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Es ist bekannt, dass jodenthaltende Verbindungen vielfach Röntgenkontrastmittel sind, die für die röntgenographische Darstellung von Organen, besonders auch der Harnwege, von Bedeutung sind.
Das Bestreben der Technik geht nun dahin, durch Steigerung der Jodkonzentration eine Vertiefung des Röntgenschattens zu erzielen. Man hat deshalb schon 2-Pyridone mit hohem Jodgehalt dargestellt. Derartige Verbindungen zeigten aber als Röntgenkontrastmittel gegenüber den monojodsubstituierten 2-Pyridonen keine Vorzüge, da die Einführung eines zweiten Jodatoms die Löslichkeit ausserordentlich herabsetzt, so dass die intravenöse Darreichung sich als unmöglich erwies.
Es wurde gefunden, dass 3.5-Dihalogen-4-pyridone, die am Stickstoff durch eine zur Salzbildung befähigte saure oder basische Gruppe substituiert sind, in Form ihrer Salze mit Basen oder Säuren sehr viel leichter in Wasser löslich sind als die entsprechenden 2-Pyridone und deshalb ausgezeichnet für die röntgenographisehe Darstellung von Hohlsystemen des Körpers, z. B. zur Darstellung der Harnwege, verwendbar sind. Die am Stickstoff durch eine zur Salzbildung befähigte saure oder basische Gruppe substituierten 3.5-Dihalogen-4-pyridone zeichnen sich durch bemerkenswerte Ungiftigkeit aus. Sie können nach dem im Patent Nr. 145823 beschriebenen Verfahren hergestellt werden.
Beispiel : Bei der röntgenographischen Darstellung der Harnwege eines Hundes zeigte sich z. B., wenn einem Hunde von 26 kg 10 g 3.5-Dijod-4-pyridon-N-essigsaures Natrium intravenös verabreicht werden, dass der Harn des Tieres von der ersten bis zur fünften Stunde nach der Injektion etwa 5'3% organisch gebundenes Jod gegenüber einem maximalen Gehalt von etwa 2'5% nach Verabreichung der entsprechenden Monojodverbindung enthält. Infolgedessen ist die erzielte Röntgenkontrastwirkung etwa doppelt so stark, so dass sich sehr gute Röntgenbilder von den Harnwegen auf diese Weise herstellen lassen.
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It is known that iodine-containing compounds are often X-ray contrast media which are important for the X-ray imaging of organs, especially the urinary tract.
The endeavors of the technology are now to achieve a deepening of the X-ray shadow by increasing the iodine concentration. For this reason, 2-pyridones with a high iodine content have already been presented. However, such compounds showed no advantages as X-ray contrast media compared to the monoiodine-substituted 2-pyridones, since the introduction of a second iodine atom extremely reduces the solubility, so that intravenous administration proved impossible.
It has been found that 3,5-dihalo-4-pyridones, which are substituted on the nitrogen by an acidic or basic group capable of salt formation, are much more readily soluble in water in the form of their salts with bases or acids than the corresponding 2-pyridones and therefore excellent for the radiographic representation of hollow systems of the body, e.g. B. to represent the urinary tract, can be used. The 3,5-dihalo-4-pyridones substituted on the nitrogen by an acidic or basic group capable of salt formation are notable for their remarkable non-toxicity. They can be made by the process described in Patent No. 145823.
Example: The radiographic representation of a dog's urinary tract showed, for example, For example, if 10 g of 3.5-diiodo-4-pyridone-N-acetic acid sodium are administered intravenously to a dog weighing 26 kg, the urine of the animal will have about 5'3% organically bound iodine from the first to the fifth hour after the injection compared to a maximum content of about 2'5% after administration of the corresponding monoiodine compound. As a result, the X-ray contrast effect achieved is about twice as strong, so that very good X-ray images of the urinary tract can be produced in this way.
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