CN100367924C - 调节哺乳动物角质组织的组合物和方法 - Google Patents

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Abstract

用于调节哺乳动物角质组织状况的护肤组合物和方法,该护肤组合物包含有效量的二烷酰基羟脯氨酸化合物和另外的护肤化合物,所述护肤化合物选自去氧苯比妥化合物、糖胺化合物以及它们的组合。这些组合物可以是乳液或溶液,其中二烷酰基羟脯氨酸化合物可转变为其盐,以掺入到组合物的水相中。

Description

调节哺乳动物角质组织的组合物和方法技术领域本发明涉及局部组合物,该局部组合物包含二烷酰基羟脯氨酸化化合物及其盐和衍生物的组合。通过使用指定二烷酰基羟脯氨酸化合 物与至少一种附加护肤活性物质的组合,上述组合物可用于调节哺乳 动物角质组织状况,其中该护肤活性物质选自去氧苯比妥化合物和糖 胺化合物。此外,还公开了如此调节角质组织的方法,如下所述。可美容方法,所述组合物包含a) 二烷酰基羟脯氨酸化合物和至少一种 附加护肤活性物质,该护肤活性物质选自去氧苯比妥化合物和糖胺化 合物,或b)掺入到乳液或溶液^相中的中性二烷酰基羟脯氨酸盐。发明背景目前,有许多个人护理产品可供消费者采用,这些产品可直接改 善角质组织如皮肤、毛发和指曱的物理外观和健康。这些产品大部分 涉及延迟、最大程度地减少或甚至消除皮肤皱紋和其它组织学变化, 所述组织学变化典型与皮肤老化或环境对人类皮肤的伤害有关。本领 域中,已有众多化合物被描述为可用于调节皮肤状况,包括调节细紋、 皱紋、皮肤肌理、松垂和皮肤变色。哺乳动物的角质组织,尤其是人类皮肤,由于外部因素和内部因 素而受到各种损伤。这种外部因素包括紫外线辐射、环境污染、风、 热、红外线辐射、低湿度、粗糙的表面活性剂、研磨剂,等等。另一 方面,内部因素包括皮肤内的实足年龄和其它生化改变。无论是外部因素还是内部因素,这些因素都导致了皮肤损伤的可见迹象。典型的 皮肤损伤包括皮肤减薄,当人上了年纪时其自然发生。随着这种减薄,

供给皮肤的细胞和血管减少,真皮-表皮的连接也变平,这导致连接的才几械阻力变弱。参见,例如,Oikarinen的 "The Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging , ,, Photodermatol. Photoimmunol. Photomed.,第7巻,第3至第4页,1990年。其 它老化皮肤或受损皮肤上可见的损伤或改变包括细紋、褶皱、色素沉 着过度、肤色灰黄、松垂、黑眼圏、肿眼、毛孔变大、更新速率降低 以及异常的脱屑或脱皮。由于外部因素和内部因素而导致的更多的损 伤包括可见的死皮(即剥落、脱皮、干燥、粗糙)。因此,需要有产品和方法来设法处理这些角质组织疾病。很多护 肤活性物质已为本领域所知,并用于改善皮肤的物理外观和/或健康。 例如,在护肤组合物中使用水杨酸和过氧化苯甲酰以处理痤疮。类视色素是另 一个用于护肤组合物中的护肤活性物质实施例,其可减少皮 肤老化的症状。虽然用上述活性物质配制的护肤组合物可提供护肤有 益效果,但在上述组合物的配制上仍存在挑战。例如,典型地,类视色素组合物必须在特定的条件下如惰性气氛中制备,并且有时显示具有的稳定性达不到最佳稳定性,如发生变色。有些护肤活性物质可导致皮肤刺激,如刺痛.、灼热和发红。基于前文所述,持续需要配制可改善皮肤物理外观和/或健康的护肤组合物,例如,可在美学上令人满意、稳定和有效地处理皱紋、细乡文、毛孔、不健康肤色(发红、灰黄和其它不健康的皮肤表面肌理形态)的外观。令人惊奇的是,现已发现当与去氧苯比妥化合物及其盐和衍生物 和/或糖胺化合物及其盐和衍生物组合时,包含二烷酰基羟脯氨酸化合是本领域以前未被认知却为本发明者所觉察到的。例如,据信局部施 用二棕榈酰羟脯氨酸和去氧苯比妥和/或N-乙酰氨基葡糖,可协同调 节(在预防和/或处理上)哺乳动物皮肤中看得到和/或触摸得到的不 连续性。此外,还令人惊奇的事实是,二烷酰基羟脯氨酸的中性盐可 被掺入到组合物如溶液或乳液的水相中,以改善这些组合物的稳定性。

例如,申请者已发现这种组合物可用于预防、延迟和/或处理黑 眼围、肺眼、松垂、肤色灰黄以及蛛形血管和/或皮肤红斑,促进皮肤 脱屑、剥落和/或更新,调节和/或减少毛孔大小外观,预防/延迟晒黑, 调节油性/光泽的外观,预防、延迟和/或处理哺乳动物皮肤中的色素 沉着过度(如发炎后色素沉着过度、色斑如老年斑等),预防、延迟 和/或处理哺乳动物皮肤上的瘙痒,预防、延迟和/或处理皮肤干燥, 预防、延迟和/或处理细紋和皱紋,预防、延迟和/或处理哺乳动物的 皮肤萎缩,软化和/或平滑哺乳动物的嘴唇、毛发和指曱,以及预防、 延迟和/或处理哺乳动物皮肤中蜂窝炎的外观。发明概述本发明涉及调节哺乳动物角质组织状况的组合物和方法,其中每 个方法包括将安全有效量的护肤组合物局部施用到需要这种处理的哺乳动物角质组织上的步骤,所述护肤组合物包含:a) 安全有效量的二烷酰基羟'脯氨酸化合物,其选自二烷酰基羟 脯氨酸、它的盐和衍生物;b) 安全有效量的护肤活性物质,其选自去氧苯比妥化合物及其 盐和衍生物、糖胺化合物及其盐和衍生物,以及它们的混合物;和c) 皮肤病学可接受的载体。二烷酰基羟脯氨酸化合物与去氧苯比妥化合物、糖胺化合物或它 们组合的重量比为1:12至1:0.1。在一个附加实施方案中,本发明涉及调节哺乳动物角质组织状况 的组合物和方法,其中每个方法包括将安全有效量的护肤组合物局部 施用到需要这种处理的哺乳动物角质组织上的步骤,所述护肤组合物 包含:a) 安全有效量的二烷酰基羟脯氨酸盐,其中该盐可被掺入到组 合物的水相中;和b) 用于组合物的皮肤病学可接受的载体。该组合物可以是含水的乳液或水溶液或分散体。

在制备本发明的水包油乳液时,许多上述乳液没有足够的油含量 以充分溶解不为水溶性盐形式的油溶性二烷酰基羟脯氨酸化合物。为 便于制备上述乳液组合物,已发现,包括在初始时形成二烷酰基羟脯 氨酸盐的工艺可简化上述乳液的制备方法。发明详述除非另外指明,本文中使用的所有百分比和比率均以总组合物的重量计,并且所有的测量均在25"C进行。本发明的组合物可包含、基本上由或由本文所描述的基本组分以 及任选成分组成。本文所用的"基本上由...组成"是指组合物或组分 可包括附加成分,只要所述附加成分不会在本质上改变本发明要求保 护的组合物或方法的基本和新型特性。所有引用的文献的相关部分均引入本文以供参考;任何文献的引、;文所用术语、";质组织"是指作为哺乳动物最外层保护覆盖物 的含角蛋白层,其包括但不限于皮肤、毛发、脚趾甲、手指曱、表皮、 蹄等。本文所用术语"局部应用"是指将本发明的组合物施用或涂:沐到 角质组织表面。本文所用术语"皮肤病学可接受的"是指所述组合物或其组分适 于用于与人类的角质组织接触,而没有过度的毒性、不相容性、不稳 定性、变应性反应等。本文所用术语"安全有效量"是指,在技术人员合理的判断范围 内,化合物或组合物的量足以显著产生积极的有益效果,优选积极的 角质组织外观或感觉有益效果,该有益效果包括本文所公开的独立的 或组合的有益效果,但该量应足够低以避免严重的副作用,即提供合 理的效险比。本文所用术语"发炎后色素沉着过度"是指发炎事件(如粉刺、 擦伤、昆虫刺伤、日晒红斑等)所反应出的黑色素含量的变化,尤其

是黑色皮肤个体。本文所用术语"衍生物"是指结构未表示出来但本领域技术人员 可了解的基础化合物的变化。例如,从苯上移去一个氢原子,而用一 个甲基代替。本文所用术语"色素沉着过度"是指色素沉着大于邻近皮肤区域 的皮肤区域(如色斑、老年斑等)。本文所用术语"脱屑、剥落和/或增加更新"是指角质层上层(包 括角质层)的去除。不受理论的限制,椐信可通过化学和物理方法将 这些层从上到下移除来实现这些有益效果。另外,有可能通过生物学 方法驱使表皮层从发生层(如基底层)向上更新而引起脱落。据信, 这包含角质细胞增生和/或诱发分化的方法。后者同样导致角质化水平 上升,其最终导致包括刺状层和粒状层的上层表皮层的重组。本文所用术语"油性和/或光泽外观"是指具有光滑外观的哺乳动 物皮肤趋于显示出从各自的腺体分泌的油脂、皮脂和/或汗液。本文所用术语"松垂"是指电于皮肤弹性蛋白的损失、损坏、改 变和/或畸形而导致的皮肤松弛、松懈等等状况。本文所用术语"光滑"和"软化,,是指改变角质组织的表面以改 进触感。本文所用术语"肤色灰黄"是指由于诸如蛋白质糖化作用和脂褐 素积累的过程或典型地伴随着皮肤老化的周边血流量的减少,皮肤组 分损失、损坏、改变和/或畸形以至它们变色(如黄色)而导致的肤色 呈灰白、黄色等等状况。本发明组合物在局部应用和调节角质组织疾病方面有用。由于机 体的内在因素和/或外在因素常可诱发或导致各种症状,所以经常需要 对角质组织状况、尤其是人类的皮肤状况进行调节。例如,"调节皮 肤状况"包括预防性调节和/或处理性调节皮肤状况,并且可包括下列一种或多种有益效果:增厚(即构造皮肤的表皮和/或真皮层,和/或 皮下层如脂肪层和肌肉层,且这里可适用于指曱和发干的角质层)以 减少萎缩(如皮肤的萎缩),增加真皮-表皮边界的巻积,非黑色素皮

肤褪色如眼袋、疤斑(例如,如红斑痤疮引起的不均匀的红色)(以 下称作为红斑)、肤色灰黄(灰白色或黄色),由毛细管扩张或蛛形 血管引起的褪色,由黑色素(如色斑、老年斑、不均匀色素沉着)和 皮肤中其它发色团(例如脂褐素、蛋白质交联如随糖化作用出现的那 些,等等)引起的褪色。本文所用的预防性调节皮肤状况包括延迟、 最大程度地减少和/或预防可见的和/或可触摸的皮肤中的不连续(例 如,不规则的紋理、细紋、皱紋、松垂、拉伸痕迹、蜂窝炎、肿眼等 等皮肤中可看到的或感觉到的)。本文所用的处理性调节皮肤状况包 括改善皮肤的不连续性,例如减少、最小化和/或消除皮肤的不连续性。 调节皮肤状况包括改善皮肤外观和/或感觉。本文所用术语"调节皮肤状况"将包括这些迹象的调节而不管成 因的才几理。I.组合物A. 二烷酰基羟脯氨酸化合物本发明的二烷酰基羟脯氨酸化合物符合下列那些化学结构:其中R1包括H、 X、 C「C2。直链或支链烷基,X包括金属(Na、 K、 Li、 Mg、 Ca )或胺(DEA、 TEA);R2包括d-C2。直链或支链烷基;R3包括CH^直链或支链烷基。

本发明的局部组合物包含安全有效量的一种或多种二烷酰基羟脯 氨酸化合物及其盐和衍生物。在本发明的组合物中,按所述组合物的重量计,二棕榈酰羟脯氨酸化合物的含量优选为约0.01%至10%, 更优选约0. 1%至5%,更优选且最优选约0. 1%至2%。适宜的衍生物包括但不限于酯如脂肪族酯,包括但不限于,三棕 榈酰羟脯氨酸和二棕榈基乙酰基羟脯氨酸。尤其可用的化合物是二棕榈酰羟脯氨酸。本文所用的"二棕榈酰 羟脯氨酸"包括二棕榈酰羟脯氨酸的所有异构体和互变异构体,并且 以商品名Sepilift DPHP®由Seppic, Inc.市售。对二棕榈酰羟脯 氨酸的进一步论述出现于PCT公布W0 93/23028中。二棕榈酰羟脯 氨酸优选为二棕榈酰羟脯氨酸的三乙醇胺盐。B.护肤活性物质(去氧苯比妥和糖胺化合物) 本发明的组合物包括与上文公开的二烷酰基羟脯氨酸化合物一 起使用的附加护肤活性物质。这种附加护肤活性物质选自去氧苯比妥 化合物及其盐和衍生物、糖胺化合物及其盐和衍生物,以及它们的混 合物。去氧苯比妥化合物<formula>formula see original document page 10</formula>其中R1和R2包括有机酸(如磺酸等)。在本发明的组合物中,去氧苯比妥化合物的含量优选为约0. 001% 至10%,更优选约0.01%至5%,最优选约0.02%至2.5°/。。本发明的局部组合物任选地包含安全有效量的一种或多种去氧苯 比妥化合物及其盐和衍生物。本文所用的"去氧苯比妥衍生物"包括 去氧苯比妥化合物的所有异构体和互变异构体,包括但不限于有机酸

和无机酸,例如磺酸、羧酸等。优选地,去氧苯比妥化合物包括二羟乙磺酸去氧苯比妥,其以商品名Elestab® HP100由Laboratoires Serobiologiques (Pul呵, France )市售。糖胺化合物(氨基糖)本发明的组合物任选地包括安全有效量的糖胺,其也被称为氨基 糖。可用于本发明中的糖胺化合物描述于2000年10月3日公布 的PCT公布WO 02/076423和2000年12月12日公布的US 6,159,485中。按所述组合物的重量计,该组合物优选包含约0.01%至约15%, 更优选约0.1%至约10°/。,最优选约0.5%至约5%的糖胺。糖胺来源于合成或天然,且基本上可作为纯化合物或化合物的混 合物来使用(例如天然源的提取物或合成物质的混合物)。葡糖胺通 常存在于许多曱壳类动物中,并且也可衍生自真菌源。本文所用术语 "糖胺"包括糖胺的异构体和互变异构体及其盐(如HC1盐)和衍生 物,并且由Sigma Chemical Co. (St. Louis, MO)市售。可用于本发明的糖胺的实施例包括葡糖胺、N-乙酰氨基葡糖、甘 露糖胺、N-乙酰甘露糖胺、半乳糖胺、N-乙酰半乳糖胺、它们的异构 体(如立体异构体)和它们的盐(如HC1盐)。优选可用于本文的是 葡糖胺,尤其是D-葡糖胺和N-乙酰氨基葡糖,尤其是N-乙酰基-D-葡 糖胺。另外,可使用两种或多种糖胺的组合。本发明的局部组合物还 包含安全有效量的一种或多种葡糖胺化合物。最优选可用于本文的是 N-乙酰基-D-葡糖胺。C.皮肤病学可接受的载体的栽体。本文所;短语"皮肤病学可接受的栽体"是指栽体适:局部 应用于角质组织,具有良好的美学性质,与本发明的活性物质以及任 何其它组分相容,并且不引起任何安全或毒性问题。安全有效量的栽 体含量为组合物的50%至约99.99%,优选约60%至约99.9%,最

优选约70%至约98%。栽体可呈多种类型。例如,可用于本发明的乳液载体包括但不限 于水包油、油包水、水包油包水和油包水包油乳液。在这些乳液栽体 中,硅氧烷也可作为油使用,从而产生水包硅氧烷、硅氧烷包水、水 包硅氧烷包水和硅氧烷包水包油乳液。此外,水栽体或基于水的栽体 是用于那些包含二烷酰基羟脯氨酸盐的实施方案中的适宜栽体,而油 栽体或基于油的栽体是用于非盐形式二烷酰基羟脯氨酸的适宜栽体。 这些栽体还可采取多种形式,其非限制性实施例包括液体、乳液、浆 液、露剂、霜青、喷剂、气溶胶、摩丝、泡沫、棒状物、凝胶和笔剂。优选的栽体包括乳液,如水包油乳液(包括水包硅氧烷乳液)和 油包水乳液(包括硅氧烷包水乳液)。正如技术人员所理解的那样, 给定组分应主要分配到水或油相中,这取决于该組分在组合物中的水 溶性/可分配性。尤其优选水包油乳液,并且甚至更优选水包硅氧烷乳 液。依照本发明的乳液通常包含如上所述的水溶液和类脂或油。类脂 和油可衍生自动物、植物或石油,并且它们可以是天然的或合成的(即 人造的,如硅氧烷)。优选的乳液还包含湿润剂,例如甘油。按所述 组合物的重量计,乳液优选还包含约0.05%至约10%,更优选约 0.1%至约5%的乳化剂。乳化剂可以是非离子性、阴离子性或阳离 子性的。适宜的乳化剂公开于,例如1973年8月28日公布的Dickert 等人的美国专利3,755,560; 1983年12月20日公布的Dixon等人 的美国专利 4,421,769; 和McCutcheon的 "Detergents and Emulsifiers, "North American Edition,第317-324页(1986 )。根据所需的产品类型,合适的乳液可具有范围很宽的粘度。下面更详细地描述优选的油包水和水包油乳液。1)油包水乳液油包水乳液的特征在于,其具有连续的疏水的水不溶性油相和分 散在其中的水相。"油相"可包含油、硅氧烷或它们的混合物。乳液 表征为油包水乳液还是珪氧烷包水乳液的区别,取决于油相主要是由

油还是由硅氧烷组成。下面描述一个硅氧烷包水乳液的优选实施例。A.连续硅氧烷相按重量计,本发明优选的硅氧烷包水乳液包含约1%至约60%, 优选约5%至约40°/。,更优选约10%至约30%的连续硅氧烷相。连 续硅氧烷相作为外相存^,并包含或环绕着在下文中描述的不连续水 相。连续硅氧烷相包含硅氧烷弹性体和/或聚有机硅氧烷油。按重量 计,这些优选乳液的连续硅氧烷相包含约50%至约99.9%的有机聚 硅氧烷油和小于约50%的非硅氧烷油。在优选的实施方案中,按所述 连续硅氧烷相的重量计,连续硅氧烷相包含至少约50%,优选约60% 至约99.9%,更优选约70%至约99.9°/。,甚至更优选约80%至约 99.9%的聚有机硅氧烷油,和最高约50%,优选低于约40°/。,更优选 低于约30%,甚至更优选低于约10%,最优选低于约2%的非硅氧烷 油。1)聚有机聚硅氧烷油性的、或挥发性与非挥发性硅氧烷的混合物。;本文中使用的术语"非挥发性"是指在室温下为液体、并且闪点(在一个大气压下)等于或 高于约IO(TC的那些硅氧烷。在本文中使用的术语"挥发性"是指所 有其它硅氧烷油。合适的有机聚硅氧烷可选自挥发性和粘度跨度很大 的多种硅氧烷。合适的有机硅氧烷油的实施例包括聚烷基硅氧烷、环 聚烷基硅氧烷和聚烷基芳基硅氧烷。可用于本发明组合物中的聚烷基硅氧烷包括粘度在25°C时为约 0.5厘沲至约1, 000, 000厘沲的聚烷基硅氧烷。这类聚烷基硅氧烷 可以化学通式R3SiO[R2SiO]xSiR3表示,其中R是具有1至约30个 碳原子的烷基(优选R是甲基或乙基,更优选是曱基;混和烷基也可 用于同一种分子中),x是0至约10, 000之间的整数,选择x以达 到所需的可超过约10, 000, 000的分子量。市售聚烷基硅氧烷包括聚 二甲基硅氧烷,它也被称为二甲硅油,其实施例包括General Electric 公司出售的Vicasil®系列和Dow Corning公司出售的Dow Corning® 200系列。合适的聚二甲基硅氧烷的具体实施例包括粘度为0.65厘 沲且沸点为100'C的Dow Corning® 200液体,粘度为10厘沲且沸 点大于200°C的Dow Corning® 225液体,和粘度分别为50、 350和 12,500厘沲且沸点大于200°C的Dow Corning® 200液体。合适的 聚二甲基硅氧烷包括用化学式 (CH3)3SiO[(CH3)2SiOL[CH3RSiO]ySi(CH3)3表示的那些,其中R是具有 2至约30个碳原子的直链或支链烷基,x和y都是1或更大的整数, 选择x、 y以达到可超过约10, 000, 000的分子量。这些烷基取代的 聚二甲基硅氧烷的实施例包括鲸蜡基聚二甲基硅氧烷和月桂基聚二甲 基硅氧烷。可用于组合物中的环状聚烷基硅氧烷包括用化学式[SiR2-0]n 表示的那些,其中R是烷基(优选R是甲基或乙基,更优选是甲基), n是约3至约8的整数,更优选n是约3至约7的整数,最优选 n是约4至约6的整数。当R是甲基时,这些物质典型地称为环状 聚曱基硅氧烷(cyclomethicone)。市售环状聚曱基硅氧烷包括粘度 为2.5厘沲、沸点为172°C、主要含有环状聚曱基硅氧烷四聚物(即 n=4)的Dow Corning® 244液体;粘度为2.5厘沲、沸点为178。C、 主要含有环状聚曱基硅氧烷五聚物(即n= 5)的Dow Corning® 344 液体;粘度为4.2厘沲、沸点为205'C、主要含有环状聚曱基硅氧 烷四聚物与五聚物混合物(即n-4和5)的Dow Corning® 245液体; 粘度为4.5厘沲、沸点为217°C、主要含有环状聚曱基硅氧烷四聚 物、五聚物与六聚物混合物(即n-4、 5和6)的Dow Corning® 345 液体。还有用的物质如三曱基甲硅烷氧基硅酸酯,它是符合化学通式 [(CHj3Si01/2〗x[Si02]y的聚合物质,其中x是约1至约500的整数, 且y是约1至约500的整数。市售的三甲基曱硅烷氧基硅酸酯以其 与聚二甲基硅氧烷的混合物(Dow Corning® 593液体)出售。聚二曱基硅氧烷醇也适用于该组合物。这些化合物可以化学式 R3SiO[R2SiO],SiR2OH和HOR2SiO [R2SiO] xSiR20H表示,其中R是烷基 (优逸R是甲基或乙基,更优选是甲基),x是Q至约500的整数, 选择x以达到所需的分子量。市售的聚二曱基硅氧烷醇典型地以含聚 二甲基硅氧烷或环状^曱基硅氧烷的混合物(例如Dow Corning® 1401、 1402和1403流体)出售。聚烷基芳基硅氧烷也适用于该组合物。在25°C时粘度为约15 厘沲至约65厘沲的聚甲基苯基硅氧烷是特别有用的。优选用于本发明的是选自下列物质的有机硅氧烷:聚烷基硅氧烷、 烷基取代的聚二曱基硅氧烷、环状聚曱基硅氧烷、三曱基甲硅烷氧基 硅酸酯、聚二甲基硅氧烷醇、聚烷基芳基硅氧烷和它们的混合物。更 优选用于本发明的是聚烷基硅氧烷和环状聚曱基硅氧烷。在聚烷基硅 氧烷当中,聚二甲基硅氧烷是优选的。如上所述,连续硅氧烷相可能包含一种或多种非硅氧烷油。合适 的非硅氧烷油的熔点在约一个大气压下为约25°C或更低。适用于连 续硅氧烷相的非硅氧烷油的实施例是化学领域众所周知的以油包水乳 液形式的局部个人护理产品的那些,例如矿物油、植物油、合成油、 半合成油等。2)硅氧烷弹性体按所迷组合物的重量计,本发明的组合物还包括约0.1%至约 30%的硅氧烷弹性体组分。按所述组合物的重量计,该组合物优选包 含约1%至约20%,更优选约2%至约10%的硅氧烷弹性体组分。烷弹性体或其混合物。对于可固化"有机硅氧烷;且合物类型不存在特 别的限制,其可用作交联化有机硅氧烷的原料。在这方面的实施例是 加成反应固化的有机聚硅氧烷组合物,其是在金属铂催化作用下,通 过含有SiH的二有机聚硅氧烷和带有键合在硅上的乙烯基的有机聚硅 氧烷的加成反应固化的;缩合固化的有机聚硅氧烷组合物是在有机锡 化合物的存在下,通过羟基末端的二有机聚硅氧烷和含有SiH的二有 机聚硅氧烷脱氢反应固化的;缩合固化的有机聚硅氧烷组合物是在有

机锡化合物或钛酸酯的存在下,通过羟基末端的二有机聚硅氧烷和可 水解的有机硅烷缩合反应固化的(该缩合反应可由脱水、释放出醇、 释放出肟、释放出胺、释放出酰胺、释放出羧基、和释放出酮的反应作为例证);过氧化物固化的有机聚硅氧烷组合物是在有机过氧化物 催化剂的存在下热固化的;和有机聚硅氧烷组合物是通过高能辐射, 如Y射线、紫外线辐射或电子束固化的。加成反应固化的有机聚硅氧烷组合物是优选的,因为其固化速率 快且固化均匀。尤其优选加成反应固化的有机聚硅氧烷组合物,其是 按以下方法制备的:(A) 在每一分子中具有至少2个低级链烯基的有机聚硅氧烷;(B) 在每一分子中具有至少2个与硅键合的氢原子的有机聚硅 氧烷;和(C) 一种铂型的催化剂。如上所述,组分(A)是产生有机聚硅氧烷的硅氧烷弹性体的基本 组分,并且固化是该组分与组分(B)在组分(C)的催化下通过加成 反应进行的。该组分(A)必须在每一个分子中至少包含2个与硅键 合的低级链烯基基团;少于两个低级链烯基基团将不会获得极好的固 化成品,因为其不能形成网络结构。所述的低级链烯基基团可以用乙 烯基、烯丙基和丙烯基作为例子。虽然该低级链烯基基团可以在分子 中任何位置出现,但优选它们出现在分子的末端。该组分的分子结构 可以是线型的、支化线型的、环状的或网络状的,但是线型、或者轻 度支化的线型是优选的。该组分的分子量没有具体的限制,并且因此 粘度可以从低粘度的液体变化到高粘度的树胶。为了以橡胶弹性体的 形式获得固化成品,优选地,在25摄氏度下粘度至少为100厘沲。 该有机聚硅氧烷可以用甲基乙烯基硅氧烷、曱基乙烯基硅氧烷-二曱基 硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基硅氧烷封端的二曱基聚硅氧烷、二曱基 乙烯基硅氧烷封端的二甲基硅氧烷-曱基苯基硅氧烷共聚物、二甲基乙 烯基硅氧烷封端的二曱基硅氧烷-二苯基硅氧烷-曱基乙烯基硅氧烷共 聚物、三曱基硅氧烷封端的二曱基硅氧烷-曱基乙烯基硅氧烷共聚物、

三甲基硅氧烷封端的二甲基硅氧烷-甲基苯基硅氧烷-曱基乙烯基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基硅氧烷封端的甲基(3, 3, 3-三氟丙基)聚硅 氧烷和二甲基乙烯基硅氧烷封端的二甲基硅氧烷-甲基(3, 3, 3-三氟丙 基)硅氧烷共聚物作为例子。组分(B)是在每一分子中具有至少2个与硅键合的氢原子的有 机聚硅氧烷并且是组分(A)的交联剂。固化是在该组分中的与硅键合 的氢原子和与组分(A)中的低级链烯基基团在组分(C)的催化下通过 加成反应进行的。该组分(B)在每一分子中必须包含至少2个与硅 键合的氢原子以便作为交联剂。此外,在组分(A)每一分子中的链烯 基基团的总数及组分(B)每一分子中的与硅键合的氢原子数目至少 为5。应当避免低于5的值,因为那样基本上不会形成网络结构。关于该组分的分子结构不存在具体的限制,并且它可以是任意的 直链、包含支链的直链、环状的等等。该组分的分子量没有具体的限 制,但是优选在25摄氏度时粘度应是1至50,G0Q厘沲,以便获 得与组分(A)良好的溶混性。优选地,以一定的量加入该组分,以使 该组分中和硅键合的氢原子总数与组分(A)中所有低级链烯基基团 的总数的摩尔比为(1. 5: 1 )至(20: 1 )。当该摩尔比低于0.5:1时, 难于获得良好的固化特性。当超过(20:1)时,在加热固化成品时, 会使硬度趋于增加至很高的程度。此外,当一个包含足够链烯基的有 机硅氧烷出于例如增强的目的被补充添加时,优选地,补充添加包含 SiH的该速溶组分应在数量上能抵消该链烯基基团。该组分可以具体 的用三甲基硅氧烷封端的甲基氢聚硅氧烷、三曱基硅氧烷封端的二甲 基硅氧烷-曱基氢硅氧烷共聚物和二甲基硅氧烷-甲基氩-硅氧烷环状 共聚物作为例子。组分(C)是与硅键合的氢原子和链烯基基团加成反应的催化剂, 并且可以具体地用氯铂酸作为例子,该催化剂可能溶解于醇或酮中, 并且该溶液可任选老化的氯铂酸-烯烃络合物、氯柏酸-链烯基硅氧烷 络合物、氯铂酸-二酮络合物、铂黑及载体支持的铀。每1, 000, 000重量份数的组分(A)和(B)总量,准确地添加

优选0.1至l,OOO重量份数、且更优选1至100重量份数的作为 铂型金属的组分c。在形成上迷可固化的有机聚硅氧烷组合物基底的有机聚硅氧烷中可以与硅键合的其它有机基团是,例如,烷基如甲基、乙基、丙基、丁基和辛基;取代的烷基如2-苯乙基、2-苯丙基和3, 3, 3-三氟丙基;芳基如苯基、曱苯基和二曱苯基;取代的芳基如苯乙基; 和由例如环氧基、羧酸酯基、巯基取代的一价烃基,等等。 有机聚硅氧烷弹性体粉末产物的实施例如下: 上述的有机聚硅氧烷组合物(加成固化的、缩合固化的或过氧化 物固化的)在表面活性剂(非离子、阴离子、阳离子或两性离子)的 存在下与水混合,并且,在均匀混合器、胶体磨、匀化器、螺旋桨搅 拌器等中混合均匀后,该有机聚硅氧烷组合物通过排放至热水中(温 度至少为5 0摄氏度)被固化,并且接下来被干燥;该有机聚硅氧烷组 合物(加成固化的、缩合固化的或过氧化物固化的)通过直接将其喷 射进热流被固化;粉末是通过将可辐射固化的有机聚硅氧烷组合物喷 射在高能辐射下固化而获得的;该有机聚硅氧烷组合物(加成固化的、 缩合固化的或过氧化物固化的)或可高能固化的有机聚硅氧烷组合物, 后者是通过高能辐射被固化,并且该产品随后用已知的粉碎机(例如, 球磨机、喷雾器、捏合机、辊压机等)研磨,从而形成粉末。本发明的组合物可包括乳化交联的有机聚硅氧烷弹性体、非乳化 交联的有机聚硅氧烷弹性体或它们的混合物。本文所用术语"非乳化" 用于定义不含聚氧化烯单元的交联有机聚硅氧烷弹性体。本文所用术 语"乳化,,是指具有至少一个聚氧化烯(例如聚氧乙烯或聚氧丙烯) 单元的交联有机聚硅氧烷弹性体。本文优选的乳化弹性体包括聚氡化 烯改性的弹性体,其是由二乙烯基化合物,尤其是具有至少两个游离 乙烯基的硅氧烷聚合物,在聚硅氧烷主链上与S卜H键反应而形成的。 优选地,所迷弹性体为分子球形MQ树脂上通过Si-H位点交联形成 的二甲基聚硅氧烷。乳化的交联有机聚硅氧烷弹性体可特别地选自如 美国专利5, 412, 004 (公布于1995年5月2日);5,8",793(公 布于1998年11月17日)和5,811,487 (公布于1998年9月

22日)所描述的交联聚合物,所有这些文献均全文引入本文以供参考。 另外,包含聚二甲基硅氧烷共聚醇交联聚合物(和)聚二曱基硅氧烷 的乳化弹性体以商品名KSG-21购自Shin Etsu。本发明的硅氧烷弹性体可进一步按下述方式加工:在硅氧烷弹性 体溶剂的存在下,用声镨显示仪使其经受高剪切(约34.5MPa)处理, 将处理循环1至60次,以得到具有特定平均粒径的硅氧烷弹性体。 少于10次致使平均粒径为约20微米至200微米。10至60次致 使用Horiba LA-910测得的平均粒径小于20孩i米。本文所用术语弹 性体的"粒径"代表溶胀状态下的弹性体粒径。本文使用的"溶胀" 是指由于弹性体颗粒吸收了溶剂化合物,其扩张超过了它们正常的尺 寸和形状。优选地,该非乳化弹性体是聚二曱基硅氧烷/乙烯基聚二曱基硅氧 烷交联聚合物。这类聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合 物可由4艮多供应商供应,包括Dow Corning (DC 9040和DC 9041 ), General Electric (SFE 839 ) , Shin Etsu (KSG-15、 16、 18 [聚二 甲基硅氧烷/苯基乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物])和Grant Industries ( GRANSILTM系列弹性体)。可用于本发明的交联有机聚硅 氧烷弹性体及其制备方法进一步描述在如下专利中:1990年11月 13日/>布的授予Sakuta等人的美国专利4,970,252; 1998年6月 2日公布的授予KUgour等人的美国专利5,760,116; 1997年8月 5日公布的授予Schulz, Jr.等人的美国专利5, 654, 362,所有这些 文献均引入本文以供参考。可用于本发明的其它交联有机聚硅氧烷弹 性体公开于日本专利申请JP 61-18708中,该专利转让给PolaKasei Kogyo KK。优选用于本文的商用弹性体为道康宁的9040硅氧烷弹性体混合 物、Shin Etsu的KSG-21,以及它们的混合物。3)用于硅氧烷弹性体的载体按所述组合物的重量计,本发明的局部组合物包含约1%至约

栽体与本发明的交联有机聚硅氧烷弹性体颗粒相结合后,可用于悬浮 和溶胀该弹性体颗粒,以提供弹性胶状网络或基质。用于交联硅氧烷 弹性体的栽体在环境条件下是液体,并且优选具有低的粘度,以提供 改进的在皮肤上的扩散。本发明化妆品组合物中,载体的浓度将主要随载体的类型和用量 以及所用的交联硅氧烷弹性体而变化。按所述组合物的重量计,载体的浓度优选为约5%至约50°/。,更优选约5%至约40%。用于交联硅氧烷弹性体的载体包括一种或多种适宜局部施用于人 体皮肤的液态栽体。该液态栽体可以是有机的、包含硅氧烷的或包含 氟的、挥发性的或非挥发性的、极性的或非极性的,只要该液态载体 在约28。C至约250°C,优选约28°C至约100°C,优选约28°C至 约78°C下,以所选的硅氧烷弹性体浓度形成含有所选交联硅氧烷弹 性体的溶液或其它均一化液体或液态分散体。用于交联硅氧烷弹性体 的载体优选具有约3(cal/cm3)°5至约13 (cal/cm3) ° 5,更优选约 5(cal/cm3)°'5至约11 (cal/cm3)"、最优选约5(cal/cm3)°5至约 9 (cal/cm3) °'5的溶解度参数。液态栽体或其它材料的溶解度参数,以 及确定该参数的方法在化学领域中是熟知的。溶解度参数的描述以及 测定它们的方法描述于:C. D. Vaughan的"Solubility Effects in Product, Package, Penetration and Preservation,, , 103 Cosmetics and Toiletries,第47-69页,1988年10月;和C. D. Vaughan 的 "Using Solubility Parameters in Cosmetics Formulation", 36 J. Soc. Cosmetic Chemists第319—333页,9月/10月,1988 年,这些文献引入本文以供参考。该载体优选包括挥发性非极性油、非挥发性相对极性油、非挥发 性非极性油以及非挥发性石蜡烃油;每一个都将在下文中更详细地论 述。本文所用术语"非挥发性的,,是指显示具有的蒸气压在25'C和 一个大气压下不超过约0. 2mmHg的物质和/或在一个大气压下沸点 至少约300'C的物质。本文所用术语"挥发性的"是指所有那些不是 本文先前定义的"非挥发性的"物质。本发明所使用的术语"相对极

性"是指在溶解度参数方面比其它物质更加极性;即溶解度参数越高, 液体越极性。术语"非极性"典型地是指物质具有的溶解度参数低于 约6. 5(cal/cm3)05。1.非极性挥发性油该非极性挥发性油倾向赋予本发明组合物高度所需的美学特征。 因此,该非极性挥发性的的油优选地以相当高的含量被使用。尤其可 用于本发明中的非极性挥发性油是硅油、烃以及它们的混合物。该非 极性挥发性油公开于,例如,Cosmetics, Science, and Technology, 第1巻,笫27-104页,Balsam和Sagarin编,1972年。用于本发 明的非极性挥发性油可以是饱和或不饱和的,具有脂肪族性质并且是 线型或支链或包含脂环烃环或芳香族环。优选的非极性挥发性烃的实 施例包括多癸烷如异十二烷和异癸烷(例如,购自Presperse Inc.的 Permethyl-99A)和C7-C8至C12-C15的异链烷烃(如购自Exxon Chemicals的Isopar系列)。非极性挥发性的液态硅氧烷油/>开于 1988年11月1日授予Luebbe等人的美国专利4,781,917中,该 文献全文引入本文以供参考。此外,各种挥发性硅氧烷物质的描述存 在于Todd等人的"Volatile Silicone Fluids for Cosmetics"中, Cosmetics and Toiletries, 91:27-32 (1976),该文献全文引入本 文以供参考。尤其优选的挥发性硅油选自符合下式的环状挥发性硅氧 坑:<formula>formula see original document page 21</formula>其中n为约3至约7;和对应下式的直链挥发性硅氧烷:<formula>formula see original document page 21</formula>其中m为约1至约7。直链挥发性硅氧烷在25°C下通常具有 小于约5厘沲的粘度,但是该环状的硅氧烷在25'C下具有小于约 10厘沲的粘度。高度优选的挥发性硅油的实施例包括不同粘度的环状 聚甲基珪氧烷,例如Dow Corning 200、 Dow Corning 244、 Dow Corning 245、 Dow Corning 344和Dow Corning 345(购自Dow Corning Corp.); SF-1204和SF-1202聚珪氧烷流体(购自G. E. Silicones) , GE 7207 和7158 (购自General Electric Co.)和SWS-03314 (购自SWS Si1icones Corp.)。2.相对极性非挥发性油该非挥发性油与上述非极性挥发性油相比较是"相对极性的"。 因此,该非挥发性共栽体比至少一种非极性挥发性油更加极性(即, 具有更高的溶解度参数)。也许可用于本发明的相对极性非挥发性油 公开于,例:i口, Cosmetics, Science, and Technology, 第 1 巻 , 第27-104页,Balsam和Sagarin编,1972年;1980年5月13日 授予Shelton的美国专利4,202,'879;和1989年3月28日授予 Luebbe等人的美国专利4,816,261,所有这些专利均全文引入本文以 供参考。用于本发明的相对极性非挥发性油优选选自硅油、烃油、脂 肪醇、脂肪酸、 一价和二价羧酸与一元和多元醇形成的酯、聚氧乙烯、 聚氧丙烯、聚氧乙烯和聚氧丙烯与脂肪醇形成的醚的混合物,以及它或不饱和的,具有脂肪族性质并且是直链或支链或包含脂环烃环或芳 香族环。更优选地,相对极性非挥发性液态共载体选自具有约12至 26个碳原子的脂肪醇;具有约12至26个碳原子的脂肪酸; 一价 羧酸与具有约14至30个碳原子的醇形成的酯;二价羧酸与具有约 10至30个碳原子的醇形成的酯;多元醇与具有约5至26个碳原 子的羧酸形成的酯;具有约12至26个碳原子的脂肪醇的乙氧基化 醚、丙氧基化醚以及乙氧基化醚和丙氧基化醚的混合物,并且乙氧基 化度和丙氧基化度小于约50;以及它们的混合物。更优选的是 C14-C18脂肪醇的丙氧基化醚,其具有的丙氧基化程度小于约50;C2-C8的醇和C12-C26的羧酸形成的酯(例如肉豆蔻酸乙酯、棕榈酸 异丙酯);C12-C26的醇和苯曱酸形成的酯(例如由Finetex供应的 Finsolv TN) ; C2-C8的醇与己二酸、癸二酸和邻苯二曱酸形成的二 酯(例如癸二酸二异丙酯、己二酸二异丙酯、邻苯二甲酸二正丁酯); C6-C26的羧酸与多元一形成的酯(例如二癸酸丙二醇酯/二辛酸丙二 醇酯、异硬脂酸丙二醇酯;以及它们的混合物。甚至更优选的是支链 的具有约12-26个碳原子的脂族脂肪醇。甚至更优选异鲸蜡醇、辛基 癸醇、辛基十二烷醇和十一烷基十五烷醇;并且最优选辛基十二烷醇。 上述优选的脂族脂肪醇尤其可用于和与本文所述的挥发性液态硅油组 合,以调节栽体的平均溶解度。 3.非极性非挥发性油除了上述液体以外,用于交联硅氧烷弹性体的载体还可任选地包 括非挥发性非极性油。典型的非挥发性非极性的润肤剂公开于,例如, Cosmetics, Science, and Technology, 第 1 巻,第 27-104 页, Balsam和Sagarin编,1972年;1980年5月13日授予Shelton 的美国专利4,202, 879;和1989年3月28日授予Luebbe等人的 美国专利4,816,261中。这两篇文献均引入本文以供参考。可用于 本发明的非挥发性油基本上是非挥发性的聚硅氧烷、石蜡烃油,以及 它们的混合物。可用于本发明的聚硅氧烷选自聚烷基硅氧烷、聚芳基 硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物,以及它们的混合物。 这些实施例包括在25。C具有约1厘沲至约100, 000厘沲粘度的 聚二曱基硅氧烷。可用于本发明组合物的优选的非挥发性硅氧烷润肤 剂是在25°C具有约2厘沲至约400厘沲粘度的聚二甲基硅氧烷。 该聚坑基娃氧坑包4舌Viscasil系歹寸(由General Electric Company 出售)和Dow Corning 200系列(由Dow Corning Corp.出售)。聚 烷基芳基硅氧烷包括在25'C具有约15厘沲至约65厘沲粘度的 聚甲基苯基硅氧烷。例如,这些可以商品名SF 1075甲基苯基流体(由 General Electric Company出售)和556 Cosmetic Grade Fluid (由 Dow Corning Corp.出售)。可用的聚醚硅氧烷共聚物包括,例如,在25'C具有约1200厘沲至1500厘沲粘度的聚氧化烯醚共聚物。该 流体可以商品名SF1066有机硅表面活性剂购得(由General Electric Company出售)。聚硅氧烷乙二醇醚共聚物是可用于本组合物的优选 的共聚物。这些流体的实施例公开于1991年5月28日授予Tanner等人的 美国专利5,019,375中,该文献全文引入本文以供参考。优选的矿 物油具有下列性质:(1) 40'C下粘度为约5厘沲至约70厘沲;(2) 25。C下密度为约0, 82g/cm3至0. 89g/cm3;(3) 闪点为约138°C至约216°C;和(4) 碳链长度为约14至约40个碳原子。 优选的支链烃油具有下列的性质:(1) 20。C下密度为约0. 79g/cm3至约0. 89g/cm3;(2) 沸点大于约250°C;和'(3) 闪点为约ll(TC至约200'C。尤其优选的支链烃包括Permethyl 103 A,其包含平均约24个 碳原子;Permethyl 104A,其包含平均约68个碳原子;Permethyl 102A,其包含平均约20个石友原子;所有这些均可购自Permethyl Corporation;和Ethylflo 364,其包含30个碳原子和40个碳原 子的混合物,并且可购自Ethyl Corp。可用于本发明的其它载体包括溶剂,其描述于1998年5月12 日公布并授予GeraH J. Guskey等人的美国专利5, 750, 096中,该 文献全文引入本文以供参考。 (B)分散水相本发明的局部组合物包含约3Q°/。至约90%,更优选约50%至约 85%,最优选约70%至约80%的分散水相。在乳液技术中,术语"分 散相,,是本领域技术人员众所周知的术语,其是指该相作为悬浮在连 续相中并被连续相包围的小颗粒或小滴存在。分散相还称为内相或不

连续相。分散水相是悬浮在上述连续硅氧烷相中并被连续硅氧烷相包 围的小水粒或小水滴的分散体。水相可以是水,或者是水与一种或多种水溶性或水可分散性组分 的混合物。这样的任选组分的非限制性实施例包括增稠剂、酸、碱、 盐、螯合剂、胶、水溶^或水可分散性醇和多元醇、緩沖剂、防腐剂、 防晒剂、着色剂等。在分散水相中,按所迷组合物的重量计,本发明的局部组合物可典型地包含约25%至约90%,优选约40%至约80%,更优选约60% 至约80%的水。(1)用于分散水相的乳化剂本发明的硅氧烷包水乳液优选地包括乳化剂。在优选的实施方案 中,按所述組合物的重量计,组合物含有约0.1%至约10°/。,更优选 约0.5%至约7.5%,最优选约1%至约5%的乳化剂。乳化剂有助 于将水相分散和悬浮在连续硅氧烷相中。已知的或传统的乳化剂可用于该组合物中,条件是所选择的乳化剂在 化学上和物理上与组合物的基本组分相容,且能提供所需的分散特性。 合适的乳化剂包括硅氧烷乳化剂、含非硅氧烷的乳化剂以及它们的混 合物,这些用于局部个人护理产品中的乳化剂为本领域的技术人员所 熟知。这些乳化剂的HLB值优选为约14或更低,更优选约2至约 14,最优选约4至约14。 HLB值不在这些范围内的乳化剂可以与其 它乳化剂联合使用以使该組合的有效重均HLB落在这些范围内。优选硅氧烷乳化剂。有很多种硅氧烷乳化剂可用于本发明。这些 硅氧烷乳化剂典型地是作为硅氧烷表面活性剂并且为本领域技术人员 所知的有机改性的有机聚硅氧烷。有用的硅氧烷乳化剂包括聚二甲基 硅氧烷共聚多元醇。这些物质是已被改性、包括聚醚侧链(如聚环氧 乙烷链、聚环氧丙烷链、这些链的混合物)和聚醚链的聚二甲基硅氧 烷,所述聚醚链包含得自环氧乙烷和环氧丙烷的部分。其它实施例包 括烷基修饰的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇,即含有C2-C30侧链的化合

物。其它还有用的聚二曱基硅氧烷共聚多元醇还包括具有多种阳离子、 阴离子、两性和两性离子侧链部分的物质。可用于本发明的聚二曱基硅氧烷共聚多元醇乳化剂可由下列通用结构描述:<formula>formula see original document page 26</formula>其中R是C1-C3Q直链、支链或环状烷基,且112选自:—(CH2) n—0— (CH2CHR30) m—H, 和—(CH2) n_—0— (CH2CHR30) m— (CH2CHR40) 。——H,其中n是3至约10的整数;R3和R4选自H和Cl-C6直链或支 链烷基以使R3和R4不会同时为同一种基团;并且,选定m、 o、 x和 y 4吏得分子的整体分子量为约200至约10, 000, 000,且m、 o、 x和 y独立地选自零或更大的整数,m和o不能同时为零,z独立地选自1 或更大的整数。应当认识到,可获得这些共聚多元醇的位置异构体。 上文描述的包含R3和基团的R2部分的化学表示并不旨在进行限 制,而只是为了表示方便。也可用于本发明中但不严格归类的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇是 在前面段落的结构中描述的硅氧烷表面活性剂,其中R2是:一- (CH2)n—-O--R5,其中RS是阳离子、阴离子、两性的或两性离子部分。 可用作本文乳化剂的聚二曱基硅氧烷共聚多元醇和其它硅氧烷表<formula>formula see original document page 26</formula>

面活性剂的非限制性实施例包括:具有聚氧化乙烯侧链的聚二曱基硅 氧烷聚醚共聚物,具有聚氧化丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物, 具有混合的聚氧化乙烯和聚氧化丙烯侧链的聚二曱基硅氧烷聚醚共聚 物,具有混合聚氧化(乙烯)(丙烯)侧链的聚二曱基硅氧烷聚醚共 聚物,具有有机甜菜碱侧链的聚二曱基硅氧烷聚醚共聚物,具有羧酸 盐侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有季铵侧链的聚二曱基硅氧 烷聚醚共聚物,以及含有C2-C30直链、支链、或环状烷基侧链部分的 上述共聚物的进一步改性物。可用于本发明的由Dow Corning />司 销售的市售聚二曱基硅氧烷共聚多元醇的实施例有Dow Corning® 190、 193、 Q2-5220、 2501 Wax、 2-5324流体和3225C(后者作为与 环状聚曱基硅氧烷的混合物销售)。鯨蜡基聚二甲基硅氧烷共聚多元 醇是作为与聚甘油基-4异硬脂酸酯(和)月桂酸己酯的混合物商购获 得,并且以商品名ABIL® WE-09销售(购自Goldschmidt )。鲸蜡基聚 二甲基硅氧烷共聚多元醇还作为与月桂酸己酯(和)聚甘油基-3油酸 酯(和)鲸蜡基聚二甲基硅氧烷的混合物市售,并且以商品名ABIL® WS-08销售(也购自Goldschmidt)。聚二曱基硅氧烷共聚多元醇的 其它非限制性实施例还包括月桂基聚二曱基硅氧烷共聚多元醇、聚二 甲基硅氧烷共聚多元醇乙酸酯、聚二曱基硅氧烷共聚多元醇己二酸酯、 聚二曱基硅氧烷共聚多元醇胺、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇二十二烷 酸酯、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇丁基醚、聚二甲基硅氧烷共聚多元 醇羟基硬脂酸酯、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇异硬脂酸酯、聚二甲基 硅氧烷共聚多元醇月桂酸酯、聚二曱基硅氧烷共聚多元醇曱基醚、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇磷酸酯和聚二甲基硅氧烷共聚多元醇硬脂酸 酉旨。参见"International Cosmetic Ingredient Dictionary", 第5版,1993年。例如,可用于本发明的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇乳化剂描述于 1990年10月2日公布的Figueroa, Jr.等人的美国专利4, 960, 764; 1989年8月30日公布的Sanogueira的欧洲专利EP 330,369;G.H. Dahms等人的"New Formulation Possibilities Offered by Si 1 icone

Copolyols, " Cosmetics & Toiletries,第110巻,第91至100 页,1995年3月;M.E. Carlotti等人的"Opt imiza"on of W/0-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsion Properties, ,, J. Dispersion Science And Technology,第13(3)巻,第315至336页(1992年);P. Hameyer的"Comparative Technological Investigations of Organic and 0rganosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations, ,, HAPPI28(4)巻,笫88至128页(1991 年);J. Smid-Korbar等人的"Efficiency and usabil ity of silicone surfactants in emulsions , ,, Provisional CommunicaUon , International Journal of Cosmetic Science, 第 12巻,第 135 至 139页(1990年);和D. G. Krzysik等人的"A New Silicone Emulsifier For Water—in—Oil Systems, ,, Drug and Cosmetic Industry,第146(4)巻,第28至81页(1990年4月)。在不含硅氧烷的乳化剂中,可用于本发明的有各种不同的非离子 和阴离子乳化剂例如糖酯和聚酯、烷氧化糖酯和聚酯、Cl-C30脂肪醇 的C1-C30脂肪酸酯、C1-C30脂肪醇的CI-C30脂肪酸酯的烷氧化衍生 物、CI-C30脂肪醇的烷氧化醚、CI-C30脂肪酸的聚甘油醚、C1-C30 多元醇酯、C1-C30多元醇醚、烷基磷酸盐、聚氧化亚烷基脂肪醚磷酸 盐、脂肪酸酰胺、酰基乳酸盐、皂和它们的混合物。其它合适的乳化 剂例如,描述于McCutcheon的"Detergents and Emulsifiers,,, North American Edition (1986), Allured Publishing Corporation 出版;1991年 4月 30日公布的CiotU等人的美国专利 5,011,681; 1983年12月20日公布的Dixon等人的美国专利 4,421,769;和1973年8月28日公布的Dickert等人的美国专利 3, 755, 560中。这些不含硅氧烷的乳化剂的非限制性实施例包括:聚乙二醇20 脱水山梨糖醇一月桂酸酯(聚山梨酸酯20)、聚乙二醇5大豆甾醇、 硬脂基聚氧乙烯醚-20、鲸蜡硬酯基聚氧乙烯醚-20、 PPG-2甲基葡萄

糖醚二硬脂酸盐、十六烷基聚氧乙烯醚-10、聚山梨酸酯80、鲸蜡基 磷酸盐、鲸蜡基磷酸钾、二乙醇胺鲸蜡基磷酸盐、聚山梨酸酯60、硬 脂酸甘油酯、PEG-IOO硬脂酸盐、聚氧化乙烯20脱水山梨醇三油酸酯 (聚山梨酸酯85)、脱水山梨醇一月桂酸酯、聚氧化乙烯4月桂基醚 硬脂酸钠、聚甘油基-4异硬脂酸酯、月桂酸己酯、硬脂基聚氧乙烯醚 -20、鯨蜡硬酯基聚氧乙烯醚-20、 PPG-2曱基葡萄糖醚二硬脂酸盐、 十六烷基聚氧乙烯醚-10、 二乙醇胺鲸蜡基磷酸盐、硬脂酸甘油酯、 PEG-100硬脂酸酯和它们的混合物。 2)水包油乳液其它优选的局部用栽体包括水包油乳液,其具有连续水相和分散 在其中的疏水性水不溶相("油相")。"油相"可包含油、硅氧烷, 或它们的混合物,并且包括但不限于,上文硅氧烷包水乳液部分中所 述的油和硅氧烷。乳液表征为水包油乳液还是水包硅氧烷乳液的区别, 取决于油相主要是由油还是由硅氧烷组成。这些乳液的水相主要由水 组成,但也可包含各种其它成分,如列于上文硅氧烷包水乳液部分中 的那些水相成分。按所述整个组合物的重量计,优选的水包油乳液包 含约25%至约98%,.优选约65%至约95%,更优选约70%至约90% 的水。除了连续的水相和分散的油相或硅氧烷相以外,这些水包油组合 物还包含用于稳定乳液的乳化剂。可用于本发明的乳化剂是本领域熟 知的,并且包括非离子、阴离子、阳离子和两性乳化剂。可用于本发 明水包油乳液中的乳化剂的非限制性实施例公开于McCutcheon的 "Detergents and Emuls if iers,, , North Amer ican Edi t ion (1986), 由Allured Publishing Corporation出版;美国专利5, 011, 681; 美国专利4, 421,769;和美国专利3, 755, 560中;这些参考文献均 全文引入本文以供参考。 组合物形式包括但不限于露剂、乳液、摩丝、浆液、喷剂、气溶胶、泡沫、 棒状物、笔剂、凝胶、霜骨和油骨剂的本主题发明的局部组合物,可

包含皮肤病学可接受的润肤剂。这样的组合物优选包含约2%至约 50%的润肤剂。本文所用的"润肤剂"是指可用于预防或緩解干燥、 以及保护皮肤的物质。多种合适的润肤剂是已知的,并且可用于本发 明。作为参考而引入本发明的Sagarin的"Cosmetics, Science and Technology",第二版,笫1巻,第32-43页(1972 ),其中包含 大量适合用作润肤剂的物质的实施例。优选的润肤剂是甘油。甘油的 用量优选为约0.001%至约20%,更优选约0.01%至约15°/。,最优 选约0. 1%至约10°/。。本发明油骨剂可包含动物或植物油或半固体烃(油脂性的)的单 一栽体基质、吸收水以形成乳液的吸收油骨基质、或水溶性栽体例如 水溶性溶液栽体。油骨剂还可包含增稠剂(例如描述于Sagarin的 "Cosmetics, Science and Technology",第二版,第1巻,第72—73 页(1972 )中的,其引入本文以供参考)和/或润肤剂。可用如上文所述的适宜栽体来配制用于清洁的本发明组合物("清 洁剂"),并且该组合物包含约1%至约90%的皮肤病学可接受的 表面活性剂。清洁组合物的物理形式并非是关键性的。此组合物可以配制成如 香皂、清洁液、洗发剂、沐浴凝胶、毛发调理剂、毛发滋补剂、糊剂 或摩丝等形式。最优选香皂,因为这种形式的清洁剂最常用于洗涤皮 肤。洗去型清洁组合物,例如洗发剂,需要有递送系统来沉积足够含 量的活性物质到皮肤和头皮上。优选的递送系统包括使用不溶性配合 物。关于这样的递送系统更完整的公开内容,参见1989年5月30 日公布的Barford等人的美国专利4, 8 35, 148。本发明组合物也可为化妆品的形式。合适的化妆品形式包括但不 限于粉底、唇青、胭脂、睫毛骨等等。这种化妆品可包括常规成分, 例如油剂、着色剂、颜料、润肤剂、芳香剂、蜡、稳定剂等等。适用 于本发明的示例性栽体和此类其它组分描述于1995年4月28日 以Marcia L Canter、 Brain D. Barford和Brian D. Hofrichter 名义提交的共同未决的专利申请08/430, 961。B.任选组分本发明组合物可含有多种其它组分,例如在既定类型产品中常用 的組分,只要它们不改变本发明的有益效果即可。在其中组合物与人角,质组织接触的优选实施方案中,任逸的組分 应当适于施用在角质皮肤上,也就是i兌,当掺入到組合物中时,它们 适于和人角质组织接触,在合理的医学判断范围内,不引起不适当的 毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等。"CTFA Cosmetic Ingredient Handbook"第二版(1992 )描述了各种各样的通常用于皮肤护理领域 的、适用于本发明组合物的非限制性化妆品和药物成分。这类成分的 实施例包括:研磨剂、吸收剂、美容成分(如芳香剂、颜料、染色剂/ 着色剂、精油、皮肤增感剂、收敛剂等(如丁香油、薄荷醇、樟脑、 桉树油、丁子香酚、乳酸薄荷酯、金缕梅馏出液))、抗痤疮剂、防 结块剂、抗泡剂、抗微生物剂(如丁基氨基曱酸碘丙酯)、抗氧化剂 (如BHT、 BHA、生育酚)、结合剂、生物添加剂、緩沖剂、增量剂、 螯合剂、化学添加剂、着色剂、化妆品收敛剂、化妆品杀虫剂、变性 剂、药物收敛剂、外用止痛剂、成膜剂或成膜物质(如有助于组合物 成膜性或亲和性的聚合物,如二十碳烯和乙雄吡咯烷酮的共聚物)、 遮光剂、pH调节剂、推进剂、还原剂、多价螯合剂、皮肤漂白和光亮 剂(如氩醌、曲酸、抗坏血酸、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸葡糖胺、 吡哆素)、皮肤调理剂(如湿润剂,包括混杂的和封闭的)、皮肤抚 慰和/或处理剂(如泛醇及其衍生物(如乙基泛醇)、,荟、泛酸及其 衍生物、尿囊素、红没药醇和甘草酸二钾)、皮肤处理剂(如维生素 D化合物、 一辟系化合物、二薛系化合物和三辟系化合物、紫罗兰 醇、雪松醇)、增稠剂和维生素以及维生素衍生物。然而,在本发明的任一实施方案中,可用于本发明的活性物质可 通过其提供的有益效果或其假定的作用方式来分类。然而应当理解, 在某些情况下,可用于本发明的活性剂可提供一种以上的有益效果或 通过一种以上作用方式起作用。因此,本文中的分类仅是为了方便起 见,并非旨在将活性物质限制在所列出的特定的一种应用或多种应用中。1)脱屑活性物质可向本发明的组合物中加入安全有效量的脱屑活性物质,其含量按所述組合物的重量计优选为约o.1%至约10%,更优逸约0.2%至约5%,甚至更优选约0.5%至约4%。脱屑活性物质能增强本发明皮 肤外观有益效果。例如,脱屑活性物质能改善皮肤肌理(例如,光滑 性)。可用于本发明的一个脱屑系统包含巯基化合物和两性离子表面 活性剂,其描述在授予Bissett的美国专利5,681,852中,该文献 引入本文以供参考。另一个可用于本发明的脱屑系统包含水杨酸和两 性离子表面活性剂,其描述在授予Bissett的美国专利5, 652, 228中, 该文献引入本文以供参考。两性离子离子表面活性剂,如描述在这些 申请中的,也可用作本文脱屑剂,而鲸蜡基甜菜碱是尤其优选的。2) 抗痤疮活性物质本发明的组合物可包含安全有效量的一种或多种抗痤疮活性物 质。有用的抗痤疮活性物质的实施例包括间苯二酚、硫、水杨酸、红 霉素、锌等。合适的抗痤疮活性物质的更多的实施例更详细地描述于1997年3月4日授予McAtee等人的美国专利5, 6 07, 980中。3) 抗皱纹活性物质/抗萎缩活性物质本发明的组合物还可包含安全有效量的一种或多种抗皱紋活性物 质或抗萎缩活性物质。适用于本发明组合物的示例性抗皱紋活性物质/ 抗萎缩活性物质包括:含硫的D和L氨基酸及其衍生物和盐,尤其是 N-乙酰基衍生物,其优选的实施例为N-乙酰基-L-半胱氨酸;硫醇, 例如乙硫醇;羟基酸(例如水杨酸、乙醇酸),酮酸(例如丙酮酸), 抗坏血酸(维生素C),植酸,硫辛酸;溶血磷脂酸,脱皮剂(例如 苯酚等),类黄酮(例如黄烷酮、查耳酮、异黄酮、黄酮等),二苯 乙烯,肉桂酸酯,白藜,醇,激动素,玉米素,二曱基氨乙醇,来自 天然源的肽(例如大豆肽),糖酸的盐(例如葡糖酸锰盐),萜烯醇 (例如金合欢醇),能增加本发明角质组织外观有益效果尤其是调节 角质组织状况如皮肤状况的肽和类视色素,以及维生素B化合物(例 如硫胺(维生素Bl ),泛酸(维生素B5 ),肉毒碱(维生素Bt ), 核黄素(维生素B2),钴胺素(维生素B12),伴加酸或二氯乙酸二 异丙胺(维生素B15),以及它们的衍生物和盐(例如,盐酸盐或钩 盐))。a)类视色素 '本发明组合物可包含安全有效量的类视色素,以使所得组合物可 安全有效地用于调节角质组织疾病,优选用于调节看得见的和/或能触 知的皮肤不连续性,更优选用于调节皮肤老化体症。按所述组合物的 重量计,该组合物优选包含约0.001%至约10%,更优选约0.005% 至约2%,甚至更优选约0.01%至约1%,还更优选约0.01%至约 0. 5%的类视色素。组合物中所用的最佳浓度将取决于所选择的具体类 视色素,因为它们的效力具有相当大的不同。本文中使用的"类视色素"包括对于皮肤具有维生素A生物活性 的所有天然和/或合成的维生素A类似物或类似视黄醇的化合物,以及 这些化合ife的几何异构体和立体异构体。类视色素优选选自视黄醇、 视黄醇酯(例如视黄醇的C2-C22烷基酯,包括棕榈酸视黄酯、乙酸视 黄酯、丙酸视黄酯)、视黄醛和/或视黄酸(包括全反式视黄酸和/或 13-顺式视黄酸)或其混合物。更优选类视色素是除视黄酸之外的类视 色素。这些化合物是本领域熟知的,并且可购自于多个来源,如Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) 和 Boerhinger Mannheim (Indianapolis, IN)。其它可用于本发明中的类视色素描述于:1987 年6月30日公布并授予Parish等人的美国专利4, 677, 120; 1989 年12月5日公布并授予Parish等人的美国专利4,885,311; 1991 年9月17日公布并授予Purcell等人的美国专利5, 049, 584; 1992 年6月23日公布并授予Purcell等人的美国专利5,124,356;和 1992年9月22日公布并授予Purcell等人的重新公布34, 075。其 它合适的类视色素是视黄酸生育酚酯[视黄酸(反式或顺式)生育酚 酯、阿达帕林{6- [3- (1-金刚烷基)-4-曱氧基苯基]-2-萘曱酸}和他佐 罗汀(乙基6-[2_(4,4-二甲基苯并二氢噻喃-6-基)-乙炔基]烟酸

酯)。优选的类视色素有视黄醇、视黄基十六烷酸酯、视黄基乙酸酯、 视黄基丙酸酯、视黄醛和它们的組合。最优选丙酸视黄酯,用量最优 选为约0. 1%至约0. 3%。

b)从本发明组合物可包含安全有效量的肽,包括但不限于,二肽、三 肽、四肽和五肽,及其衍生物。按所述组合物的重量计,该组合物优选包含约lx10—、至约20%,更优选约lxlO—6%至约10°/。,甚至更优 选约lxlO—5%至约5%的肽。

本文所用术语"肽"是指包含十个或较少氨基酸的肽和它们的衍 生物、异构体,以及与其它种类如金属离子(如铜、锌、锰、镁等等) 的配合物。本文所用的肽既指天然存在的肽又指合成的肽。还可用于 本文的是天然存在的和市售的含肽组合物。优选的肽至少包含一种碱 性氨基酸(如組氨酸、赖氨酸、精氨酸)。更优选的肽是二肽肌肽(P -丙氨酸-组氨酸)、三肽甘氨酸-组氨酸-赖氨酸、三肽组氨酸-甘氨 酸-甘氨酸、三肽甘氨酸-甘氨酸-组氨酸、三肽甘氨酸-组氨酸-甘氨 酸、五肽赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸,以及上述的金属配 合物,如三肽组氨酸-甘氨酸-甘氨酸(也称为Iamin)的铜配合物。 其它适宜的肽包括Peptide CK(精氨酸-赖氨酸-精氨酸)、Peptide CK+(酸-精氨酸-赖氨酸-精氨酸-NH2)和Peptide E (精氨酸-丝氨酸-精氨酸-赖氨酸)。优选的市售包含三肽衍生物的组合物是Biopeptide CL®,其包含100ppm的棕榈酰基-甘氨酸-组氨酸-赖氨酸,且商购自 法国的Sederma。优选的市售包含五肽衍生物的组合物是Matr ixyl®, 其包含100ppm的棕榈酰基-赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨 酸,且商购自法国的Sederma。可用于本发明的肽衍生物包括亲脂的 衍生物,优选棕榈酰衍生物。优选地,肽选自棕榈酰基-赖氨酸-苏氨 酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸、棕榈酰基-甘氨酸-组氨酸-赖氨酸、它们的4汙生物以及它们的组合物。

c)羟基酸

本发明的组合物可包含安全有效量的羟基酸。优选用于本发明组

合物中的羟基酸包括Ct-羟基酸,如乳酸和乙醇酸。当羟基酸存在于本发明的组合物中时,其使用含量优选为约0.01%至约50%,更优选 约0.1%至约10°/。、还更优选约0.5°/。至约2°/。。 4)水溶性维生素本发明组合物可包i安全有效量的一种或多种水溶性维生素。水 溶性维生素的实施例包括,但不限于,维生素B、维生素B衍生物、 维生素C、维生素C衍生物、维生素K、维生素K衍生物、维生素D、 维生素D衍生物、维生素E、维生素E衍生物的水溶性形式,以及它 们的混合物。维生素化合物可作为基本上纯的物质使用,或者作为通 过合适的物理和/或化学分离手段从天然(例如植物)来源获得的提取 物来使用。当本发明组合物中含有维生素化合物时,按所述组合物的 重量计,该组合物优选包含约0.0001%至约50%,更优选约0.001% 至约10°/。、还更优选约0.01%至约5%、且还更优选约1%至约5%的 维生素化合物。a)维生素B3化合物本发明的组合物可包含安全有效量的维生素B3化合物。当本发明 组合物中含有维生素B3化合物时,按所述组合物的重量计,该组合物 优选包含约0.01%至约50%,更优选约0.1%至约10°/。、还更优选 约1%至约10%、且还更优选约2%至约5%的维生素B;化合物。本文所用的"维生素B3化合物"是指具有下式的化合物:其中R为-CO肌(即,烟酰胺)、-COOH (即,烟酸)或-CH2OH (即, 烟醇);及其衍生物;和任意前述化合物的盐。前述维生素B3化合物的示例性衍生物包括烟酸酯,其包括烟酸的 非血管舒张性酯(如烟酰胺)、烟基氨基酸、烟酸N-氧化物和烟酰胺 N-氧化物。5)抗氣化剂/自由基清除剂

本发明的组合物可包括安全有效量的抗氧化剂/自由基清除剂,其含量优选占組合物的约0.001%至约10%,更优选约0.01%至约(紫外线辐射可引起脱皮加重或角质层中结构发生改变)和抗可引起 皮肤损伤的其它环境剂的保护作用。

可使用抗氧化剂/自由基清除剂,如抗坏血酸(维生素c)及其盐、 抗坏血酸衍生物(如抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸磷酸钠、抗坏血酸基 葡糖苷)、生育三烯酚、丁基化羟基苯曱酸盐、丁基化羟基苯曱酸和它们的盐、6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸(以商品名 TroloxR市售)、没食子酸及其烷基酯(尤其是没食子酸丙酯)、山 梨酸盐、二羟基富马酸盐、赖氨酸、甲硫氨酸、脯氨酸、过氧化物歧 化酶、水飞蓟素、茶提取物、葡萄皮/籽提取物、黑素和迷迭香提取物。 优选的抗氧化剂/自由基清除剂是维生素E及其衍生物。

6)抗炎剂可将安全有效量的抗炎剂加到本发明组合物中,其用量优选为组 合物的约0.01%至约10%,更优选约0.1%至约5%。抗炎剂增强本 发明皮肤外观有益效果,例如,这样的试剂有助于使肤质或肤色更均 匀并更令人满意。抗炎剂在組合物中的精确用量将取决于所用的具体 抗炎剂,因为不同抗炎剂的效力变化很大。

甾族抗炎剂,包括但不限于,皮质类固醇,例如,氢化可的松。 可用于本组合物中的第二类抗炎剂包括非甾类抗炎剂。属于非甾 类抗炎剂的多种化合物是本领域技术人员众所周知的。非甾族抗炎剂 的化学结构、合成、副反应等的详细公开内容可参见标准书籍,包括: "Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs" , K. D. Rainsford, 第I-III巻,CRC Press, Boca Raton, ( 1985 )和"Anti-inf la隨tory Agents, Chemistry and Pharmacology" , 1, R. A. Scherrer等人, Academic Press, New York ( 1974 )。用于本发明的组合物的具体的 非甾族抗炎剂包括,但不限于,水杨酸酯、氟芬那酸、依托芬那酯、

阿司匹林,以及它们的混合物。最后,所谓的"天然"抗炎剂也可用于本发明方法中。这样的抗炎剂可以是通过合适的物理和/或化学分离方法从天然来源(例如植 物、真菌、微生物副产物)适宜地获得的提取物。例如,可使用小烛树蜡、a-红没药醇、,'荟、Manjistha (萃取自茜草属植物,尤其是 茜草)、和Guggal (萃取自橄榄科没药树属植物,尤其是印度穆库尔 没药)、可乐果提取物、春黄菊、红三叶草提取物和海洋珊瑚鞭萃取 物。物)i化合物,包括甘草次^、甘草酸及其衍生物(例如盐和酯)。 上述化合物的合适的盐包括金属盐和铵盐。合适的酯包括C2-Cw优选 d。-C出更优选C16-C"酸的饱和或不饱和酯。上述化合物的具体实施 例包括油溶性甘草提取物、甘草酸和甘草次酸、甘草酸一铵、甘草酸 一钾、甘草酸二钾、1-甘草次酸、甘草次酸硬脂基酯和3-硬脂氧 基甘草次酸和3-琥珀酰氧基-p-甘草次酸二钠。甘草次酸硬脂基酯是 优选的。7)类黄酮本发明组合物可包含安全有效量的油或水溶性类黄酮。水溶性类 黄酮的优选实施例是o-糖苷。油溶性类黄酮化合物充分地公开于美国专利5,686, 082和 5,686,367中,这两篇文献均引入本文以供参考。适用于本发明的类 黄酮的实施例是选自包含下列部分的黄烷酮:未取代的黄烷酮、单取 代的黄烷酮和它们的混合物;选自包含下列部分的查耳酮:未取代的 查耳酮、单取代的查耳酮、二取代的查耳酮、三取代的查耳酮和它们 的混合物;选自包含下列部分的黄酮:未取代的黄酮、单取代的黄酮、 二取代的黄酮和它们的混合物; 一种或多种异黄酮;选自包含下列部 分的香豆素:未取代的香豆素、单取代的香豆素、二取代的香豆素和 它们的混合物;选自包含下列部分的色酮:未取代的色酮、单取代的 色酮、二取代的色酮和它们的混合物; 一种或多种双香豆素; 一种或 多种苯并二氢吡喃-4-酮; 一种或多种苯并二氢吡喃醇;它们的异构体 (例如顺式/反式异构体);和它们的混合物。本文所用术语"取代的" 是指这样的类黄酮,其中类黄酮上的一个或多个氢原子已独立地被下 列基团所取代:羟基、a-C8烷基、CI-C4烷氧基、0-葡萄糖苷等, 或这些取代基的混合物。优选用于本文的是黄酮和异黄酮,具体的讲 是未取代的异黄酮、黄豆甙原(7,4'-二羟基异黄酮)、三羟基异黄酮 (5, 7, 4,-三羟基异黄酮)、牛尿酚(7,4, -二羟基异黄酮)、5,7-二羟基-4'-甲氧基异黄酮、大豆异黄酮(大豆提取的混合物),以及 它们的混合物。它们可以是合成的物质,或是从天然源(例如植物)获得的提取 物。还可以将天然物进一步衍生化(例如从天然来源提取后制得的酯 或醚衍生物)。可用于本发明的类黄酮化合物可购自多个公司,例如, Indofine Chemical Company, inc. (Somerville, New Jersey)、 Steraloids, inc. (Wilton, New Hampshire)和 Aldrich Chemical Company, inc. (Milwaukee, Wisc6nsin)。还可以使用上述类黄酮化合物的混合物。描述于本发明的类黄酮化合物优选以约0.01%至约20%,更优 选约0.1%至约10%,最优选约0.5%至约5%的浓度存在于本发明 中。8) 抗蜂窝炎剂本发明的组合物可包含安全有效量的抗蜂窝炎剂。适合的试剂可 以包括,但不限于,黄噤呤化合物(如茶碱、可可碱、氨茶碱、染料 木黄酮和绿茶)。按所述组合物的重量计,抗蜂窝炎剂的含量优选为约 0. 1%至约10°/。。9) 晒黑活性物质本发明的组合物可包含安全有效量的晒黑活性物质,优选0.1% 至约20%作为人工晒黑活性物质的二羟基丙酮。二羟基丙酮,也称为 DHA或1, 3-二羟基-2-丙酮,是白色到灰白色结晶粉末。10) 亮肤剂

本发明组合物可包含亮肤剂。当使用亮肤剂时,按所迷组合物的重量计,组合物优选包含约0.1%至约10%,更优选约0.2%至约 7.5%、还优选约0.5%至约5%的亮肤剂。适宜的亮肤剂包括本领域 已知的那些物质,其包括曲酸、熊果苷、氨曱环酸、植物甾醇、抗坏 血酸及其衍生物(如抗坏血酸磷酸镁或抗坏血酸磷酸钠或抗坏血酸磷 酸盐的其它盐、抗坏血酸基葡糖苷)等。其它适用于本文的亮肤物质 包括十一烯醇苯丙氨酸(Sepiwhite® from SEPPIC )、芦荟苦素、 Actiwhite® ( Cognis ) 、 Emblica® ( Rona )和壬二酸二甘氨酸钾盐 (Sinerga)及提取物(如桑树提取物,胎盘提取物)。 a)植物甾醇本发明的局部組合物包含安全有效量的一种或多种植物甾醇,其 选自(3-谷甾醇、菜油甾醇、芸苔甾醇、厶5-燕麦甾醇、羽扇豆醇、a-菠菜甾醇、豆甾醇、它们的衍生物、类似物以及它们的组合。更优选 地,植物甾醇选自(3-谷甾醇、菜油甾醇、芸莒甾醇、豆甾醇、它们 的衍生物以及它们的组合物。甚至更优选地,植物甾醇选自p-谷甾 醇、菜油甾醇、芸苜甾醇、豆甾醇以及它们的组合物。植物甾醇来源于合成或天然,且可作为纯化合物或化合物的混合 物来使用(例如天然源的提取物)。植物甾醇通常存在于植物油和脂 肪的未皂化部分中,它们以游离甾醇、乙酰化衍生物、甾醇酯、乙氧 基化或葡糖香衍生物的形式利用。更优选地,植物甾醇是游离甾醇。 本文所用术语"植物甾醇"包括这些物质的异构体和互变异构体,且 可购自于 Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wisconsin)、 Sigma Chemical Company ( St. Louis, Missouri ) 和 Cognis Corportation。在本发明的组合物中,按所述组合物的重量计,植物 甾醇的含量优选为约0.01%至约10°/。,更优选约0.1%至约7.5%, 最优选约0. 2%至约5%。11)皮肤抚慰和皮肤愈合活性物质安全有效量的皮肤抚慰或皮肤愈合活性物质可以加入到本组合物 中,按形成的组合物的重量计优选为约0.1%至约30%,更优选约0.5%至约20%、还更优选约0.5%至约10%。适用于本文的皮肤抚 慰或皮肤愈合活性物质包括泛酸衍生物(包括泛醇、右旋泛醇、乙基 泛醇)、,荟、尿囊素和甘草酸二钾盐。12)抗微生物活性物质和抗真菌活性物质本发明组合物可包含抗微生物活性物质或抗真菌活性物质。这类 活性物质能够破坏微生物,阻止微生物发育或防止微生物的致病作用。 可将安全有效量的抗微生物或抗真菌活性物质加到本组合物中,其用 量优选为约0. 001%至约10%,更优选为约0.01%至约5%,最优选 为约0. 05%至约2%。抗微生物活性物质和抗真菌活性物质的实施例包括B-内酰胺药 物、喹诺酮药物、环丙沙星、诺氟沙星、四环素、红霉素、阿米卡星、 2,4,4'-三氯-2'-羟基二苯醚、3, 4, 4'-三氯二苯基脲、苯氧基乙醇、 苯氧基丙醇、对羟基苯曱酸甲酯、对羟基苯曱酸乙酯、对羟基苯甲酸 丁酯、Glydant®、 Glydant Plus®、苯氧基异丙醇、强力霉素、巻曲霉 素、洗必泰、氯四环素、氧四环素、克林霉素、乙胺丁醇、羟乙磺酸 去氧苯比妥、甲硝唑、喷他脒、庆大霉素、卡那霉素、林那霉素、甲 烯土霉素、乌洛托品、米诺环素、新霉素、奈替米星、巴龙霉素、链 霉素、妥布霉素、咪康唑、盐酸四环素、红霉素、红霉素锌、依托红 霉素、硬脂酸红霉素、硫酸阿米卡星、盐酸强力霉素、硫酸巻曲霉素、 洗必太葡糖酸酯、盐酸洗必太、盐酸氯四环素、盐酸氧四环素、盐酸 克林霉素、盐酸乙胺丁醇、盐酸甲硝唑、盐酸喷他脒、硫酸庆大霉素、 硫酸卡那霉素、盐酸林那霉素、盐酸甲烯土霉素、乌洛托品马尿酸盐、 乌洛托品扁桃酸盐、盐酸米诺环素、硫酸新霉素、硫酸奈替米星、硫 酸巴龙霉素、硫酸链霉素、硫酸妥布霉素、盐酸咪康唑、酮康唑、盐 酸金刚烷胺、硫酸金刚烷胺、羟甲辛吡酮、对氯间二甲苯酚、制霉菌 素、托萘酯、1-氧-2-巯基吡啶锌和克霉唑。可用于本发明的活性物质的优选实施例包括选自下列物质的那 些:对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯曱酸丁酯、 Glydant®、 Glydant Plus®、水杨酸、过氧化苯甲酰、3-羟基苯甲酸、 乙醇酸、乳酸、4-羟基苯曱酸、乙酰基水杨酸、2-羟基丁酸、2-羟基 戊酸、2-羟基己酸、顺式视黄酸、反式视黄酸、视黄醇、植酸、N-乙 酰基-L-半胱氨酸、硫辛酸、壬二酸、花生四烯酸、过氧化苯甲酰、四 环素、布洛芬、萘普生、氢化可的松、对乙酰氨基酚、间苯二酚、苯 氧基乙醇、苯氧基丙醇、'苯氧基异丙醇、2,4,4'-三氯-2'-羟基二苯醚、 3,4,4'-三氯碳酰苯胺、羟甲辛吡酮、盐酸利多卡因、克霉唑、咪康唑、 酮康唑、硫酸新霉素,以及它们的混合物。13) 螯合剂本发明组合物还可以包含安全有效量的螯合剂或螯合试剂。本文 所用的"螯合剂"或"螯合试剂"是指能通过形成络合物从体系中移 除金属离子的活化剂,这样金属离子不能容易地参加或催化化学反应。 螯合剂的加入尤其可用于提供保护,以防止可引起脱皮加重或皮肤肌 理改变的紫外线辐射,以及防止可引起皮肤损伤的其它环境剂。可将安全有效量的螯合剂加入到本主题发明的组合物中,其含量 按所述组合物的重量计优选为约0.1%至约10%,更优选约1%至约 5%。可用于本发明的示例性螯合剂公开在下述文献中:1996年1月 30日公布的授予Bissett等人的美国专利5,487,884; 1995年10 月31日/>布的Bush等人的国际/>开91/16035和1995年10月 31日/>布的Bush等人的国际公开91/16034。可用于本主题发明组 合物中的优选的螯合剂是糠偶酰二肟及其衍生物。14) 防晒活性物质紫外线的照射可导致过度脱皮和角质层发生结构改变。因此,本 主题发明组合物可任选地包含防晒活性剂。本文所用的"防晒活性物 质"包括防晒剂和物理防晒。合适的防晒活性物质可以是有机物或无 机物。物:平均主要粒径为约15nm至约100nm的二氧化钛、平均主要粒 径为约15nm至约150nm的氧化锌、平均主要粒径为约15nm至约 150nm的氧化锆、平均主要粒径为约15nm至约500nm的氧化铁,

以及它们的混合物。当在本发明中使用无机防晒剂时,其含量以所述组合物的重量计为约0.1%至约20%,优选约0.5%至约10%,更优 选约1%至约5%。有多种常规防晒活性物质适用于本文。Sagarin等人在 Cosmetics Science and Technology ( 1972 )的第VIII章,从189 页开始至以后的部分中公开了多种合适的活性物质。具体合适的防晒 活性物质包括例如:对氨基苯曱酸及其盐和衍生物(乙酯、异丁酯、 甘油酯;对二甲基氨基苯甲酸)、邻氨基苯甲酸酯(即邻氨基苯甲酸 酯;甲酯、薄荷酯、苯酯、千酯、苯乙酯、里哪酯、薛品酯和环己烯酯)、水杨酸酯(戊酯、苯酯、辛酯、千酯、薄荷酯、甘油酯和双丙 甘醇酯)、肉桂酸衍生物(薄荷酯和千酯,a-苯基肉桂腈;肉桂酰丙 酮酸丁酯)、羟基或曱氧基取代的二苯酮、二苯酮(苯酚、磺异苯酮、 二羟苯宗、苯并间苯二酚、2,2',4,4'-羟基二苯甲酮、2,2'-二羟基 -4, 4'-二甲氧基二苯甲酮、奥他苯酮、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、丁 基甲氧基二苯甲酰基曱烷、氰双苯丙烯酸乙酯、氰双苯丙烯酸辛酯、 [3-(4'-甲基亚千基樟脑-2-酮)和4-异丙基二苯甲酰基曱烷。在这些防晒剂中,优选对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯(以商品名 PARS0L MCX市售)、4, V-叔丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(以商品名 PARS0L 1789市售)、2-羟基-4-曱氧基二苯酮、辛基二甲基对氨基苯 甲酸、2,2-二羟基-4-甲氧基二苯酮、4-(二(羟丙基))氨基苯甲酸乙 酉旨、2-氰基-3, 3-二苯基丙烯酸2-乙基己基酯、水杨酸2-乙基己基酯、 对氨基苯甲酸甘油酯、3, 3,5-三曱基环己基水杨酸酯、对二曱基氨基 苯甲酸或氨基苯甲酸酯、对二甲基氨基苯甲酸2-乙基己基酯、2-苯基 苯并咪唑-5-磺酸、2-(对二甲基氨基苯基)-5-磺酸苯并噁唑、氰双苯 丙烯酸辛酯、丁基甲氧基二苯甲酰基曱烷,以及这些化合物的混合物。 组合物中还有用的是防晒活性物质,其在单个分子中具有两个截 然不同的显示具有不同紫外线辐射吸收波谱的发色团部分。其中一个 发色团部分主要在UVB辐射范围内有吸收,而另一个发色团部分在 UVA辐射范围内有强烈吸收。尤其优选的防晒活性物质包括4,4,-叔丁基曱氧基二苯甲酰甲 烷、对曱氧基肉桂酸-2-乙基己基酯、苯基苯并咪唑磺酸、水杨酸2-乙基己酯、氰双苯丙烯酸辛酯、氧化锌和二氧化钛,以及它们的混合 物。当组合物中含防晒、^性物质时,按所述组合物的重量计,该防晒 活性物质的安全有效用量典型为约1%至约25°/。、更典型约2%至约 25%。其准确用量将取决于所选的防晒剂以及所需的防晒因子(SPF)。15)颗粒物质在某些实施方案中,本发明的组合物可包含一种或多种颗粒物质。 可用于本发明中的颗粒物质的非限制性实施例包括有色和无色颜料、 干涉颜料、无机粉末、有机粉末、复合粉末、荧光增白剂颗粒,以及 它们的组合。这些颗粒可以是片状的、球状的、细长的或针状的,或 不规则形状的,表面被涂层或未被涂层,多孔或无孔的,带电荷或不 带电荷,并且可作为粉末或预分散体,加入到本发明的组合物中。这 些颗粒物质可提供广泛的用途,包括但不限于,调节皮肤感觉,遮掩 某些皮肤特征外观如疱面、老年斑、雀斑、细紋、铍紋和毛孔,吸收 过剩的皮脂/油脂,降低皮肤光泽,改善组合物的适用性,掩蔽组合物 其它组分的颜色,填充皮肤的毛孔、细紋和皱紋,以及减少皮肤上液 体物质的流动。优选地,按所述组合物的重量计,颗粒物质在组合物 中的含量为约0.01%至约20%,更优选约0.05%至约10%、还更优 选约0.1%至约5%。对用于组合物中的颜料、着色剂或填充剂粉末, 没有具体的限制。可用于本发明的颗粒物质包括但不限于,氯氧化铋、绢云母、云 母、用石危酸钡或其它物质处理过的云母、沸石、高冷土、 二氧化硅、 氮化硼、月桂酰赖氨酸、尼龙、聚乙烯、滑石、苯乙烯、聚丙烯、聚 苯乙烯、乙烯/丙烯酸共聚物、绢云母、氧化铝、硅氧烷树脂、硫酸钡、 碳酸钙、醋酸纤维素、PTFE、聚曱基丙烯酸甲酯、淀粉、改性淀粉如 铝淀粉琥珀酸辛烯酯、丝、玻璃,以及它们的混合物。优选的有机粉 末/填充剂包括但不限于,选自甲基倍半硅氧烷树脂微球体的聚合物颗

粒,如,例如以商品名Tospearl 145A由Toshiba silicone出售的 那些;聚曱基丙烯酸甲酯农"求体,如以商品名Micropearl M 100由 Seppic出售的那些;交联聚二甲基硅氧烷的球状颗粒,尤其是例如以 商品名Trefil E 506C或Tref il E 505C由Dow Corning Toray Silicone 出售的那些;聚酰胺球状颗粒,且更具体地讲是尼龙12,尤其是例如 以商品名Orgasol 2002D Nat C05由Atochem出售的那些;聚苯乙烯 孩i球体,:i口,侈寸^口以商口口口名Dynospheres由Dyno ParUcles出售的另卩 些;乙烯丙烯酸酯共聚物,以商品名FloBeadEA209由Kobo出售;PTFE; 聚丙烯;铝淀粉琥珀酸辛烯酯,如以商品名Dry Flo由National Starch 出售的那些;聚乙烯微球体,如以商品名Microthene FN510-00由 Equistar出售的那些;硅氧烷树脂;聚甲基倍半硅氧烷硅氧烷聚合物; 由L-月桂酰赖氨酸制成的片状粉末,以及它们的混合物。尤其优选的 是球状粉末,其平均主要粒径为0.1微米至75微米,优选0.2微 米至30」敞米。干涉颜料也可用于本文中。对本发明说明书而言,干涉颜料定义 为薄层状层化颗粒,其具有两个或多个具有不同折射率的可控制厚度 的层,由典型两层、但有时多层光反射的干涉作用产生特征荧光,形 成不同的层状颗粒层。干涉颜料的最常见实施例是云母,以约50nm 至300nm的Ti02、 Fe203、 二氧化硅、氧化锡和/或Cr203薄膜夹层。 上述颜料通常是具有珍珠般的光泽的。由于颜料颗粒的透明性以及云 母片与(例如)二氧化钛涂层间折射指数的巨大差别,珠光着色剂可 反射、折射和透射光线。有用的干涉颜料由众多供应商市售,例如, Rona ( Timiron™和Dichrona™ ) 、 Presperse ( Flonac™ ) 、 Bnglehard (Duochrome™) 、 Kobo(SK-45-R和SK-45-G) 、 BASF ( Sicopearls) 和Eckart (如Prestige Silk Red)。尤其优选的是具有较小粒径的 干涉颜料,单个颗粒在最长方向上具有的平均直径小于约75微米, 优选小于约50微米。

可用于本发明中的其它颜料,主要通过选择性地吸收特定波长的 可见光而提供颜色,并且包括无机颜料、有机颜料,以及它们的组合。

有用的无机颜料的实施例包括氧化铁、氰亚铁酸铵铁、锰紫、群青和 铬绿。有机颜料可包括天然的着色剂和合成的单体着色剂以及聚合物着色剂。 一个实施例是酞菁蓝和酞菁绿颜料。还有用的是色淀,主要是FD&C或D&C色淀,以及它们的共混物。还有用的是胶嚢包封的可溶 性或不溶性染料以及其老着色剂。可用于本发明的无机白色颜料或无 色颜料,例如Ti02、 ZnO或Zr02,可由众多来源市售。适宜颗粒物质 的一个实施例包含购自U. S. Cosmetics的物质(TR0N0X Ti02系列, SAT-TCR837,金红石Ti02)。尤其优选二氧化钛的带电分散体,其公 开于授予Ha等人的美国专利5, 997, 887中,该文献引入本文以供参考。、 - 、,,,】,,、,、,,…、10nm至约100,000nm,更优选约20nm至约5,000nm、最优选约 20nm至约1000nm。具有不同粒径的相同或不同颜料/粉末的混合物 也可用于本发明(例如,将具有主要粒径为约1Gnm至约50nm的 Ti02掺入到具有主要粒径为约100nm至约400nm的Ti02中)。本发明的颜料/粉末可进行表面处理,以提供附加的色彩稳定性和 /或制剂的容易性。适宜包衣材料的非限制性实施例包括硅氧烷、卵磷 脂、氨基酸、金属皂、聚乙烯和胶原。这种表面处理可以是疏水的或 亲水的,优选进行疏水处理。尤其有用的疏水性颜料处理包括聚硅氧 烷处理,如^^开于美国专利5,143,722中的那些,该文献全文引入 本文以供参考。16)调理剂本发明组合物可包含选自湿润剂、增湿剂、或皮肤调理剂的调理 剂。可使用多种这些物质,并且按所述组合物的重量计,每种的含量 可以为约0.01%至约40°/。,更优选约0.1%至约30%,最优选约 0.5%至约15%。调理剂的非限制性实施例包括胍、尿素、乙醇酸和 乙醇酸盐(如铵盐和烷基季铵盐)、水杨酸、乳酸和乳酸盐(如铵盐 和烷基季铵盐)、各种形式的,荟(如芦荟凝胶)、多羟基醇(如山 梨醇、甘露糖醇、木糖醇、赤藓醇、甘油、己三醇、丁三醇、丙二醇、 丁二醇、己二醇等)、聚乙二醇、糖(如蜜二糖)和淀粉、糖和淀粉 衍生物(如烷氧基化葡萄糖、岩藻糖、葡糖胺)、透明质酸、乳酸胺 单乙醇胺、乙酰胺单乙醇胺、泛酰醇、尿嚢素,以及它们的混合物。还可用于本发明的丙氧基化甘油描述于1990年12月11日公布 的授予0rr等人的美国专利4,976,953中,该文献引入本文以供参 考。还可用的是糖和相关物质的各种C,-C3Q单酯和聚酯。这些酯衍生 自糖或多元醇部分和一种或多种羧酸部分。下述文献中进一步描述了 这样的酯物质:1977年1月25日公布并授予Jandacek的美国专利 2,831,854 、美国专利4,005,196; 1977年1月25日公布并授予 Jandacek的美国专利4,005,195; 1994年4月26日公布并授予 Letton等人的美国专利5, 306, 516; 1994年4月26日公布并授 予Letton等人的美国专利5,306,515; 1994年4月26日公布并 授予Letton等人的美国专利5, 305, 514; 1989年1月10日公布 并授予Jandacek等人的美国专利4,797,300; 1976年6月15日 公布并授予Rizzi等人的美国专利3,963,699; 1985年5月21 日7^布并授予Volpenhein的美国专利4,518,772和1985年5 月21日公布并授予Volpenhein的美国专利4,517,360中。优选地,该调理剂选自尿素、胍、蔗糖聚酯、泛醇、尿嚢素,以 及它们的组合。增稠剂(包括增稠剂和胶凝剂)本发明组合物可包含一种或多种增稠剂,按所述组合物的重量计, 其含量优选为约0.1%至约10%,更优选约0.1%至约5°/。、最优选约 0.25%至约4%。本发明组合物也可包含增稠剂的混合物。增稠剂的非限制性种类包括选自如下物质的那些:a)羧酸聚合物可用于本发明的市售羧酸聚合物的非限制性实施例包括卡波姆,其是丙烯酸与蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联形成的均聚物。卡波姆 以商品名Carbopol® 900系列购自B. F. Goodr ich(例如,Carbopol®

954 )。另外,其它合适的羧酸聚合剂包括C1Q—C3。丙烯酸烷基酯与一 种或多种下列单体的共聚物,所述单体包括:丙烯酸、异丁烯酸、或 其短链(即Ch醇)酯,其中交联剂是蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚。 这些共聚物称为丙烯酸酯/d。—3。丙烯酸烷基酯交联聚合物,且以商品名 Carbopol® 1342、 Carbopol® 1382、 Pemulen TR-1和Pemulen TR-2 购自B .F. Goodrich,b) 交联聚丙烯酸酯聚合物有用的交联非离子聚丙烯酸酯聚合物和交联阳离子聚丙烯酸酯聚 合物的非限制性实施例是描述于以下的那些:1992年3月31日公 布并授予Hawe等人的美国专利5,100,660; 1989年7月18日公 布并授予Heard的美国专利4,849,484; 1989年5月30日公布 并授予Farrar等人的美国专利4,835,206; 1986年12月9日公 布并授予Glover等人的美国专利4,628,078; 1986年7月8日 公布并授予Flesher等人的美国专利4,599,379;和1987年7月 15日^^布并授予Farrar等人的EP 228,868,所有文献引入本文以 供参考。c) 聚丙烯酰胺聚合物可用于本发明的聚丙烯酰胺非离子聚合物的非限制性实施例是按 CTFA命名的非离子聚合物:聚丙烯酰胺和异链烷烃,以及以商品名 Sepigel 305购自Seppic Corporation (Fairfield, NJ )的月桂基 聚氧乙烯醚-7。烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。这些多嵌段共聚物 的市售实施例包括购自Lipo Chemicals, Inc. (Patterson, NJ)的 Hypan SR150H、 SS500V、 SS500W和SSSA100H。d) 多糖多糖胶凝剂的非限制性实施例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、 乙酸-丙酸-羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基 纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维

素硫酸钠以及它们的混合物。还可用于本发明的是烷基取代的纤维素。 在这些聚合物中,纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选羟乙基化或 羟丙基化)以形成羟烷基化纤维素,从而该羟烷基化纤维素通过醚键被c,。-c3。直链或支链烷基基团进一步改性。典型地,这些聚合物是d。-C3。直链或支链醇与羟烷基纤维素形成的醚。可用于本发明的烷基的实施例包括选自硬脂基、异硬脂基、月桂基、肉豆蔻基、鲸蜡基、 异鯨蜡基、椰油基(即衍生自椰油醇的烷基)、棕榈基、油基、亚油 基、亚麻基、蓖麻油基、二十二烷基和它们的混合物的那些。在烷基羟基烷基纤维素醚当中,优选的是按CTFA命名为鲸蜡基羟乙基纤维素 的物质,它是鲸蜡醇与羟乙基纤维素的醚。该物质以商品名Natrosol® CS Plus 由Aqualon Corporation (Wilmington, DE )售出。其它可使用的多糖包括这样的小核菌葡聚糖:其包含一条(1-3) 连接葡萄糖单元的直链,每3个单元具有一个(1-6)连接葡萄糖,市 售的实例是Clearoger" CS11,得自Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ)。e) MM胶凝剂树胶的非限制性实施例包括选自下列的物质:金合欢、琼 脂、褐藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒 碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜耳胶、瓜尔胶羟基丙基三曱 基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、二氧化硅水合物、羟丙基脱乙酰壳 多糖、羟丙基瓜耳胶、刺梧桐树胶、海藻、刺槐豆胶、纳豆胶、藻酸 钾、角叉菜胶钾、丙二醇藻酸盐、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜 胶钠、黄蓍胶、黄原胶,以及它们的混合物。II'组合物的制备本发明组合物通常通过常规方法制备,如本领域已知的制备局部 组合物的方法。这些方法典型地包括在一个或多个步骤中将成分混合 至比较均一的状态,可需要或不需要加热、冷却、使用真空等条件。 组合物优选如此制备以使得稳定性(物理稳定性、化学稳定性、光稳 定性)最优化和/或使活性物质(如二棕榈酰羟脯氨酸、去氧苯比妥、 糖胺)的递送最优化。这种最优化可包括适宜的pH值、排除可与活性 物质复合并因而负面影响到稳定性或递送的物质(如排除杂质铁)、 使用预防复合物生成的方法(如适宜的分散剂或双层密闭包装)、使用适宜的光稳定性方法(:如加入防晒剂/防晒霜、使用不透明的包装或 其它类似的适宜包装)。适宜的pH值取决于所用具体组合物的稳定性需要。然而,本发明 的大多数护肤组合物所具有的pH值在4和8之间。已发现,当将二烷酰基羟脯氨酸化合物掺入到组合物的水相部分 中时,优选使用所述二烷酰基羟脯氨酸的相应盐。二烷酰基羟脯氨酸 化合物的这种盐形式可以购买,或在本发明组合物的制备过程中生成。 如果在后面制备该盐,则可通过单独的成盐步骤得到,或在制备本发 明组合物的同时,就地生成该盐。无论采用哪种方法,通过加入足量 的碱性试剂可得到该盐,碱性试剂的浓度需要能够将所需量的化合物转变为其相应的易于溶解于水的盐。 III.调节角质组织状况的方法本发明组合物用于调节许多哺乳动物的角质组织状况。这类角质 组织状况的调节包括预防性调节和处理性调节。更具体地讲,这种调 节方法涉及但不限于:增厚角质组织(即构造皮肤的表皮层和/或真皮 层和/或皮下层,且这里适用于指曱和毛干的角质层),预防、延迟和 /或处理皮肤萎缩,软化和/或平滑哺乳动物的嘴唇、毛发和指甲,预 防、延迟和/或处理哺乳动物皮肤的瘙痒,预防、延迟和/或处理黑眼 图和/或肿眼的外观,预防、延迟和/或处理哺乳动物肤色灰黄,预防、 延迟和/或处理哺乳动物皮肤松垂(即糖化作用),预防和/或延迟哺 乳动物皮肤晒黑;脱屑、脱皮和/或增加哺乳动物皮肤中的更新,减小 哺乳动物皮肤中的毛孔尺寸,调节哺乳动物皮肤的油性/光泽外观,预 防、延迟和/或处理色素沉着过度如发炎后色素沉着过度,预防、延迟 和/或处理哺乳动物皮肤上的蛛形血管和/或红斑的外观,预防、延迟 和/或处理哺乳动物皮肤的细紋和铍紋,预防、延迟和/或处理皮肤干 燥(即粗糙、脱皮、剥落)和预防、延迟和/或处理哺乳动物皮肤中蜂

窝炎的外观。申请者已惊奇地发现,本发明基本上由所选化合物以及化合物的 组合所组成的组合物也可用于上述公开的方法。调节角质组织状况包括向角质组织局部应用安全有效量的本发明 组合物。施用组合物的量、施用频率和使用周期将根据所给组合物中 的二棕榈酰羟脯氨酸和其它组分的含量以及所需的调节程度而有很大 不同,所述调节程度例如按照现有或预计出现的角质组织损伤程度。在一个优选的实施方案中,组合物长期应用于皮肤。"长期局部 应用"是指在受处理者一生中长期持续地局部应用组合物,优选时间 为至少约一个星期,更优选至少约一个月,甚至更优选至少约三个月, 甚至更优选至少约六个月,还更优选至少约一年。尽管有益效果在各 种不同的最大使用期(例如五、十或二十年)后仍能获得,但优选在 受处理者整个一生中都长期持续应用。在这段长期时间中,典型地依 照每天约一次的规律应用,然而,应用频率可以在约每周一次至约每 天三次或更多次的范围内变化。可使用本发明组合物的各种用量以提供皮肤外观和/或皮肤感觉 的有益效果。以每平方厘米皮肤毫克組合物,本组合物每次典型施用的量为约0. lmg/cm'至约20mg/cm2。尤其有用的用量为约0. 5mg/cm2 至约10mg/cm2。可优选施用皮肤露剂、清爽露剂、牛奶露剂、霜骨、凝胶、泡沫、 油骨剂、糊剂、乳液、喷剂、调理剂、滋补剂、化妆品、唇青、粉底、 指甲油、须后水、摩丝、液体溶液、浆液或类似形式的组合物,以调 节角质组织状况,所述类似形式组合物旨在留在皮肤或其它角质组织 上以达到某些美学上的、预防上的、处理上的或其它方面的有益效果 (即"免洗型"组合物)。在角质组织(如皮肤)上施用组合物后, 其敷在皮肤上优选至少为约15分钟,更优选至少为约30分钟,甚 至更优选至少为约1小时,最优选至少为几小时,如高达约12小 时。可处理脸、毛发和/或指甲表面的任何部分,例如脸、嘴唇、眼下 区域、眼睑、头皮、颈、躯千、臂、手、腿、手指甲、脚趾曱、头发、

睫毛、眉毛等等。本组合物的施用可通过使用如手掌和/或手指、工具, 如棉球、棉签、化妆棉来完成。确保将至少最小含量的组合活性物质连续涂敷在角质组织上的另 一个方法是使用贴剂来将化合物施用到如脸上。这种方法尤其可用于有问题的皮肤区域,该i:肤区域需要更多的强化处理(如面部鱼尾紋 区域、眉心紋、眼下区域等等)。贴剂可是闭合的、半闭合的或非闭 合的。合并的组合物可被包含在贴剂中,或在使用贴剂前涂敷于皮肤 上。贴剂还可包括附加的活性物质,如用于放热反应的化学引发剂,如描述于授予Burkett等人的PCT申请W0 9701 313中的那些。该 贴剂还可包含电能源(如电池),以例如增加活性剂的递送。贴剂敷 在角质组织上的时间优选至少为约5分钟,更优选至少为约15分 钟,还更优选至少为约30分钟,甚至更优选至少为约1小时,最 优选晚上作为夜间处理的一种形式。实施例下列实施例进一 步描述和举例说明了本发明范围内的实施方案。所给的这些实施例仅仅是说明性的,而不可理解为是对本发明的限制,因为在不背离本发明精神和范围的条件下可以进行多种改变。实施例1至5:通过常规的方法,可由下列组分制备保湿水包油露剂/霜骨:<table>table see original document page 51</column></row> <table><table>table see original document page 52</column></row> <table>

<table>table see original document page 53</column></row> <table>购自Kobo products棕榈酰-赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸,购自Sederma Ursolisomes是含有乌索酸的脂质体,购自Coletica 二氧化钛涂层云母紫罗兰色干涉颜料,购自Eckart 二氧化硅和二氧化钛涂层云母红色干涉颜料,购自Rona在一个适宜的容器中,合并水相成分,并加热至75°C。在一个单 独的容器中,合并油相成分,并加热至75°C。将油相加入到水相中, 并研磨所得乳液(如用Tekmar T-25)。将增稠剂加入到乳液中。在 搅拌的同时,将乳液冷却至45'C。在混合物冷却至45°C后,加入 剩余成分。在搅拌下将产物冷却至30'C,并倒入到适宜的容器中。实施例6至11:通过常规的方法,可由下列组分制备保湿硅氧烷 包水霜骨/露剂:<table>table see original document page 53</column></row> <table>

<table>table see original document page 54</column></row> <table><table>table see original document page 55</column></row> <table>

1 GLW75CAP-MP, 75%的二氧化钛含水分散体,购自Kobo2棕榈酰-赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸,购自Sederma3硅氧烷弹性体分散体,购自Dow Corning Corp.4硅氧烷弹性体分散体,购自Shin Etsu5 Ursolisomes是含有乌索酸的脂质体,购自Coletica6 二氧化钛和二氧化锡涂层云母绿色干涉颜料,购自Engelhard7 二氧化钛涂层云母红色干涉颜料,购自Eckart在一个适宜的容器中,合并水相成分,并混合直至均匀。在一个 单独的适宜容器中,合并硅氧烷/油相成分,并混合直至均匀。通过在 一个适宜的容器中混合预混物成分,在搅拌的同时加热至约70°C,然 后在搅拌的同时冷却至室温,分步制备二棕榈酰羟脯氨酸预混物。加 入一半增稠剂,然后将硅氧烷/油相加入到水相中,并研磨所得乳液(如 用Tekmar T-25 )。加入剩余的增稠剂、二棕榈酰羟脯氨酸预混物, 然后在搅拌的同时将剩余成分加入到乳液中。 一旦该组合物均匀,则 将产品倒入到适宜容器中。实施例12至17:通过常规的方法,可由下列组分制备保湿硅氧烷 包水霜骨/露剂:<table>table see original document page 56</column></row> <table>

<table>table see original document page 57</column></row> <table>KSG-21是乳化的硅氧烷弹性体,购自Shin Etsu

硅氧烷弹性体分散体,购自Dow Corning Corp.

Abil EM-97,购自Goldschmidt Chemical Corporation

在一个合适的容器中,用适宜的搅拌器(如Tekmar model RW20DZM)将相A组分混合在一起,并持续搅拌直至所有组分都溶解。 接着,在适宜的容器中,将相B组分混合在一起,并用适宜的研磨机 (如Tekmar RW-20)研磨约5分钟。搅拌下将相C组分加入到相B 混合物中。接着,将相D组分加入到相B和相C的混合物中,然后用 适宜的搅拌器(如Tekmar RW-20)将所得的相B、 C和D组分的组合 搅拌约1小时。接着,通过混合所有成分,在搅拌的同时将成分加热

至70'C,然后在搅拌的同时冷却至室温,制备相E。在搅拌的同时将 相E加入到相A中。接着,搅拌下将相A緩慢的加入到相B、 C和D 的混合物中。将所得混合物持续搅拌直至产物均匀。接着,用合适的 研磨机(如Tekmar T-25 )将所得产物研磨约5分钟。

Claims (15)

1.一种用于调节哺乳动物角质组织状况的护肤组合物,所述组合物包含: a)安全有效量的二棕榈酰羟脯氨酸或它的盐; b)安全有效量的护肤活性物质,所述物质选自糖胺和它的盐、去氧苯比妥化合物,所述化合物符合下列结构: 其中R1和R2为有机酸; 以及它们的混合物;和 c)皮肤病学可接受的载体。
2. 如权利要求1所述的护肤组合物,其中a)和b)的重量比为 1: 12至1: 0. 1。
3. 如权利要求1所述的护肤组合物,其中所述组合物包含按重量 计0.1%至10%的所述二棕榈酰羟脯氨酸或它的盐。
4. 如权利要求3所述的护肤组合物,其中所述二棕榈酰羟脯氨酸 或它的盐的含量按所述组合物的重量计为0.1%至2%。
5. 如权利要求1所迷的护肤组合物,其中所述护肤活性物质以按 所述组合物的重量计0.1%至10.0%的含量包含所述糖胺和它的盐。
6. 如权利要求5所述的护肤组合物,其中所述糖胺是N-乙酰基 D-葡糖胺。
7. 如权利要求1所述的护肤组合物,其中所述护肤活性物质以按 所述組合物的重量计0.001%至10.0%的含量包含所迷去氧苯比妥化 合物。
8. 如权利要求7所述的护肤组合物,其中所述去氧苯比妥化合物是二羟乙磺酸去氧苯比妥。
9. 如权利要求1所述的护肤组合物,其中所述护肤活性物质包含 所述糖胺和它的盐与所述去氧苯比妥化合物的组合。
10. 如权利要求9所述的护肤组合物,其中所述糖胺和它的盐的含 量按所述组合物的重量计为0.1%至10. 0%,而且所述去氧苯比妥化合 物的含量为0. 1%至10. 0%。
11. 如权利要求9所迷的护肤组合物,其中所述糖胺是N-乙酰基 D-葡糖胺,而所述去氧苯比妥化合物是二羟乙磺酸去氧苯比妥。
12. 如权利要求1所述的护肤组合物,其中所迷组合物包含按重量 计0.0001%至10%的附加护肤活性物质,所述附加护肤活性物质选自 脱屑活性物质、抗痤疮活性物质、皱紋修复活性物质、抗氧化剂、自由 基清除剂、螯合剂、抗炎剂、局部麻醉剂、晒黑活性物质、亮肤剂、抗 蜂窝炎剂、类黄酮、抗微生物活性物质、抗真菌活性物质、防晒活性物 质、调理剂以及它们的组合。
13. 如权利要求12所述的护肤组合物,其中所述护肤活性物质选 自维生素Bs和它的盐、类视色素、肽、植物甾醇,以及它们的组合。
14. 如权利要求1所述的护肤组合物,其中所述组合物具有的pH 值为4至8。
15. 如权利要求1所述的护肤组合物,其中所述组合物为油包水乳 液形式、水包油乳液形式、硅氧烷包水乳液形式和水包硅氧烷乳液形式。
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