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Derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de cinasas

Abstract

Reivindicación 1: Compuestos de acuerdo a la fórmula (1), y sales, solvatos, solvatos de sales, tautómeros o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones de los mismos, en donde: X¹ es N o CH; X² es CH₂ o NH; X³ es CH₂ o CO; X⁴ es O, CH₂ o NH; R¹ es Ar, Het, o alquilo ramificado o no ramificado con 1 - 10 átomos de carbono, cada uno de los cuales está sustituido por 1 - 6 de Hal, A, fenilo, CON(R³)₂, COOR³, NHCOA, NHSO₂A, CHO, COA, SO₂N(R³)₂, SO₂A, [C(R³)₂]ₚOR³, [C(R³)₂]ₚN(R³)₂ y/o [C(R³)₂]ₚCN; R² es [C(R³)₂]ₚHet¹ o A; R³ es H o alquilo con 1, 2, 3, ó 4 átomos de C; Ar es fenilo que está insustituido o esta mono-, di- o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R³)₂, COOR³, NHCOA, NHSO₂A, CHO, COA, SO₂N(R³)₂, SO₂A, [C(R³)₂]ₚOR³, [C(R³)₂]ₚN(R³)₂ y/o [C(R³)₂]ₚCN; Het es furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo o quinolilo, que está insustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, [C(R³)₂]ₚOR³, [C(R³)₂]ₚN(R³)₂, NO₂, CN, [C(R³)₂]ₚCOOR³, CON(R³)₂, NR³COA, NR³SO₂A, SO₂N(R³)₂, S(O)ₘA y/o O[C(R³)₂]qN(R³)₂; Het¹ es dihidropirrolilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxetanilo, tetrahidroimidazolilo, dihidropirazolilo, tetrahidropirazolilo, tetrahidrofuranilo, dihidropiridilo, tetrahidropiridilo, piperidinilo, azepanilo, morfolinilo, hexahidropiridazinilo, hexahidro-pirimidinilo, [1,3]dioxolanilo, tetrahidropiranilo, piridilo o piperazinilo, que está insustituido o mono- o disustituido por A; A es alquilo ramificado o no ramificado con 1 - 10 átomos de C, en donde uno o dos grupos de CH- y/o CH₂ no adyacentes se pueden reemplazar por átomos N-, O- y/o S y en donde se pueden reemplazar 1 - 7 átomos de H por F o Cl; Hal es F, Cl, Br o I; cada m es independientemente 0, 1 ó 2; cada n es independientemente 0, 1 ó 2; cada p es independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; cada q es independientemente 2, 3 ó 4; con la condición, que los compuestos se excluyan en donde X² = NH, X³ = CO y n = 0.

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