BG730Y1

BG730Y1 - Ефервесцентна лекарствена форма

Info

Publication number: BG730Y1
Application number: BG107649U
Authority: BG
Inventors: Владимир НАЙДЕНОВ; Валери ВАСЕВ; Кирил КУРДОВ
Original assignee: Владимир НАЙДЕНОВ; Валери ВАСЕВ; Кирил КУРДОВ
Priority date: 2003-03-20
Filing date: 2003-03-20
Publication date: 2005-04-30

Abstract

Ефервесцентната лекарствена форма, по-специално ефервесцентните таблетки за смучене, провокират слюноотделяне и осигуряват управляем продължителен и пълноценен контакт на активно действащите вещества с лигавицата на устната кухина и горните дихателни пътища. Таблетката съдържа в мас.ч.: активно действащо средство от природен произход от 0,010 до 0,500 и при необходимост витамини от 0,000001 до 0,400 и/или минерали от 0,000001 до 0,400; фармацевтично приемлива органична киселина от 0,090 до 0,300; алкален карбонат и/или алкален хидрогенкарбонат и/или алкален глицин карбонат от 0,100 до 0,300;свързващо вещество глуцидекс от 0,100 до 0,500; разредители манитол от 0,100 до 0,350 и/или лактоза от 0,050 до 0,450; и помощни вещества от 0,020 до 1,500. Активно действащото средство от природен произход може да бъде растителен екстракт от Matricaria Chamomilla, Echinaceae rosea, Valeriana officinalis, Salvia officinalis, Aloe vera, Tilia grandifolia, Hypericum perforatum, Thymus serpyllum, Calendula officinalis, Plantago lanceolata, Achilea millefolium, Origanum vulgare, Rodiola rosea, Livsea, Artemisia absinthinum, Crataegus monogyna, както и смес от етерични масла или пчелен продукт. а

Description

Област на техниката

Полезният модел се отнася до ефервесцентна лекарствена форма, по-специално до ефервесцентни таблетки за смучене, провокиращи слюноотделяне и осигуряващи управляем продължителен и пълноценен контакт на активно действащите вещества с лигавицата на устната кухина и горните дихателни пътища.

Предшестващо състояние на техниката

Ефервесцентните таблетки са лекарствени форми, които се разтварят в студена вода с отделяне на газ, който представлява въглероден диоксид и е резултат от реакцията между киселина и основно съединение, най-често лимонена или винена киселина и карбонат или хидрогенкарбонат. Ефервесцентните състави съдържат и лубриканти като натриев бензоат, натриев ацетат, фумарова киселина, полиетиленгликоли, аланин, глицин. Могат да съдържат пълнители: разредители; свързващи вещества; буфери; подсладители като аспартатамин, захарин, цикламат; ароматизиращи агенти; средства, подпомагащи разтварянето, и други.

Известна е нестабилността на ефервесцентните състави, поради което опит за избягване на технологичните затруднения е използване на директното таблетиране.

Във WO 20005/07858 е описана фармацевтична дозирана форма за повишаване на абсорбцията на лекарствено средство в устната кухина. Съставът на лекарствената форма включва фентанил и прохлорперазин като активнодействащи вещества, лактоза монохидрат, целулоза, безводен натриев карбонат, натриев бикарбонат, безводна лимонена киселина, поливинилпиролидон, магнезиев стеарат, колоидален силициев диоксид.

Известен е фармацевтичен състав, съдържащ ефервесцентна двойка, включваща киселинна и алкална съставка, който е подходящ за разтваряне във вода и за смучене, описан в BG 103253. Съставът включва активно действащо вещество като пироксикам-циклодекстринов комплекс или амброксол или парацетамол или парацетамол/домперидон или нимесулид или ибупрофен или морнифлумат или леводопа или карбидопа; алкална съставка натриев глицин карбонат; киселинна съставка - фумарова или малеинова киселина или техни соли. Съставът може да съдържа пълнители като полиетиленгликол 6000, лактоза, манитол, подсладители, ароматизиращи средства. При контакт със слюнката изготвените от този състав таблетки се разпадат бързо и образуват водна дисперсия, която се гълта лесно.

Същност на полезния модел

Предмет на полезния модел е ефервесцентна лекарствена форма, по-специално ефервесцентна таблетка за смучене, която има фармакологично действие съобразно активно действащия компонент и силно изразен освежаващ ефект. Таблетката съдържа в масови части активно действащо средство от природен произход от 0.010 до 0.500 и при необходимост витамини от 0.000001 до 0.400 и/или минерали от 0.000001 до 0.400; фармацевтично приемлива органична киселина от 0.090 до 0.300; алкален карбонат и/или алкален хидрогенкарбонат и/ или алкален глицин карбонат от 0.100 до 0.300; свързващо вещество глуцидекс от 0.100 до 0.500; разредители манитол от 0.100 до 0.350 и/или лактоза от 0.050 до 0.450; и конвенционални помощни вещества като смазващи, подслаждащи, оцветяващи и ароматизиращи агенти от 0.020 до 1.500.

Активно действащото средство от природен произход съгласно изобретението е растителен екстракт от Matricaria Chamomilla (лайка), Echinaceae rosea, Valeriana officinalis (дилянка), Salvia officinalis (градински чай), Aloe vera, Tilia grandifolia, Hypericum perforatum (жълт кантарион), Thymus serpyllum (мащерка), Calendula officinalis (невен), Plantago lanceolata (живовляк), Achilea millefolium (бял равнец), Origanum vulgare (риган), Rodiola rosea, Livsea, Artemisia absinthinum, Crataegus monogyna (глог).

Активно действащото средство от природен произход съгласно полезния модел може да бъде смес от етерични масла, например смес от ментол и еукалиптол.

При друг вариант на изпълнение на полезния модел активно действащото средство от природен произход е пчелен продукт като екстракт от прополис, пчелно млечице, пчелен мед, пчелен прашец.

При необходимост активно действащият компонент съдържа и витамини, както и минерали. При използване на един витамин горната граница на неговото съдържание е до 0.150 мас. ч., а при комбинация от различни витамини съдържанието им може да бъде до 0.400 мас. ч. Минералите, които могат да се съдържат в ефервесцентната форма, са известни фармацевтично приемливи съединения на цинка, медта, магнезия, желязото, мангана, селена, калция, фосфора и др.

Глуцидексът се използва като спойващо вещество, като създава сили на сцепление между компонентите на таблетката. Той забавя дезинтегрирането на таблетката в устната кухина при контакт със слюнката, което води до по-добро усвояване на активно действащото средство от природен произход, а също и на витамините и минералите, когато се съдържат в ефервесцентната форма.

Фармацевтично приемливи органични киселини съгласно изобретението са лимонена, винена, фумарова и ябълчна киселина.

Предпочитани алкални карбонатни съединения са натриев карбонат, натриев хидрогенкарбонат и натриев глицин карбонат. Те могат да се съдържат в ефервесцентната форма поотделно или в комбинация помежду си в зависимост от целта на приложение и естеството на активно действащата съставка.

Ефервесцентната таблетка се получава съгласно конвенционална технология за получаване на ефервесцентни състави, включваща пресяване, хомогенизиране и последователно смесване на активните компоненти и разредителите, киселинният и основният компоненти, след което останалите пълнители, и накрая се извършва директно таблетиране.

Количествените съотношения между компонентите варират в зависимост от търсения ефервесцентен ефект във връзка с усвояването на активното вещество.

Разпадаемостта на таблетките е от 2 до 5 min.

Ефервесцентната форма съгласно полезния модел провокира слюноотделяне и осигурява управляем продължителен контакт на активно действащите вещества, съдържащи се в продуктите от природен произход, с лигавицата на устната кухина и горните дихателни пътища. Това води до по-голяма усвояемост на активно действащите вещества чрез кръвоносната система. Ефервесцентната форма осигурява възможност за освежаване на дъха и оказва ободряващ ефект чрез въздействие на вкусовия и обонятелния анализатор, както и ароматерапевтичен ефект чрез въвеждане на подходящи вещества

Примери за изпълнение на полезния модел

Примерните изпълнения илюстрират полез ния модел, без да го ограничават. Количествените съотношения между компонентите са в масови части.

Пример 1.

Екстракт от Matricaria Chamomilla -0,050; myцидекс - 0,200; манитол - 0,100; натриев хидрогенкарбонат - 0,260; винена киселина-0,130; лактоза 0,150; полиетилен гликол 6000 (ПЕГ 6000) - 0,020; аспартам-0,025.

Методът за получаване на таблетките включва пресяване, хомогенизиране и последователно смесване на активния компонент и разредителите, след това се добавят киселинния и основния компоненти и останалите пълнители, след което се извършва директно таблетиране.

Ефервесцентната таблетка има силно изразен освежаващ и тонизиращ ефект, както и болкоуспокояващо, противомикробно, антисептично, противовъзпалително действие при заболявания на храносмилателната система и дихателните пътища, а така също омекчаващо и ранезаздравяващо действие.

Пример 2.

Екстрект от Echinaceae rosea - 0,200; манитол - 0,200; пгуцидекс - 0,400; натриев глицин карбонат-0,180; лимонена киселина-0,125; ПЕГ 6000 - 0,010; ароматизиращ агент - 0,030; оцветяващ агент-0,003;

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките притежават освежаващи и тонизиращ ефект, оказващ стимулиращо действие върху имунната система.

Пример 3.

Екстракт от Echinaceae rosea -0,200; селен 0,00003; манитол - 0,200; глуцидекс -0,400; натриев глицин карбонат- 0,180; лимонена киселина- 0,125; ПЕГ 6000 - 0,010; ароматизиращ агент - 0,030; оцветяващ агент - 0,003;

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките притежават освежаващ и тонизиращ ефект, оказващ стимулиращо действие върху имунната система. Селенът действа имуностимулиращо, забавя процесите на стареене. Той е антиоксидант (като компонент на глутатионпероксидазата).

Пример 4.

Екстракт от Valeriana officinalis - 0.020; глуцидекс - 0.500; натриев глицин карбонат - 0.280; фумарова киселина - 0.200; ПЕГ 6000 - 0.010; лактоза 0.100; натриев цикламат - 0.001; мандаринено масло - 0.020.

Таблетките притежават силно изразено спазмолитично и успокояващо действие, понижават кръвното налягане.

Пример 5.

Екстракт от Salvia officinalis - 0.100; манитол

- 0.200; глуцидекс - 0.400; натриев глицин карбонат 0.180; лимонена киселина - 0.120; ПЕГ 6000 - 0.010; ароматизиращ агент - 0.030; оцветяващ агент - 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките притежават силно изразен откашлящ ефект, имат противовъзпалително и антибактериално действие. Прилагат се при остри и хронични заболявалия на храносмилателната система, при заболявания на жлъчните пътища и черния дроб, при камъни и пясък в бъбреците и пикочния мехур.

Пример 6.

Екстракт от Aloe vera - 0.100; манитол - 0.200; глуцидекс - 0.400; натриев глицин карбонат - 0.180; фумарова киселина - 0.140; ПЕГ 6000 - 0.010; ментово масло - 0.030; оцветяващ агент - 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките притежават стимулиращо действие, укрепват имунната система, имат леко слабително действие.

Пример 7.

Екстракт от Aloe vera - 0.100; витамин А 0.0001; цинк - 0.005; манитол - 0.200; глуцидекс 0.400; натриев глицин карбонат - 0.180; фумарова киселина - 0.140; ПЕГ 6000 - 0.010; ароматизиращ агент - 0.030; оцветяващ агент - 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките притежават стимулиращо действие, укрепват имунната система, имат леко слабително действие. Цинкът спомага за регенерация на зрителния нерв, заздравяване на роговицата и ретината на окото.

Пример 8.

Екстракт от Tilia grandifolia - 0.200; манитол 0.200; глуцидекс - 0.400; натриев глицин карбонат 0.180; фумарова киселина - 0.140; ПЕГ 6000 - 0.010; ароматизиращ агент - 0.030; оцветяващ агент - 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките притежават противомикробно, антиспастично и потогонно действие, прилагат се при остри катари на горните дихателни пътища и простудни заболявания, имат успокояващ ефект.

Пример 9.

Екстракт от Hypericum perforatum - 0.200; манигол - 0.200; глуцидекс - 0.400; натриев глицин карбонат -0.180; фумарова киселина - 0.140; ПЕГ 6000

- 0.010; лимоннена есенция - 0.030; оцветяващ агент

-0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките притежават регенеративно, спазмолитично, капиляроукрепващо и антимикробно действие, а така също противовъзпалително действие на стомашно-чревния тракт. Подобряват и тонизират сърдечната дейност, действат антидепресивно.

Пример 10.

Екстракт от Thimus serpyllum 0.200; манитол - 0.200; глуцидекс - 0.400; натриев глицин карбонат 0.180; лимонена киселина - 0.120; ПЕГ 6000 - 0.010; ароматизиращ агент - 0.030; оцветяващ агент - 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките имат силно освежаващ ефект благодарение на високото съдържание на етерично масло. Имат откашлящо, антибактериално, противовъзпалително, спазмолитично и газогонно действие. Успокояват при суха и еластична кашлица.

Пример 11.

Екстракт от Plantago lanceolata - 0.200; манитол - 0.200; глуцидекс - 0.400; натриев глицин карбонат - 0.180; фумарова киселина - 0.140; ПЕГ 6000 0.010; ароматизиращ агент - 0.030; оцветяващ агент 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките имат противовирусно, противовъзпалително, кръвоспиращо и отхранващо действие. Използват се при стомашно-чревен катар, стомашна язва, възпаления на дихателните пътища.

Пример 12.

Екстракт от Achilea millefolium - 0.200; манитол - 0.200; глуцидекс - 0.400; натриев глицин карбонат - 0.180; лимонена киселина - 0.120; ПЕГ 6000 0.010; ароматизиращ агент 0.030; оцветяващ агент 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките имат противовъзпалително действие при стомашно-чревни заболявания и възпаление на бъбреците, а също така жлъчогонно и кръвоспиращо действие; възбуждат апетита.

Пример 13.

Екстракт от прополис - 0.200; манитол - 0.200; глуцидекс - 0.400; натриев глицин карбонат -0.180; фумарова киселина - 0.140; ПЕГ 6000 - 0.010; ароматизиращ агент -0.030; оцветяващ агент - 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките имат силно изразено антисептично и противовъзпалително действие.

Пример 14.

Екстракт от Calendula officinalis - 0.200; ма4 нигол - 0.200; глуцидекс - 0.400; натриев глицин карбонат 0.180; лимонена киселина - 0.140; ПЕГ 6000 0.010; ароматизиращ агент - 0.030; оцветяващ агент 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките имат силно изразено противомикробно и противовъзпалително действие; действат успокоително на централната нервна система, усилват сърдечната дейност, използват се за лечение на стоматит и парадонтоза. 10

Пример 15.

Екстракт от Origanum vulgare - 0.050; глуцидекс - 0.200; манитол - 0.100; натриев хидрогенкарбонат - 0.260; винена киселина - 0.130; лактоза -0.150; ПЕГ 6000 - 0.020; аспартам- 0.025. 15

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките имат антисептично и нервноуспокоително действие, подпомагат отхрачването и успокояват кашлицата, премахват спазмите при болки в стомаха и червата, подобряват храносмилане- 20 то и повишават апетита.

Пример 16.

Екстракт от: Matricaria Chamomilla; витамин С - 0.100; манитол - 0.280; шуцидекс - 0.300; натриев карбонат - 0.110; лимонена киселина - 0.140; ПЕГ 25 6000 - 0.020; сух ароматизиращ агент - 0.030; оцветяващ агент- 0.003; натриев цикламат - 0.005; поливидон - 0.010; ппокоза- 0.085;

Таблетките се получават както в пример 1.

Ефервесцентната таблетка има силно изразен освежаващ и тонизиращ ефект, както и болкоуспокояващо, противомикробно, антисептично, противовъзпалително действие при заболявания на храносмилателната система и дихателните пътища, а така също смекчаващо и ранезаздравяващо действие.

Пример 17.

Ментол- 0.090; еукалиптол - 0.010; шуцидекс 0.450; манитол - 0.300; натриев шицин карбонат 0.200; ябълчна киселина -0.160; ПЕГ 6000 - 0.030; портокалово масло 0.020.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките притежават силно изразен осве5 жаващ и тонизиращ ефект и противогрипно и обезболяващо действие, разширяват кръвоносните съдове на носоглътката, което води до подобряване на дишането, имат ревулзивен ефект.

Пример 18.

Екстракт от Rodiola rosea - 0.100; манитол 0.200; глуцидекс - 0.400; натриев глицин карбонат 0.180; фумарова киселина - 0.140; ПЕГ 6000 - 0.010; лимоново масло -0.030; оцветяващ агент - 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1. Таблетките укрепват имунната система. Пример 19.

Екстракт от Livsea - 0.100; манитол - 0.200 глуцидекс - 0.400; натриев глицин карбонат - 0.180; фумарова киселина - 0.140; ПЕГ 6000 - 0.010; масло от розмарин - 0.030; оцветяващ агент - 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките укрепват имунната система. Пример 20.

Екстракт от Crataegus monogyna- 0.150; MgO - 0.050; манитол - 0.200; глуцидекс - 0.350; натриев глицин карбонат-0.190; фумарова киселина-0.140; ПЕГ 6000 - 0.010; ароматизиращ агент - 0.030; оцветяващ агент - 0.003.

Таблетките се получават както в пример 1.

Таблетките се използват при заболяване на сърдечно-съдовата система, подобряват кръвообращението на сърцето и мозъка. Присъствието на Mg в активно действащия компонент спомага за регулиране на сърдечната честота.

Пример 21.

Проведени са изследвания за стабилността на ефервесцентните таблетки, получени съгласно Пример 1 , при различни условия на относителна влажност при съхранение в продължение на 6 дни.

Относителна влажност (%) Първоначална стойност (0%) 25 35 55 75

Влага (%) 2^ 2£ 3,8 4,3 5,8

Преценката на адсорбираната влага се определя по Карл Фишер.

Claims

Патентни претенции

1. Ефервесцентна лекарствена форма, съдържаща активнодействащо средство, киселинно-ос новна двойка, свързващо вещество, разредители манитол и/ или лактоза и помощни вещества, характеризираща се с това, че активно действащото средство включва продукт от природен произход и при необходимост витамини и/или минерали, свързващото вещество е глуцидекс и компонентите са в следните количествени съотношения в масови части:

активно действащо средство от природен произход витамини от0.010до0.500 от 0.000001 до 0.400 минерали фармацевтично приемлива органична киселина алкален карбонат и/или хидрогенкарбонат и/или глицин карбонат глуцидекс манитол от0.000001 до 0.400 от0.090до 0.300 от 0.100 до 0.300 от 0.100 до 0.500 от 0.100 до 0.350 лактоза от 0,050 до 0.450 помощни вещества от 0.020 до 1.500
2. Ефервесцентна форма съгласно претенция 1, характеризираща се с това, че активнодействащото средство от природен произход е растителен екстракт от: Matricaria Chamomilla, Echinaceae rosea, Valeriana officinalis, Salvia officinalis, Aloe vera, Tilia grandifolia, Hypericum perforatum, Thymus serpyllum, Calendula officinalis, Plantago lanceolata, Achilea millefolium, Origanum vulgare, Rodiola rosea, Livsea или Artemisia absinthinum, Crataegus mono gyna.
3. Ефервесцентна форма съгласно претенция 1, характеризираща се с това, че активнодействащо средство от природен произход е ментолово-евкалиптова смес.
4. Ефервесцентна форма съгласно претенция 1, характеризираща се с това, че активнодействащо средство от природен произход е пчелен продукт.