大孔树脂—浓缩、干燥、粉碎方法,从传统中药三七的花蕾中提取有效的活性部位—三七花蕾总皂苷。本发明所提供的提取方法,在提高提取物中三七花蕾总皂苷纯度的同时,兼顾提取物的转移率和得率,得到一种转移率和得率稳定,且纯度较高的三七花蕾有效活性成分的提取物。所述的三七花蕾总皂苷的重量百份含量占提取物总重的50%-100%。可加上药学上可以接受的辅料或辅助性成分制成药物制剂。
Description
技术领域
本发明属中药制药领域,涉及三七花蕾有效活性部位及其制备方法,具体地,是利用现代中药提取纯化方法,从传统中药三七的花蕾中提取有效的活性部位—三七花蕾总皂苷。
背景技术
中药三七花蕾(Flower buds of Panax notoginseng(Burk)F.H.Chen)是传统名贵中药五加科植物三七(Panax notoginseng(Burk)F.H.Chen)的干燥花蕾(Flower buds of Panax notoginseng(Burk)F.H.Chen),99%以上产自云南文山。民间用三七花作为高血压病人常用的保健和治疗用药,历时已久。《中药大辞典》记载:三七花,甘凉,清热,平肝,降血压,治高血压、头晕、目眩、耳鸣。
现代化学研究表明三七花蕾中含有皂苷、多糖、黄酮、氨基酸及微量元素等成分。而其中主要成分为20(S)—原人参二醇型皂苷。现代药理学表明人参二醇皂苷具有很强的药理活性,例如:提高机体免疫力,提高体制,延缓衰老,延长生命周期作用;调节改善神经系统;可减轻肝脏脂肪沉积,调节血脂代谢,防治动脉硬化;改善生殖功能。对核酸合成和蛋白质表达有作用从而抑制肿瘤的生长;保护肾小管不受损伤,还能预防基因突变等等。
目前三七花蕾仅作为民间应用,尚未见有关现代提取分离其中有效活性部位的具体方法的报道。
发明内容
本发明的目的是提供一种质量可靠、稳定性良好的三七花蕾总皂苷提取物,所述的三七花蕾总皂苷提取物,其中三七花蕾总皂苷的重量百份含量占总提取物的50%以上。
本发明的另一目的是提供该提取物的现代中药提取分离纯化和富集的制备方法。
本发明的目的通过下述技术方案实现:
本发明所提供的提取方法:采用醇提去—离心—大孔树脂—浓缩、干燥、粉碎。在尽量提高提取物中三七花蕾总皂苷纯度的同时,兼顾提取物的转移率和得率。最终得到一种转移率和得率稳定,且纯度较高的三七花蕾有效活性成分的提取物。
所述三七花蕾有效活性部位,通过下列步骤制得:
①三七花蕾用8-20倍50%-80%的乙醇提取2-3次,每次2-3小时,过滤,提取液合并;
②提取液浓缩至干或者无醇味,用水调节至每毫升药液中含0.1g-0.4g生药,高速离心后抽虑,取滤液部分;
③取上述药液过AB-8型大孔吸附树脂,上样量1g生药:1-3g干树脂,水洗脱至无多糖反应后,50%-80%乙醇溶液冲洗;
④乙醇洗脱液经回收乙醇、干燥、研碎后得到三七花蕾有效活性部位。
根据上述方法提取的活性部位,经香草醛—冰醋酸法显色后,紫外分光光度法(UV)548nm处检测,含量在50%-100%之间。
上述活性部位用HPLC测定,使用ODS柱,流动相乙腈∶水(32∶68),温度:30℃,流速1ml/min,检测波长203nm。可以得到很好分离和检测。
本发明提供的三七花蕾总皂苷提取物干燥粉碎后,呈黄棕色粉末,有芳香气味,稍苦,略有刺激性。提取物中三七花蕾总皂苷的重量百份含量占提取物总重的50%-100%。
本发明还提供了一种药物组合物,它是由治疗有效量的三七花蕾提取物为活性成分,加上药学上可以接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。其中所述的制剂可以包括丸剂、散剂、胶囊、片剂、颗粒剂,注射剂以及复方制剂。
显然,根据本发明的上述内容,按照本领域的普通技术知识和惯用手段,在不脱离本发明精神的限定内可适当变更。
具体实施方式
以下列举实施例对本发明的上述内容再做更具体地和详细的说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下实例。
实施例1
三七花蕾(以下简称生药)10kg,用50%以上乙醇热提3次,每次2小时,减压浓缩干燥。水溶解至0.2g生药/ml,上AB-8树脂,水洗脱,弃去水洗脱液,然后用4倍柱体积70%乙醇洗脱,洗脱液浓缩干燥,得粉末,约2kg。
实施例2
生药10kg,用70%以上乙醇或甲醇热提二次,每次2小时,减压浓缩至无醇味。加水至0.1g生药/ml,上AB-8树脂,水洗脱,弃去水洗脱液,然后用4倍柱体积50%乙醇洗脱,洗脱液浓缩干燥,得粉末,约1.5-2.0kg。
实施例3
生药10kg,用50%以上乙醇或甲醇热提三次,每次2小时,减压浓缩至无醇味。加水至0.4g生药/ml,高速离心,抽滤后,上AB-8树脂,水洗脱,弃去水洗脱液,然后用4倍柱体积80%乙醇洗脱,洗脱液浓缩干燥,得粉末,约1.5-2.0kg。
实施例4
取上述干燥的三七花蕾有效部位提取物干燥粉末,过60目以上筛,添加适量微晶纤维素、淀粉或其他赋形剂,按常规方法分别制成胶囊剂、片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等内服剂型。
Claims (2)
1.一种三七花蕾提取物,其特征在于所述的提取物中三七花蕾总皂苷的重量百份含量占提取物总重的50%-100%;所述的提取物通过下述步骤制备:
①三七花蕾用8-20倍50%-80%的乙醇提取2-3次,每次2-3小时,过滤,提取液合并;
②提取液浓缩至干或者无醇味,用水调节至每毫升药液中含0.1g-0.4g生药,高速离心后抽滤,取滤液部分;
③取上述药液过AB-8型大孔吸附树脂,上样量1g生药:1-3g干树脂,水洗脱至无多糖反应后,50%-80%乙醇溶液冲洗;
④乙醇洗脱液经回收乙醇、干燥、研碎后得到。
2.按权利要求1所述的三七花蕾提取物,其特征在于由治疗有效量的三七花蕾提取物为活性成分,加上药学上可以接受的辅料或辅助性成分制成制剂,其中所述的制剂为丸剂、散剂、胶囊、片剂、颗粒剂,注射剂或复方制剂。
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