AR049098A1 - Derivados de pirimidina que son antagonistas del receptor vitronectina. procedimiento de obtencion y composiciones farmaceuticas - Google Patents

Derivados de pirimidina que son antagonistas del receptor vitronectina. procedimiento de obtencion y composiciones farmaceuticas

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Abstract

Derivados de pirimidina que son antagonistas el receptor vitronectina, proceso de preparacion, y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Los derivados de pirimidina de la formula general (1) en sus formas estereoisoméricas en estado puro y las mezclas de estos estereoisomeros y si es apropiado, los isomeros E puros, los isomeros Z puros y las mezclas E/Z así como también sus sales de adicion, solvatos, profármacos, metabolitos de estos compuestos fisiologicamente aceptables, en los cuales I) R representa: a) un radical -X-alk-Het en el cual X es un átomo de O o S o un radical -NR'- en el cual R' es un átomo de H o un radical alquilo lineal o ramificado C1-4, alk representa un radical alquilo lineal o ramificado C1-4 y Het representa un sistema monocíclico o policíclico, donde cada anillo está constituido por 4 a 10 miembros aromáticos o no aromáticos, y capaz de contener 1 a 4 heteroátomos elegidos entre N, O o S y que pueden estar sustituidos con uno o más grupos Ro definidos anteriormente; o b) un radical de formula (2) en el cual G representa un radical heterociclilo monocíclico o policíclico aromático o no aromático que comprende 5 a 10 miembros y en el cual por lo menos uno de los anillos contiene 1 a 4 átomos de N, donde dicho radical heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido por un radical alquilamino C1-8, y la parte alquilo en la cadena lineal ramificada puede ser sustituida con un radical fenilo o heterociclilo con 5 o 6 miembros que contienen 1 a 4 heteroátomos elegidos de N, O o S, y n representa 1 o 2; o c) un radical de formula (3) en el cual G representa un radical heterociclilo monocíclico aromático con 5 o 6 miembros que contiene 1 a 4 átomos de N y que está sustituido por un radical amino alquilo C1-6, el radical alquilo puede estar sustituido por un fenilo o un radical heterociclilo monocíclico aromático con 5 o 6 miembros, que contiene un heteroátomo elegido entre N, O o S; R1 representa un átomo de H, un arilo C5-14, un grupo arilo C5-14-alquilo C1-4; un radical amino no sustituido, monosustituido o disustituido por un radical alquilo y/o un radical acilo C1-4; R2 representa un átomo de H, un átomo de halogeno, un grupo nitro, un radical alquilo C1-4, un radical amino no sustituido o monosustituido o disustituido por un radical alquilo y/o un radical acilo C1-4; un grupo -(CH2)0-2-CO2R5; o un grupo -(CH2)0-2-OR5; R3 representa un átomo de H, un radical -CO2R5, un radical -SO2R5 o un sistema monocíclico o policíclico, donde cada anillo está constituido por 4 a 10 miembros aromáticos o no aromáticos, donde el anillo o por lo menos uno de los anillos contiene de a 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O o S, sustituidos o no sustituidos con uno o más radicales Ro; R4 representa OH; alcoxi C1-8, arilo C5-14-alquiloxi C1-4, ariloxi C5-14; cicloalquiloxi C3-12; cicloalquilo C3-12-alquiloxi C1-4; alquilcarboniloxi C1-8-alquiloxi C1-4, arilo C5-14- alquilcarboniloxi C1-4-alquilo C1-4-oxi, dialquilaminocarbonilmetiloxi C1-8, arilo C5-14-dialquilaminocarbonilmetiloxi C1-4, un radical amino no sustituido o monosustituido o disustituido por un radical alquilo C1-4 y/o arilo C5-14 y/o arilo C5-14- alquilo-C1-4 y/o un radial acilo C1-5, o el resto de un amino ácido D o L; R5 representa alquilo C1-8, arilo C5-14, arilo C5-14-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-12 o cicloalquilo C3-12-alquilo C1-4, bicicloalquilo-alquilo C1-4, tricicloalquilo-alquilo C1-4, donde dichos radicales arilo, alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo y tricicloalquilo están no sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos Ro; Ro representa halogeno, amino, nitro, hidroxilo, alquiloxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfonilo C1-4, carboxi, alquiloxicarbonilo C1-4, alquilo C1-8 no sustituido o sustituido por uno o más átomos de halogeno, arilo C5-14, arilo C5-14-alquilo C1-4, arilo C5-14-alquiloxi C1-4 o heterociclilo C5-14; o II) R representa un radical de formula (3) en el cual G es seleccionado entre radicales siguientes: Het-NH-CO-; Het-NH-CH2-; Het-; Het representa un sistema monocíclico o policíclico, donde cada anillo está constituido por 4 a 10 miembros aromáticos o no aromáticos, donde el anillo o por lo menos uno de los anillos contiene 1 a 4 átomos de N, y puede estar sustituido o no sustituido por uno o más grupos Ro; R1 representa un radical alquilo C1-4 en una cadena lineal o ramificada, un radical cicloalquilo C3-6, o un radical alquiloxi o alquiltio cuya parte alquilo contiene C1-4 en la cadena lineal o ramificada; R2, R3, R4 y R5 tal como se han definido previamente en (I); Ro es tal como se ha definido previamente en (I); o III) R es tal como se ha definido previamente en (II); R1, R3, R4 y R5 como se han definido previamente en (I); R2 representa un radical hidroximetilo, un radical formilo o un radical amino disustituido, donde los sustituyentes del mismo forman conjuntamente con el átomo de N al cual están unidos, un heterociclilo saturado o insaturado que contiene 4 a 6 miembros; y Ro es tal como se ha definido previamente en (I); o IV) R es tal como se ha definido previamente en (II); R1, R2 y R4 son tal como se han definido previamente en (I); R3 representa: a) un radical lineal o ramificado alquilo C1-4 o alquenilo C2-4, opcionalmente sustituidos con un radical heterociclilo arilo o mono o policíclico con 4 a 10 miembros, que son capaces de estar sustituidos con uno o más radicales elegidos entre hidroxi, alquiloxi C1-4, amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, fenilo, cianofenilo o heterociclilo monocíclico que contiene 1 a 4 heteroátomos elegidos de N, O o S; b) un radical -COR'5; c) un radical -CO2R5 en el cual R5 representa alquilo C1-8, arilo C5-14, arilo C5-14-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-12 o cicloalquilo C3-12-alquilo C1-4, bicicloalquilo-alquilo C1-4, tricicloalquilo-alquilo C1-4, donde dichos radicales arilo, alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo y tricicloalquilo están no sustituidos y están sustituidos con uno o más grupos Ro elegidos de alquilsulfonilo C1-4, arilo C5-14-alquiloxi C1-4 o heterociclilo C5-14; d) un radical -SO2Rö5; R'5 representa alquilo C1-8 sustituido por un radical tal como el definido para R5 o para un radical ariloxi C5-14, donde los radicales arilo o cicloalquilo pueden estar sustituidos con uno o más radicales Ro; o R'5 representa un radical cicloalquilo, arilo o mono o policíclico heterociclilo opcionalmente sustituido por radicales trifluormetiloalquiloxi o arilo C1-10; o R'5 representa alquilamino C1-4, cicloalquilamino C3-8, arilamino o heterociclilamino, donde el arilo o la parte heterociclilo de los cuales son mono o policíclicos, donde estos radicales R'5 pueden estar sustituidos con un átomo de halogeno, nitro, amino, alquiloxi C1-4, alquiloxicarbonilo C1-4, un radical arilo o arilalquilo cuya parte alquilo contiene C1-4 en la cadena lineal o ramificada; y Rö5 representa un radical alquilamino C1-4 o di-alquilamino C1-4, donde las partes alquilo pueden formar conjuntamente un heterociclo con 5 a 7 miembros, con el átomo de N al cual están unidos, un arilamino, aralquilamino C1-4 o heteroaralquilamino C1-4, donde el radical arilo o heteroarilo es mono o policíclico y comprende 5 a 10 miembros, y el radical heteroarilo puede contener 1 a 4 heteroátomos elegidos entre N, O o S; y Ro es tal como se ha definido previamente en (I); o V) R, R2, R3 y R4 son tal como se han definido previamente en (I); R1 es tal como se ha definido previamente en (II); o VI) R, R1, R3 y R4 son tal como se han definido previamente en (II); R2 es tal como se ha definido previamente en (III); o VII) R, R1 y R2 son tal como se han definido previamente en (I); R4 es tal como se ha definido previamente en (I); y R3 es tal como se ha definido previamente en (IV); u VIII) R, R1 y R2 son tal como se han definido previamente en (II); R4 es tal como se ha definido previamente en (I); y R3 es tal como se ha definido previamente en (IV); o IX) R y R3 son tal como se han definido previamente en (I); R4 es tal como se ha definido previamente en (I); R1 es tal como se ha definido previamente en (II); y R2 es tal como se ha definido previamente en (III); o X) R y R2 son tal como se han definido previamente en (I); R4 es tal como se ha definido previamente en (I); R1 es tal como se ha definido previamente en (II); y R3 es tal como se ha definido previamente en (IV); u XI) R y R1 son tal como se han definido previamente en (II); R4 es tal como se ha definido previamente en (I); R2 es tal como se ha definido previamente en (III); y R3 es tal como se ha definido previamente en (IV); o XII) R y R4 son tal como se han definido previamente en (I); R1 es tal como se ha definido previamente en (II); R2 es tal como se ha definido previamente en (III); R3 es tal como se ha definido previamente en (IV); con la condicion de que los radicales anteriores no puedan tener simultáneamente el significado R representa un radical de formula (3) en el cual G es 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridin-7-ilo; R1 representa metilo; R2 representa metilo; R3 representa benciloxicarbonilo y R4 representa OH o t.butoxi.
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Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2847254B1 (fr) * 2002-11-19 2005-01-28 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives antagonistes du recepteur de la vitronectine, leur procede de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les refermant
FR2870541B1 (fr) * 2004-05-18 2006-07-14 Proskelia Sas Derives de pyrimidines antigonistes du recepteur de la vitronectine
US8389534B2 (en) * 2008-05-19 2013-03-05 The University Of Tennessee Research Foundation Pyrimidine non-classical cannabinoid compounds and related methods of use
CA2724737A1 (en) * 2008-05-19 2009-11-26 The University Of Tennessee Research Foundation Pyrimidine non-classical cannabinoid compounds and related methods of use
DK2473049T3 (en) 2009-09-04 2019-04-01 Biogen Ma Inc INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINKINASE
US20110189174A1 (en) 2010-02-01 2011-08-04 Afshin Shafiee Compositions and methods for treating, reducing, ameliorating, alleviating, or inhibiting progression of, pathogenic ocular neovascularization
US20110237605A1 (en) 2010-03-26 2011-09-29 Eric Phillips Molecular Crystal of (4-(1,8-Naphthyridin-2-YL)Piperidin-1-YL)Pyrimidine Derivative
EP2569299A1 (en) 2010-05-13 2013-03-20 Amgen Inc. Nitrogen- heterocyclic compounds as phosphodiesterase 10 inhibitors
AR091273A1 (es) 2012-06-08 2015-01-21 Biogen Idec Inc Inhibidores de pirimidinil tirosina quinasa
LT3929196T (lt) 2013-09-24 2023-09-25 Fujifilm Corporation Farmacinė kompozicija junginio, kurio sudėtyje yra azotas arba jo druska, arba jo metalo kompleksas
NZ729137A (en) 2014-08-04 2022-07-29 Nuevolution As Optionally fused heterocyclyl-substituted derivatives of pyrimidine useful for the treatment of inflammatory, metabolic, oncologic and autoimmune diseases
SG11201900515PA (en) 2016-07-21 2019-02-27 Biogen Ma Inc Succinate forms and compositions of bruton's tyrosine kinase inhibitors
KR20210057735A (ko) 2018-08-17 2021-05-21 옥수리온 엔브이 인테그린 길항제
US11447479B2 (en) 2019-12-20 2022-09-20 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors
WO2021165206A1 (en) 2020-02-19 2021-08-26 Oxurion NV Treatment of dry amd with integrin antagonists
WO2021198956A1 (en) 2020-03-31 2021-10-07 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors
CA3174252A1 (en) 2020-03-31 2021-10-07 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5217994A (en) 1991-08-09 1993-06-08 Merck & Co., Inc. Method of inhibiting osteoclast-mediated bone resorption by administration of aminoalkyl-substituted phenyl derivatives
US5204350A (en) 1991-08-09 1993-04-20 Merck & Co., Inc. Method of inhibiting osteoclast-mediated bone resorption by administration of n-heterocyclicalkyl-substituted phenyl derivatives
CA2144762A1 (en) 1992-10-14 1994-04-28 George D. Hartman Fibrinogen receptor antagonists
JPH08504194A (ja) 1992-12-01 1996-05-07 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド フィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト
ES2186720T3 (es) 1994-05-27 2003-05-16 Merck & Co Inc Composiciones para inhibir la reabsorcion osea mediada por osteoclastos.
EP0762882A4 (en) 1994-06-29 2002-09-11 Smithkline Beecham Corp Vibronectin Receptor Antagonists
HUT76344A (en) * 1994-06-29 1997-08-28 Smithkline Beecham Corp Vitronectin receptor antagonists
WO1998000395A1 (de) 1996-06-28 1998-01-08 Merck Patent Gmbh Phenylalanin-derivate als integrin-inhibitoren
DE19629816A1 (de) 1996-07-24 1998-01-29 Hoechst Ag Neue Cycloalkyl-Derivate als Inhibitoren der Knochenresorption und Vitronectinrezeptor-Antagonisten
DE19653646A1 (de) 1996-12-20 1998-06-25 Hoechst Ag Substituierte Purinderivate, Verfahren zu deren Herstellung, sie enthaltende Mittel und deren Verwendung
US6723727B1 (en) * 1996-12-20 2004-04-20 Hoechst Aktiengesellschaft Substituted purine derivatives, processes for their preparation, their use, and compositions comprising them
EP0933367A1 (en) 1997-12-19 1999-08-04 Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH Novel acylguanidine derivates as inhibitors of bone resorption and as vitronectin receptor antagonists
ID26219A (id) * 1998-01-23 2000-12-07 Aventis Pharma Gmbh Turunan-turunan sulfonamida baru sebagai penghambat-penghambat resorpsi tulang dan adhesi tulang
WO1999050249A2 (en) 1998-04-01 1999-10-07 Du Pont Pharmaceuticals Company Pyrimidines and triazines as integrin antagonists
JP2003502373A (ja) 1999-06-23 2003-01-21 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド インテグリン受容体アンタゴニスト
EP1065207A1 (en) * 1999-07-02 2001-01-03 Aventis Pharma Deutschland GmbH Naphthyridine derivatives, processes for their preparation, their use, and pharmaceutical compositions comprising them
EP1065208A1 (en) * 1999-07-02 2001-01-03 Aventis Pharma Deutschland GmbH Substituted purine derivatives as inhibitors of cell adhesion
EP1176145A1 (en) * 2000-07-28 2002-01-30 Aventis Pharma Deutschland GmbH Novel guanidino derivatives as inhibitors of cell adhesion
DE10042655A1 (de) 2000-08-31 2002-03-14 Aventis Pharma Gmbh Verfahren zur Herstellung von Inhibitoren der Zell-Adhäsion
FR2847254B1 (fr) * 2002-11-19 2005-01-28 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives antagonistes du recepteur de la vitronectine, leur procede de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les refermant
FR2870541B1 (fr) * 2004-05-18 2006-07-14 Proskelia Sas Derives de pyrimidines antigonistes du recepteur de la vitronectine

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Publication number Publication date
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