AR060429A1 - Compuestos de tioxantina y composicion farmaceutica en base a dichos compuestos - Google Patents

Compuestos de tioxantina y composicion farmaceutica en base a dichos compuestos

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Abstract

Compuestos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; conjuntamente con los procedimientos para su preparacion y composiciones que los contienen. Los compuestos son inhibidores de la enzima MPO y son, por lo tanto particularmente utiles en el tratamiento o profilaxis de trastornos neuroinflamatorios, trastornos ateroescleroticos cardio y cerebrovasculares y enfermedad de la arteria periférica y trastornos respiratorios. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1 en la cual por lo menos uno de X e Y representa S, y el otro representa O o S; L representa (R12)p-Q-(CR13R14)r; donde (R12)p y (CR13R14)r contiene cada uno opcionalmente uno o dos enlaces dobles o triples; donde Q es O, S(O)n, NR6, NR6C(O), C(O)NR6, o un enlace; donde R12 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, dicho alquilo C1-6 o dicho alcoxi C1-6 está sustituido opcionalmente con OH, halogeno, CF3, CHF2, CFH2, CN, NR4R5, fenoxi o arilo, y donde dicho fenoxi está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halogeno o alcoxi C1-6; y donde dicho fenoxi incorpora opcionalmente un carbonilo adyacente al oxigeno; y donde dicho alcoxi C1-6 incorpora opcionalmente un carbonilo adyacente al oxigeno; donde R13 y R14 están independientemente seleccionados entre hidrogeno, OH, halogeno, CF3, CHF2, CFH2, CN, NR4R5, alquilo C1-6, fenoxi y alcoxi C1-6, donde dicho fenoxi o alcoxi C1-6 incorpora opcionalmente un carbonilo adyacente al oxígeno; y dicho fenoxi está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, halogeno o alcoxi C1-6; donde p representa un numero entero 0, 1, 2, 3 o 4 y r representa un numero entero 0, 1, 2, 3 o 4; y donde 1 <= p+ r <= 7; R1 representa un sistema de anillo heteroaromático mono- o bicíclico que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S; donde dicho sistema de anillo heteroaromático mono- o bicíclico está fusionado opcionalmente con uno o dos anillos saturados o parcialmente saturados de 5 a 6 miembros que contienen uno o más átomos seleccionados entre C, N, O y S, donde dicho sistema de anillo heteroaromático mono o bicíclico solo o cuando está fusionado con uno o dos anillos saturados o parcialmente saturados de 5 o 6 miembros, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, CHF2, CH2F, CF3, SO(n)R9, SO(n)NR9R10, (CH2)nR3, NR4R5, OH, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fenoxi, arilo, CN, C(O)NR2R3, NR2C(O)R3, C(O)R3, un anillo de 5 o 6 miembros saturado o parcialmente saturado que contiene uno o más átomos seleccionados entre C, N, O o S, y un sistema de anillo heteroaromático mono- o bicíclico que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, S o O; y donde dicho alcoxi C1-7 está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 o arilo; y donde dicho alcoxi C1-7 o dicho fenoxi incorpora opcionalmente un carbonilo adyacente al oxígeno; y donde dicho alquilo C1-7 está opcionalmente sustituido con hidroxi o alcoxi C1-6; y donde dicho alquilo C1-7 incorpora opcionalmente un carbonilo en cualquier posicion en el alquilo C1-7; y donde dicho fenoxi está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halogeno o alcoxi C1-6; cada vez que ocurre, R2, R3, R4, R5, R6, R9 y R10 están independientemente seleccionados entre hidrogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo y fenoxi; dicho alcoxi C1-6 o fenoxi incorpora opcionalmente un carbonilo adyacente al oxígeno; y dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con halogeno, alcoxi C1-6, CHO, alcanoilo C2-6, OH, C(O)NR7R8 o NR7C(O)R8 y dicho arilo o dicho fenoxi están opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, halogeno o alcoxi C1-6; o los grupos NR2R3, NR4R5 y NR9R10 representan cada uno independientemente un anillo azacíclico de 5 a 7 miembros saturado, que incorpora opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, S y NR11, donde dicho anillo está sustituido además opcionalmente con halogeno, alcoxi C1-6, CHO, alcanoilo C2-6, OH, C(O)NR7R8 o NR7C(O)R8 cada vez que ocurre R7, R8 y R11 representan independientemente hidrogeno o alquilo C1-6, o el grupo NR7R8 representa un anillo azacíclico de 5 a 7 miembros saturado que incorpora opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, S y NR11; n representa un numero entero de 0, 1 o 2; con la condicion de que se excluya el tionilo o furilo para R1; y con la condicion de que cuando Q es O, S(O)n, NR6, NR6C(O) o C(O)NR6, entonces p sea superior o igual a 1; como una sal solvato o solvato de una sal de éste farmacéuticamente aceptables.
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